Гентамицин

Гентамицин је аминогликозидни антибиотик са широким спектром ефикасности.

[1], [2], [3], [4]

Индикације Гентамицина

Користи се у случајевима инфективно-инфламаторне генезе болести, чији развој изазива активност бактерија које су осетљиве на гентамицин.

Парентерална примена 4% течности се одвија у акутној фази колециститиса, пијелонефритиса, циститиса са холангитисом, перитонитисом и пнеумонијом. Поред тога, користи се за сепсе и гнојне инфекције епидермиса поткожним слојем, емпиемом плеура, инфекцијама које захваћају кости зглобовима или развијају се због опекотина са ранама, као и вентрикулитисом.

Ињекције се врше у случају тешких фаза гинеколошких упала.

Маст се употребљава за фурункулозу, сицозу, површински фоликулитис, паронихију и пиодерму, као и за акне или себороични облик инфицираног дерматитиса, са ранама различите етиологије (опекотине, угризи, чиреви, итд.) И инфициране чиреве типа варикозе. Поред тога, може се прописати за секундарну инфекцију бактеријске природе услед гљивичних или вирусних лезија епидермиса.

Капи за очи се прописују за кератитис, блефаритис или блефарокоњунктивитис, кератокоњунктивитис са коњунктивитисом, а са њим и за дакриоциститис или меибомит.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутског средства се примењује у неколико различитих облика:

• лиофилизат за ињекциону течност у флашама;
• 4% раствор унутар ампула капацитета 1 или 2 мл;
• 0,3% капи за очи унутар епрувета са капаљком;
• спреј и маст за спољну обраду.

[5], [6], [7], [8], [9], [10],

Фармакодинамика

Унутар организма, лек се синтетише са 30С рибосомском подјединицом, што доводи до уништења везивања протеина и суспензије производње комплексне информационе и транспортне РНК. Уочено је погрешно читање РНК и формирају се неактивни протеини. Истовремено, примећује се бактерицидни ефекат - високи индикатори дроге слабе баријерну активност цитоплазматских зидова, због чега бактерије умиру.

Одвојени грам-негативни микроби, а поред тога, велики број позитивних бактерија има јаку осетљивост на гентамицин.

Отпоран је на дејство лека, као што су микроорганизми као: Провиденце Реттгера, стрептококе, гонококи, бледи трепонема, клостридије и бактериоиде.

Комбинација лекова и пеницилина развија ефекат на фекалне стрептококе и ентерококе, ентерококе и стрептококе, а поред ових птица ентерококи, Ентероцоццус дуранс и Стрептоцоццус дуранс.

Резистенција бактерија на овај лијек се развија прилично споро, али сојеви који су отпорни на канамицин и неомицин такође могу показати отпорност на ефекте гентамицина. Лијек не утјече на активност вируса, гљивица и протозоа.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Фармакокинетика

Када се ин / м убризгава лек у потпуности и при великој брзини апсорбује. Вредности Цмак унутар тела када се м / м примени након 30-90 минута. Ако се користи полу-сатна интравенска инфузија, ова цифра се постиже за 0,5 сата, и са сличном, али сатном инфузијом, након 15 минута.

Синтеза интласме са протеинима је веома ниска - максимално 10%. У медицинским вредностима, супстанца се бележи унутар плућа, бубрега са јетром и течностима (синовиа, лимфна, перитонеална, плеурална са асцитним и перикардијалним). Поред тога, налази се унутар урина, гноја од рана и гранулација.

Ниске вредности лека забележене су у масним ткивима, костима са мишићима, жучи, бронхијалном секрету, спутуму, мајчином млеку, а поред очне влаге и ЦСФ. Код одраслих, супстанца готово никада не пролази кроз БББ, за разлику од плаценте кроз коју може да продре.

Унутар цереброспиналне течности код новорођенчади, лијек има веће стопе него код одраслих.

Лек не пролази метаболичке процесе унутар организма. Халф-лифе је 2-4 сата (одрасла особа) или 3-3.5 сати (бебе испод пола године).

Излучивање већине непромењеног лека одвија се преко бубрега, а мала количина лекова се излучује у жуч. Са стабилним радом бубрега током првих 24 сата, 70-95% лека се излучује. Унутар урина се детектује концентрација већа од 100 µг / мл. У случају поновног убризгавања, уочава се кумулација.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Дозирање и администрација

Хетамицин сулфат треба да се користи узимајући у обзир локацију инфективне лезије, осетљивост микроба патогена и озбиљност болести.

Употреба медицинских ињекција.

Пре почетка терапије потребно је одредити ниво осетљивости микрофлоре према гентамицину.

В / м или / код уношења лека из ампула за одраслу особу потребна је доза од 1,7 мг / кг. Током дана морате унети 3-5 мг / кг. Лијек се користи 2-4 пута дневно. Цео терапијски циклус траје 7-10 дана. За интрамускуларне ињекције, лиофилизат се прво мора растворити у дестилованој течности (2 мл), која се додаје директно у ампуле.

