Герт

Хеердине је лек за инхибиторе протонске пумпе.

Индикације Геердина

Рабепразол у облику лиофилизата за ињекционе растворе се користи у случају немогућности употребе ове супстанце у орални облици:

• погоршан чир у подручју дуоденума или желуца, праћен тешким ерозијама и крварењем;
• краткотрајна терапија са ГЕРД-ом са пептичним улкусима и ерозијама;
• за спречавање аспирације са киселим желуцим соком;
• са гастрином.

Образац за издавање

Ослобађање у облику лиофилизата за ињекционе растворе, у бочици од 10 мл (унутар 20 мг рабепразола). У одвојеном пакирању садржи 1 бочицу.

Фармакодинамика

Елемент инхибитора лека Х ⁺ -К ⁺ -АТПазе. Инхибиција активности овог ензима унутар облоге желуца олакшава блокирање завршне фазе формирања хлороводоничне киселине. Овај ефекат зависи од величине дозирања и може изазвати супресију стимулисане и базалне ослобађање хлороводоничне киселине (тип стимулуса није битан истовремено).

Синтеза рабепразола врши се уз учешће ковалентног везивања на протонску пумпу покривних ћелија. На позадини овог процеса долази до неповратног смањења количине отпуштене киселине. Његова секреција се може извести само уз учешће новоформиране протонске пумпе. Ово нам омогућава закључак да фармакокинетика плазме рабепразола нема одлучујући утицај на антисекретарни ефекат. Биоактивно време активног састојка је значајно дуже од његовог полувремена. Још важније је полувријеме протонске пумпе (20-24 сата), а не полупивот рабепразола.

Врх смањења секреције може се развити када рабепразол достигне ћелију облога у тренутку када се активира. Да би се добио такав ефекат, могуће је инфузију лијека у / у методу. Као резултат тога, активира под утицајем циркадијалних ритмова (супстанца ацетилхолин) или после узимања хране (супстанца гастрин хистамин) протонске пумпе затим синтетисан са молекулом активног састојка лекова, чиме зауставити производњу хлороводоничне киселине.

Активна компонента лекова се брзо акумулира унутар киселог окружења ћелија желудачне облоге, претварајући се тамо у активни облик - додавањем категорије сулфамида на њега. Има интеракцију са цистеин протон пумпом.

Употреба лекова у дневним дозама од 20 мг у периоду од 2 недеље Нема ефекта на операције схцхитовидки, метаболизам угљених хидрата, а поред тога у показатељима крви супстанци попут кортизола, паратиреоидног хормон, ЛХ и ФСХ, тестостерон са естрогенима, као холецистокинина, пролактина , ренина глукагона и хормон раста алдостерона и секретински.

Фармакокинетика

Лек почиње да дјелује 1 сат након ињекције, достижећи свој максимум након 2-4 сата. Ниво просјечног клиренса након ИВ ињекције у количини од 20 мл је 283 +/- 98 мл / мин. Полуживот ове дозе је отприлике 1.02 +/- 0.63 сата. Искључена активност желуца се обнавља 2-3 дана након повлачења лијека.

Апсолутни индекс биоразградљивости након интравенске ињекције од 20 мг је око 100% (сви молекули супстанце улазе у ћелије облоге). Овај индикатор се не мења након вишеструког увођења. Синтеза са протеином у плазми - 97%. Уз вишеструку ињекцију лекова, фармакокинетичке карактеристике остају линеарне (ниво волумена дистрибуције, клиренс и полуживот не зависе од дозе).

Изложен је метаболизму јетре - то се јавља уз накнадно формирање главних производа распадања - карбонске киселине са тиоетром. Остали продукти распадања - као што је диметил етар са сулфоном, као и коњугат меркаптурне киселине - имају ниску концентрацију.

Полувреме серума је отприлике 1 сат. Око 90% дозе се излучује у урину, углавном у облику 2 продукта распадања: карбоксилна киселина са коњугатом меркаптопурне киселине. Мали део производа распадања излучује се изловима.

