Гемик

Хемик је антибактеријски лек из категорије кинолона.

Индикације Гемика

Користи се за елиминацију инфекција, чији развој изазива активност бактерија осетљиве на лек:

• неболи ~ на болница (која се тако | е узрокује дејством сродних отпорних кисеоника);
• хронични бронхитис на стадијуму погоршања;
• акутна фаза синуситиса.

[1], [2]

Образац за издавање

Ослобађање се одвија у облику таблета, у количини од 10 комада унутар блистер паковања. Кутија садржи 1 такав блистер.

[3], [4], [5]

Фармакодинамика

Гемифлоксацин је антимикробни лек из категорије флуорокинолона. Супстанца има широк спектар бактерицидне активности против грам-позитивних и-негативних, као и атипичних бактерија и анаеробуса.

Елемент Друг уништава процесе поправке и репликацију и транскрипцију ДНК микроба - користећи спором активношћу ензима ДНА гираза (топоизомеразе 2) и топоизомеразе 4 који су неопходни за раст бактерија. У хемифлоксацину, високи индекси сродства са бактеријским топоизомеразама-ИИ (ДНК-гираза) и ИВ.

Пнеумококни сојеви са генским мутацијама који кодирају ове ензиме су отпорни на већину лекова из категорије флуорокинолона. Али у значајним концентрацијама наркотика супстанца може успорити измењене ензиме. Према томе, појединачни пневмококни сојеви који су отпорни на флуорокинолоне могу показати осетљивост на хемифлоксацин.

Механизам терапеутске активности флуорокинолона (укључујући хемифлоксацин) је нешто другачији од оног код макролида са β-лактам антибиотиком, као и тетрациклини са аминогликозидима.

Међусобни отпор између Хемика и ових категорија антибиотика није примећен.

Главни механизам за појаву отпорности на флуорокинолоне су генске мутације унутар ДНА гиразе са ДНК топоизомеразом ИВ. У овом случају, учесталост појаве ових мутација је 10-7 / 10-10 и мање.

Компонента хемифлоксацина има терапеутску активност против већине бактеријских сојева - ин витро процедура, а ин виво поред тога:

• Грам-позитивне аеробе: пнеумококе (укључујући отпорне на макролида и пеницилина као најотпорније у вези са офлоксација или левофлоксацин, а поред тога МДРСП), пиогени стрептокока (ово укључује бактерије које су отпорне у односу макролида), Стрептоцоццус Агалакције, Стрептоцоццус вириданс и Стрептоцоццус ангиносус. Поред Стрептоцоццус цонстеллатус са Стрептоцоццус миллери и Митис стрептокока и другим бактеријама из групе стрептокока. Заједно са њима такође С.ауреус (метицилин осетљиви релативна), Стапхилоцоццус епидермидис, Стапхилоцоццус сапрофитске, хемолитичка стафилококе и друге микробе из категорије стафилокока. Поред тога, ентерокока и фекална ентерокока фетсиум и друге бактерије из категорије ентерокока;
• Грам-негативни аеробе: Бациллус инфлуенза (овде такође укључује присуство микроорганизама са п-лактамазу), Хаемопхилус параинфлуензае и друге бактерије из групе Хаемопхилус. Поред Моракелла цатаррхалис (са позитивном и негативном п-лактамазу), и друге врсте категорија Моракелла бактерија. Осим тога, Фриедландеров штап, Клебсиелла Окитоца и друге микробиолошке врсте из групе Клебсиелла. Заједно са њима и гонококе, Есцхерицхиа цоли, Ацинетобацтер ивоффи, Ацинетобацтер цалцоацетицус са Ацинетобацтер анитратус, а поред Ацинетобацтер хаемолитицус и других облика бактерија из категорије атсинетобактер. Ова листа укључује и Цитрообацтер фровни, Цитробацтер косери и друге микробе из категорије цитробацтер;
• Шигела са салмонелом, ентеробацтер аерогенес и други облици микробов ентеробактер. Серација марчева и других облика бактерија. Вулгар Протеус, Протеус мирабилис и друге врсте бактерија из категорије Протеус. Провиденциа, Морган и других бактерија врсте Морганелла, Иерсиниа, Псеудомонас аеругиноса и друге врсте бактерија из Псеудомонас групе, а поред бактерија Бордет-Генгоу и друге клице Бордетелла категоризовани;
• атипични микроби: Цокиелла бурнетии и други облици коксиелл, Мицопласма пнеумоније и друге бактерије из групе Мицопласма, Легионелла пневмофила и других микроорганизама из групе коју чине Легионелла, и хламидофила пнеумонија и других облика Хламидије;
• анаероби: пептострептококи, Цлостридиум нон-перфрингенс, клостридијумска перфрингенција и други облици клостридије, фусобактерије, порфироромани и превотели.

