Холоксон

Холоксан има антитуморска својства.

Индикације Холоксана

Користи се у лечењу малигних природних неоплазми, који имају иноперабилни облик. Међу ових бронхогеног карцинома, карцином јајника, канцер тестиса, канцер дојке, грлића материце, тумори меких ткива и неоплазма подручја код деце (као што нефробластом, сарком, неуробластома, клица ћелије неоплазме карактера као и малигне тип лимфома).

[1]

Образац за издавање

Ослобађање лека се изводи као ињекциони лиофилизат, унутар бочица, чија запремина је 0,5, 1 или 2 г.

[2], [3], [4], [5], [6],

Фармакодинамика

Лек има цитостатички ефекат, а заједно са овим алкилатним нуклеофилним ћелијским центрима. То је због активирања и типа хидроксилација Ц4 атом прстеном оксазафосфоринового манифестује блокирањем касне фазе митозе (С-, и Г2).

Као алкилант, лек је укључен у категорију генотоксичних супстанци.

[7], [8], [9]

Фармакокинетика

Ифосфамид током ин витро тестова не показује активност, а када ин виво - напротив, показује високу ефикасност. Активација се углавном јавља унутар јетре, уз учешће микросомалних оксидаза, које имају мешовит функционални карактер.

Излучивање ифосфамида са његовим метаболичким производима углавном се врши са урином. Полуживот серумског крвног крвног притиска (када ^је уведен део 1-2 г / м ², три пута за 1,6-2,4 г / м ² ) је у просеку око 4-7 сати.

[10], [11], [12], [13]

Дозирање и администрација

Лек мора бити администриран интравенозно. У недостатку других прописа, потребно је у току 5 дана да убризгава 80 мг / кг супстанце дневно (максимум 2,4 г / м ²  површине тијела). Поступак се изводи у облику фракционисане примене (нпр. Кратка инфузија која траје око пола сата). Потребно је пратити то у случају периферне администрације лека, концентрација течности од 4% није прекорачена. Није било доказа о преосјетљивости на веће концентрације супстанци за интравенозну инфузију (нпр. Помоћу пумпних система).

Ако желите да користите нижу дневну дозу, или дистрибуира укупни дозу за дужи период, лек се даје сваки други дан (у првом, трећем и петом, седмом и деветом дана) или свакодневно 10 дана у малим порцијама (20-30 мг / кг, 2 г / м ² ).

Код интермитентног лечења, Холокане се примењује брзином од 80 мг / кг (или 3,2 г / м ² ) дневно, 2-3 дана.

Континуирана инфузија, која траје 24 сата, примењује се у деловима од 125-200 мг / кг (или 5-8 г / м ² ). Након тога, у наредних 12 сати, неопходно је руковање Уромитексаном. За продужену инфузију, лек мора претходно бити растворен у 5% раствору глукозе или 0,9% раствору НаЦл (запремина - 3 литра).

[18], [19], [20], [21]

Користите Холоксана током трудноће

Препоручује се трудницама забрањено. Такође морате напустити дојење током периода терапије.

Ако клиничке индикације захтевају употребу холоксана у првом тромесечју, неопходно је одлучити о питању абортуса. У каснијим фазама трудноће, уколико не постоји могућност одлагања лечења, а пацијент одбије да прекине трудноћу, употреба хемотерапије је дозвољена након упозорења о постојању ризика од развоја тератогених ефеката лијекова.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство преосјетљивости на медицинске елементе;
• сузбијање активности коштане сржи (нарочито код људи који су претходно узимали цитотоксичне лекове или су прошли радиотерапијске процедуре);
• неуспјех бубрежне активности;
• опструкције у уринарном тракту, као и циститис.

[14], [15]

Последице Холоксана

Системска и локална толеранција лека је довољна. Међу могућим нежељеним ефектима, чији развој зависи од величине дозирања:

• појаву циститиса, мучнине, алопеције или повраћања, а додатно сузбијање активности коштане сржи различитих степени (анемија, тромбоцитоза или леукопенија). Такође, може доћи до квара у функционисању сексуалних жлезда и слабљења имунитета. Понекад се развија поремећај функције бубрега;
• У току терапије и након његовог прекида, однос креатинина или уреје може да се повећа, а поред тога се ниво клиренса креатинина смањује. Такође је могуће повећати секрецију глукозе и протеина, а поред тога, фосфат заједно са урином;
• који нису идентификовани или нису зацељени у времену проблеми са радом бубрега могу (посебно код детета) да се развију у дијабетес глукоза-фосфат-амин. Повремено је забележен поремећај деловања јетре;
• могу развити енцефалопатије (обично излечене) које се манифестују као осећај конфузије или дезоријентације.

Изузетно опрезан лек је прописан за особе са ниским серумским индексом албумин или са оштећеном бубрежном активношћу.

Увођење лека може довести до појаве симптома преосјетљивости.

[16], [17],

Интеракције са другим лековима

Дрога потенцује антидијабетички ефекат деривата сулфонилурее, а поред тога кожну реакцију на извођење зрачења.

Ефикасност вакцинације је ослабљена када се врши у односу на позадину коришћења имуносупресора и ифосфамида.

Комбинација са алопуринолом повећава миелодепресивну активност ифосфамида.

Са претходном или комбинованом употребом цисплатина, може доћи до пораста хемато- или нефротоксичности лека, као и његових токсичних ефеката на централни нервни систем.

У случају претходног терапије фенитоин, фенобарбитал, хлоралхидрата или ензима индукција је вероватно због којих је побољшан биотрансформација ифосфамид елемент.

Комбинација са варфарином може изазвати значајно погоршање губитка крви и повећати вероватноћу крварења.

Услови складиштења

Холоксан се мора држати на месту које је затворено са приступа дјеце. Температурни услови су максимално 25 ° Ц.

[22],

Рок трајања

Холоксан се сме користити у року од 5 година од дана пуштања лека.

[23]

Аналоги

Аналога лекови су средства Алкеран, Алфалан, Бентер, Ифолем, Ифомид, Ифос, ифосфамид, Клокеран, Леикеран, Инт, Сандоз циклофосфамид, циклофосфамид, Ендокан.

[24], [25], [26], [27]