Дозирање и администрација

Ињекције Гебердин ИВ у методу треба извршити само у ситуацијама када није могуће узимати лек лично. Када примате могућност узимања лекова унутра, морате га одмах отказати у / у уводу.

Препоручена величина дневне дозе је појединачна примена од 20 мг. Решење је уведено искључиво у / у поступку.

Пре ињекције потребно је растворити лиофилизат у посебном растварачу (5 мл). Да бисте то урадили, можете користити ињекциону воду или раствор натријум хлорида (0,9%). Поступак администрације је спор - око 5-15 минута.

Приликом коришћења ПМ у виду инфузије лиофилизата такође растворен - прве ињекције у води (5 мл) и добијени раствор је затим пребачен у посуду са натријум хлоридом (0,9% раствор, 100 мл) или раствора глукозе (5%; 100 мл). До тражења почетка инфузије за спровођење визуелни процену распада праха, да би се избегло присуство талога и променити тон боје течности, као и транспарентност. Лијек (у количини од 100 мл) уведен је у периоду од 15-30 минута и користи се 4 сата.

Немојте чувати неискоришћено решење током поступка.

Користите Геердина током трудноће

Није било студија о сигурности употребе Гердин од трудница, због чега је забрањено примјењивати у овом периоду.

Нема информација о пенетрацији активног састојка у мајчино млеко. Није извршено одговарајуће испитивање, дакле, лек није прописан за лактацију.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• нетолеранција према рабепразолу, као и супституисане бензимидазоле или друге елементе лека;
• забрањено је комбиновање са атазанавиром;
• пошто нема довољно искуства у коришћењу лекова код деце, контраиндиковано је у овој старосној категорији.

Последице Геердина

Лијек често узрокује благе и слабе нежељене ефекте, који брзо нестају:

• инвазивне и заразне болести: настанак заразних процеса или развој интерстицијске врсте пнеумонија;
• Реакција лимфа и проток крви систем: развојни неутрофили, пантсито-, тромботсито-, леукопенија, лимфопенија и еритхропениа, а поред леукоцитозом, анемија (хемолитичке овде укључен облик) и агранулоцитоза;
• имунолошки поремећаји: мукозне мембране сувих уста, осипови, манифестације преосјетљивости (укључујући шок), анафилактоидне знакове, оток лица, уртикарија, диспнеја и снижавање крвног притиска. Уочене су и честе манифестације алергије у акутном облику, које обично пролазе након повлачења дрога;
• поремећаји метаболичких процеса: развој хипонатремије или хипомагнезије, као и анорексија;
• реакције психе: осећај узбуђења, поспаност, конфузија и нервоза, а поред тога несаница, делиријум, депресија и стање коме;
• манифестације од НА: вртоглавица, астенија, осећај дезориентације, главобоља, осећај слабости у удовима и утрнутости, као и хиподезија, поремећај говора и слабљење силе компресије;
• поремећаји на делу визуелних органа: проблеми са видом и повећање ИОП;
• поремећаји васкуларне функције: повећани притисак, изглед периферних едема и палпитација;
• реакције респираторног система: бронхитис и фарингитис са глоситисом и синуситисом, а поред тога и носни нос са кашаљом, бронхијалним грчевима и едемом Куинцкеа;
• поремећаји у гастроинтестиналном тракту: појава мучнине, констипација, бол у стомаку, надимање, повраћање, дијареја, еруктације и диспепсија. Осим тога, развијају се слузокожа у сувом уста и осип у устима, стоматитис, кандидиаза, гастритис, есопхагитис са ентеритисом, згага и кијелоза. Постоји осећај тежине и пренатрпаности стомака, поремећаја окуса и хемороида;
• Проблеми са јетром, као и ГВП система: развој хепатитиса (његов фулминант образац), жутица и хепатиц енцепхалопатхи (ретко се јавља код особа са цирозом јетре), осим јетре функције поремећај;
• манифестације из субкутису и коже: еритема (такође полиформного тип), осип, свраб, ПЕТН и Стевенс-Јохнсон-ов синдром и хиперхидроза, акутне манифестације алергије и заједничких булозним реакцијама;
• мускулатура и структура костију: развој рабдомиолизе, артралгије или мијалгије, као и грчеве ногу, болова у леђима или неспецифичног бола;
• поремећаји функције органа за уринирање и бубреге: тубулоинтерстијални нефритис, заразне болести уринарних канала и отказивање бубрега у акутној форми;
• повреде у раду репродуктивних органа: постоји повећање ерекције и гинекомастија;
• и локални манифестације системских поремећаја: изглед стернум бол и бол у леђима, осећај слабости, малаксалости, грозница, жеђи и топлоте, и са њим, умор, осип, грозница и грипу синдром, алопеција и реакцију на месту убода;
• лабораторијски подаци: повећање АСТ и АЛТ параметри (ензими јетре), ГГТ, билирубин и укупни холестерол, а додавање алкалне фосфатазе, триглицерида, ЦПК, БУН ТСХ и мокраћне киселине. Поред тога, постоји хипераммонемија, протеинурија, а тиме и повећање телесне масе и ниво глукозе у урину.