Узимајући у обзир врсту болести, гентамицин се може примењивати у оброцима од 0.12-0.16 г 1 пута дневно у периоду од 7-10 дана или у појединачној дози од 0.24-0.28 г. 60-120 минута

За децу, лекови се користе искључиво за тешке облике инфекција. Недоношче и новорођенчад захтевају 2–5 мг / кг, 2 пута дневно. Деца млађа од 2 године користе исту дозу, али са 3 пута давањем дневно. Деца изнад овог узраста треба да примају 3-5 мг / кг, примењена 3 пута дневно.

Особама са дисфункцијом бубрега потребно је прилагодити дозу.

Током дана не можете унети више од 5 мг / кг лека (и деце и одраслих).

Шеме употребе масти.

Маст треба користити 3-4 пута дневно. Пре наношења потребно је потпуно уклонити гној и мртво ткиво из захваћеног подручја. Ако су лезије превелике, дневна доза масти треба да буде максимално 200 г. Трајање терапијског циклуса бира лекар специјалиста.

Методе примене капи за очи.

Потребан је унесени лек у пределу доње коњунктивне кесе, у количини од 1-2 капи, са интервалима од 1-4 сата.

Особе са коњунктивитисом, кератитисом и другим очним болестима које имају инфективну и инфламаторну генезу захтевају 3 пута дневно да ископају 0,3% раствор лека.

[29], [30], [31], [32]

Користите Гентамицина током трудноће

Труднице, и поред тога, дојиље не треба давати Гентамицин. Познато је да мале количине аминогликозида могу продрети у мајчино млеко. Али из гастроинтестиналног тракта ова супстанца се слабо апсорбује, тако да није било компликација код деце.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство јаке осетљивости на лек и друге аминогликозиде;
• неуритис који утиче на слушни нерв;
• тешка оштећења бубрега;
• уремиа.

Приликом употребе гентамицина потребно је периодично пратити перформансе бубрега.

[24]

Последице Гентамицина

Извођење ињекција може изазвати неке нежељене ефекте:

• поремећаји пробаве: повраћање, повећана активност трансаминаза јетре, као и мучнина и хипербилирубинемија;
• повреда хематопоетских процеса: анемија, леуко-, тромбоцитна или гранулоцитопенија;
• лезије које погађају НС: главобоље, епилептички напади, парестезије, укоченост или поспаност, и трзање мишића. Деца могу показивати знакове психозе;
• проблеми са радом чула: губитак слуха, глувоћа, бука уха, вестибуларни и лабиринтни поремећаји;
• поремећаји уринарних процеса: нефротоксичност, против које се крши бубрежна активност. Повремено се јавља бубрежна некроза тубуларне природе;
• алергијски знаци: грозница, ангиоедем, осип, еозинофилија и свраб;
• промена у лабораторијским индикацијама: деца могу развити хипокалцемију, а поред тога, калемију или магнемију;
• други поремећаји: настанак суперинфекције.

[25], [26], [27], [28]

Прекомерна доза

Интоксикација леком може довести до слабљења неуронско-мишићне проводљивости, која се понекад зауставља у респираторном процесу.

Да би се елиминисао поремећај, одраслим особама се дају антихолинестеразне супстанце (на пример, прозерин) или калцијум. Пре употребе прозерина потребно је ињектирати атропин (0,5-0,7 мг) пацијенту, сачекати повећање пулса, а затим ињектирати 1,5 мг просерина. У одсуству резултата након употребе ове дозе, поново се користи сличан део прозерина. Ако се развије брадикардија, додаје се додатни атропин.

Тровање дјеце захтијева кориштење калијевих средстава. Гентамицин сулфат се може излучити перитонеалном дијализом или хемодијализом.

[33], [34], [35], [36], [37],

Интеракције са другим лековима

Употреба лека у комбинацији са аминогликозидима, ванкомицином, као и етакринском киселином или цефалоспоринима може довести до појачавања нефро- и ототоксичне активности.

Када се лек користи заједно са индометацином, смањује се ниво клиренса лека и повећавају његове вредности крви, због чега се повећавају његове токсичне особине.

Примена лекова у комбинацији са опиоидима или средствима за инхалацију повећава ризик од развоја неуромускуларне блокаде; може се јавити и апнеја.

Индикатори гентамицина у крви се повећавају када се комбинују са диуретским лијековима типа петље.

[38], [39], [40], [41], [42]

Услови складиштења

Гентамицин се мора чувати на тамном месту са температуром не вишом од 25 ° Ц.

[43], [44], [45]

Рок трајања

Гентамицин се може користити у року од 4 године од тренутка ослобађања терапијског лека.

[46], [47], [48], [49], [50]

Апликација за децу

Деци се прописује лек само ако су стриктно назначени. Потребно је поштовати прописану медицинску шему коју је прописао лекар, а поред тога обезбедити медицинско праћење стања пацијента.

[51], [52], [53], [54],

Аналогс

Аналози лека су лекови као што су Гентацицол, Гарамицин са Асгент, а поред тога Гентамицин Акос, Гентамицин К и Гентамицин-Тева, као и Септоп.

[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62]

Ревиевс

Гентамицин генерално добија добре критике - сматра се да је то прилично ефикасан лек који третира различите врсте болести.

Од недостатака у неким коментарима спомиње се појава негативних симптома (углавном главобоље, губитак слуха, мучнина и поспаност). Поред тога, често је доста болно убод изазвао ињекције.

Од позитивних аспеката, примећује се ниска цена терапеутског агенса.