[6], [7], [8]

Фармакокинетика

После оралне примене лекова у деловима од 40-640 мг, његове фармакокинетичке карактеристике остају линеарне.

Гемифлоксацин се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Да би се постигла максимална вредност супстанце у телу након употребе прве таблете лекова, потребно је 0,5-2 сата. Понављана примена 320 мг лека-минута пеак показатељи битно у крвној плазми су једнаки 1.61 ± 0.51 г / мл и 0,70-2,62 мг / мл, и стопе клиренса 9.93 ± 3.07 μг / х / мл, као и 4,71-20,1 μг / х / мл.

Када се лек користи за курс од 320 мг једном дневно, његове равнотеже се примећују трећег дана терапије. Хемикација се  скоро не акумулира (мање од 30% након употребе лекова у дози од 640 мг током прве седмице).

Употреба хране скоро не утиче на фармакокинетичке параметре хемифлоксацина, што омогућава коришћење лекова без отпочињања од времена конзумирања.

Након поновљене употребе ЛС 55-73% активног елемента синтетизује се са плазма протеином; старост пацијента не утиче на фракцију синтетисане фракције.

Ниво хемифлоксацина у оквиру бронхоалвеоларне лаваге је већи од вредности унутар крвне плазме. Лек има високу способност да пређе у ткиво плућа.

Мали део супстанце пролази кроз хепатични метаболизам. После 4 сата након употребе, хемифлоксацин је непромењен у непромењеном облику (65%) у односу на метаболичке производе лекова унутар крвне плазме. Лекови се не метаболишу помоћу система хемопротеина П450, нити успоравају брзину његових метаболичких процеса.

Излучивање лека (непромењено елемент и метаболичких производа) настаје кроз црева (од здраве особе, цифра је 61% ± 9,5% серије) и (цифра износи 36% ± 9,3% у здравог човека) уз додатак урину. Време излучивања лекова из плазме и урина је око 8 и 15 сати, респективно.

Током хемодијализе, око 20-30% дозе хемифлоксацина се уклања из плазме.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Дозирање и администрација

Морате узети пилулу орално, стиснути чистом водом, не ослањајући се на време једења. За дан потребно је узимати појединачно 320 мг лека.

У лечењу неболи ~ не болести, потребна је поједина ~ на доза од 320 мг ЛС дневно, током прве седмице.

У случају погоршања хроничног бронхитиса, потребно је узимати 320 мг лека једном дневно током 5 дана.

Да би се елиминисао акутни облик синуситиса, курс са једном употребом од 320 мг лекова дневно траје и 5 дана.

Људи са отказом бубрега у благом или умереном облику (ЦЦ вредности> 40 мл / минут) не морају да мењају дозу. Појединци са тешким стадијумима болести (КЦ ниво <40 мл / мин), а поред тога, они који прођу редовно хемодијализи или амбулантна перитонеална дијализа, треба конзумирати једном дневно на 160 мг лека.