Интеракције са другим лековима

Рабепразол се метаболише преко ензимског система јетре ЦИП-450 - елементи као што су ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4. Друг супстанца нема значајне фармакокинетичке интеракције са компонентама фенитоин, диазепам, варфарин или теофилин (сви се метаболишу укључују ЦИП-450 систем).

Интеракције изазване потискивањем процеса секреције желудачке киселине.

Рабепразол натријум доприноси продуженом и снажном смањењу производње хлороводоничне киселине. Због тога супстанца може да ступи у интеракцију са лековима, чија апсорпција зависи од нивоа желудачног пХ. Када се Геердин комбинује са итраконазолом или кетоконазолом, вредности плазме могу се смањити, а када се комбинују са дигоксином, примећује се повећање у последњем. Због тога, они који комбинују горе наведене лекове са рабепразолом захтевају стално праћење током лечења - како би се дозирање временом прилагодило.

Комбинација атазанавир (300 мг) / ритонавира (у 100 мг) супстанце омепразола (соло усе 40-мг дневно) или атазанавир (400 мг) из препарата лансопразола (сингле прима 60 мг дневно) значајно смањује ниво АУЦ атазанавир. Апсорпција ове компоненте зависи од пХ вредности. Слични резултати се могу очекивати код других лекова инхибитора протонске пумпе. Стога, они (укључујући рабепразол) не смеју се користити заједно са атазанавиром.

У комбинацији са храном која садржи малу количину масти, апсорпција рабепразола се не мења. У случају употребе са масним јелима апсорпција може бити успорена у трајању од 4+ сата, али се његов степен, као и највећа концентрација супстанце, не мења.

Ин витро студије показују да рабепразол успорава метаболизам супстанце циклоспорина. Стопа инхибиције у овом случају је слична степену инхибиције омепразола.

Лијекови којима је забрањено комбинују са компонентом рабепразол: сулфат атазанавир - јер његов медицински ефекат може бити ослабљен. Антисекретарна својства рабепразола повећавају индекс желудачне киселине и смањују растворљивост атазанавир сулфата, због чега се ниво плазме смањује.

Лекови прописани уз опрез:

• дигоксин и метилдигоксин - њихови индекси у крви могу се повећати. Анти-секреторни ефекат Геердина помаже повећању вредности пХ желуца, због чега се убрзава апсорпција горе наведених супстанци;
• гефитиниб и итраконазол - могуће је смањити индексе ових компонената унутар крви. Повећан ниво пХ у стомаку резултира чињеницом да се апсорпција ових елемената успорава;
• Антацидни лекови који садрже алуминијум и магнезијум - уз комбинацију рабепразола и антацидних средстава, примећује се смањење вредности ове супстанце.

[1], [2]

Услови складиштења

Хеердине се мора држати ван домашаја мале деце. Ниво температуре је максимално 25 ° Ц.

[3]

Рок трајања

Хеиердин се може користити у периоду од 2 године од дана пуштања дроге.