[21]

Користите Гемика током трудноће

Хемик је забрањен за труднице.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на хемифлоксацин и друге елементе лека;
• продужење нивоа КТ интервала у ЕКГ процедури (ово укључује урођени облик поремећаја);
• присуство у анамнези оштећења у пољу тетива које су настале због употребе флуорокинолона;
• период лактације;
• особе млађе од 18 година.

[16]

Последице Гемика

Употреба лека може изазвати такве нежељене ефекте:

• манифестације алергије: понекад развијају кошнице, свраб, знаке преосјетљивости. Осим тога, може се развити Стевенс-Јохнсонов синдром или ТЕН. Појединачна пнеумонија алергијске природе је примећена и јака сензибилизација светлости;
• поремећаји дигестије: појављивање дијареје и мучнина, понекад развој повраћања, отока, абдоминални бол и анорексија. У акутном степену постоји један хепатитис или јетре;
• Поремећаји функције НС: Појављује се само један осећај анксиозности, поспаности, узнемирености или збуњености свести, као и тремор, депресија, параноични синдром и халуцинације. Ако постоје знаци ЦНС лезије, неопходно је поништити употребу лијекова. Поред тога, може се приметити полинеуропатија сензорног аксонског карактера, манифестованог у облику хипоестезије, парестезије, сензације слабости, као и других поремећаја осетљивости;
• поремећаји чулних органа функционише: спорадично примећено кршење мирисни и укусни рецептора, тинитус, губитак слуха, вртоглавица и визуелне сметњи (као што су проблеми са перцепцији боја и диплопије);
• лезије које утичу на хематопоетски систем: понекад се развија леукопенија; понекад постоји тромбоцитопенија, а појединачно - агранулоцитоза, панцитопенија, пурпура тромбоцитопеничне природе и други хематолошки поремећаји. Поред тога, с времена на време може се видети појављивање анемије (понекад у апластичној или хемолитичкој форми);
• поремећаји уринарне функције: повремено постоји кристалурија. Могући развој акутне бубрежне инсуфицијенције или тубулоинтерстијског нефритиса;
• резултати лабораторијских испитивања: понекад повећање нивоа натријума, укупног билирубина и броја тромбоцита, а поред тога смањење параметара калијума, калцијума и крвних неутрофила. Постоји такође повећање вредности ЦКК и трансаминазама јетре, као и промене у хематокриту;
• Остало: Развој артритис јавља појединачно или бол у зглобовима, бол у мишићима, васкулитис и теносиновитис, а поред суперинфекције (попут псеудомембранозног форма колитис или кандидијаза). Могуће су и руптуре тетовске тетиве.

[17], [18], [19], [20]

Прекомерна доза

Знак интоксикације је појачавање штетних симптома.

У акутним облицима тровања, изазивати повраћање или извести гастричну лаваге, као и симптоматске мере. Хекик нема специфичан антидот. Пацијент треба да пије пуно течности, треба га стално посматрати. Током хемодијализе, 20-30% хемифлоксацинског дела се излучује из крвне плазме.

[22], [23]

Интеракције са другим лековима

Комбинација лекова са антацидима, која садрже жељезни сулфат, магнезијум или алуминијум, а такође и са сукралфатом смањује ниво биолошке доступности Гемик-а. Потребно је користити антациде најмање 3 сата пре него што примите хемифлоксацин или најмање 2 сата након тога. Сукралфат се треба користити најмање 2 сата након употребе лека.

Орални контрацептивни тип естрогена-прогестерона благо смањује биодоступност лека.

Коришћење лекова не утиче на фармакокинетичке параметре контрацептивних лекова - деривате левоноргестрела или етинил естрадиола.

[24], [25], [26]

Услови складиштења

Хексикс се мора држати на сувом месту где нема приступа малој деци. Температура је испод 25 ° Ц.

[27], [28], [29], [30]

Рок трајања

Хемик је дозвољен да се користи 2 године од датума производње лека.

Аналоги

Аналог лека је ФАЦТ лек.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],