Имован

Имован је седативни хипнотик.

[1], [2], [3]

Индикације Имована

То је назначено код тешких облика поремећаја сна: у случају привремене или ситуације несанице.

[4]

Образац за издавање

Произведен је у таблетама, на блистеру од 20 комада. Једно паковање садржи 1 блистер плочу.

[5], [6]

Фармакодинамика

Зопиклон спада у категорију циклопирролона и има афинитет за фармацеутску групу бензодиазепина. Пхармацодинамицс супстанца са својствима сличним утицајем других једињења ове групе: друг делује смирење, мишићни релаксант, хипнотички и седативни и антиконвулзив и надаље амнестиком (са поремећајима памћења).

Ове особине су због свог деловања (специфичан рецептор агонист), који се простире на макромолекуларним комплексних ГАБА-ω рецепторе у централном нервном систему (то су БЗ1 и БЗ2, које модулира процес отварања канала неопходна за пролаз Цл јона).

Према утврђеним подацима, познато је да употреба зопиклона код људи продужава сан, а поред тога повећава његов квалитет и смањује учесталост пренамљених или ноћних буђења. Ова акција је последица карактеристичних електроенцефалографских својстава, која се разликују од функција које су инхерентне бензодиазепинима.

Полисомнографски тестови показују да активна супстанца лек смањује трајање фазе И и продужава ИИ фазу спавања. Поред тога, подржава или продужава фазе такозваног "дубоког сна" (фазе ИИИ и ИВ) и доприноси фазама парадоксалног сна или БДГ-а.

[7], [8], [9],

Фармакокинетика

Апсорпција активне компоненте је врло брза: вршак плазма пика достигне 1,5-2 сата и износи 30, 60 и 115 нг / мл са додатком 3,75, 7,5 и 15 мг. Ниво биорасположивости је око 80%. Стопама апсорпције не утичу вишекратност и време употребе, као и пол особе која прими лек.

Дистрибуција материје се одвија кроз пловила и врши се врло брзо. Синтеза са плазма протеином је прилично ниска (око 45%), а такође и незасићена. Због тога је ризик интеракције лекова због супституције у области синтезе протеина минималан.

Смањење индекса плазме у интервалу дозирања од 3,75-15 мг од саме дозе не зависи. Полу-живот је отприлике 5 сати.

Бензодиазепини, као и слични елементи пролазе кроз плаценте и БББ, а поред тога се могу излучити у мајчино млеко. Постоје сличности у фармакокинетици супстанце унутар плазме и мајчиног млека. У процентима, проценат дозе који конзумира дијете у процесу дојења је 0,2% супстанце коју конзумира мајка у року од 24 сата.

Такође се врши интензиван хепатични метаболизам супстанце. Два главна производа распадања су Н-оксид (фармакоактивни код животиња), као и Н-деметиловани деривати (код животиња је неактиван). Очигледни полувреме ових супстанци које су откривене током излучивања уринарног апарата су око 4,5, а такође и 7,5 сати, респективно. Ова опсервација се у потпуном сагласју са чињеницом да при примању поновљених 15 мг у трајању од 2 недеље не постоји значајна акумулација метаболита. Тестови на животињама нису показали повећање активности ензима, чак иу случају великих доза.

Ниски нивои супстанце унутар клиренс немодификованог бубрега (медијана од 8,4 мл / минути) у поређењу са оним унутрашњости плазме (232 мл / минут) показује да зопицлоне екскреција јавља углавном у облику производа распадања. Око 80% компоненте се излучује преко бубрега у облику слободних производа распадања (Н-оксид са Н-деметилованим дериватом), и око 16% - заједно са фецесом.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Дозирање и администрација

Лек је намењен за оралну примену. Започните терапију са најнижим ефективним дозама, а максимална дозвољена доза је забрањена. Такође, не можете пити таблете пре спавања.

Дневна доза 3,75 мг додељених само особама унутар посебне категорије ризика (бубрежна инсуфицијенција, хронична болест плућа, јетрене функције поремећај) или старијих пацијената (65 година иу том случају се повећа доза на вредност од 7,5 мг дозвољено је само када је апсолутно неопходно). Стандардне дневне дозе за одрасле до 65 година - 7,5 мг. Забрањено је прекорачити ову вриједност.

Препоруцује се трајање терапијског курса да буде краткотрајан. Максимални период је 1 месец, са периодом постепеног укидања лекова.

Препоручено трајање узимања таблета у различитим ситуацијама:

• са ситуационим обликом несанице - 2-5 дана (на примјер, током периода путовања);
• са пролазним обликом несанице - у року од 2-3 недеље.

У неким случајевима потребно је продужити трајање терапије. У таквим околностима неопходно је пажљиво мерити и процијенити стање пацијента.

[20], [21]

Користите Имована током трудноће

Тестирање на животињама показало је да зопиклон нема тератогени ефекат. Данас нема довољно информација о ефекту овог лека на тело труднице и стање фетуса. У поређењу са деловањем сличних супстанци (бензодиазепини):

• може доћи до смањења моторичке активности, као и промене у учесталости контракција срца у фетусу (у случају употребе лијекова у великим дозама у 2. Или 3. Тромесечју);
• у случају бензодиазепина у каснијим периодима, чак иу благим дозама, након порођаја, код детета су примећени симптоми апсорпције (сисање и аксијална хипотензија), што је резултирало недовољним повећањем телесне тежине. Такве манифестације су реверзибилне, али могу трајати 1-3 недеље (време зависи од полуживе бензодиазепина). У случају коришћења великих доза код новорођенчади, могуће је развити реверзибилну супресију респираторног процеса, или хипотермију и апнеју. Постоји и ризик од развоја синдрома повлачења код детета (то се може десити и ако нема симптома апсорпције). Овај синдром се манифестује код дојенчади у овом облику: након кратког времена након порођаја, постоји тремор, интензивна ексцитабилност, као и стање психомоторне агитације. Временски распоред ових симптома зависи од полуживе трајања лека.

С обзиром на ове информације, употреба лека у трудноћи се не препоручује, без обзира на њену дужину.

Ако је неопходно користити лекове током трудноће, потребно је да је прописује у малим дозама, а поред тога да прати фетус током терапије како би спречио развој горе наведених реакција.

Такође је забрањено да се преписује Имован током периода лактације.

Контраиндикације

Дрога је контраиндикована у следећим случајевима:

• када је нетолерантан зопиклон или било која додатна компонента лека;
• са респираторном инсуфицијенцијом;
• синдром спавања апнеа;
• са отказивањем јетре (акутна, озбиљна или хронична патологија), јер у овом случају постоји ризик од енцефалопатије;
• са мијастенијом гравис;
• код деце, јер се овај лек није користио за одређену категорију пацијената;
• при алергијској реакцији на храну од пшенице (изузев случајева нетолеранције производа пшенице са глутен-ентеропатијом).

[16], [17], [18]

Последице Имована

Нежељене манифестације зависе од индивидуалних особина особе, као и дозе лијекова. Главна бочна реакција након узимања лекова, најчешће примећена, је горчина у оралној шупљини. Међу менталним и неуролошким манифестацијама:

• антероградни облик амнезије, који се може развити и када користи лекове у терапеутским дозама (вероватноћа његовог појављивања повећава у складу са повећањем дозе);
• промена у свести, кршење реакција понашања, осећај агресије, раздражљивост, немирно или погрешно понашање, развој сомнамбулизма;
• након завршетка терапије, могуће је развити психолошку и физичку зависност (такође у случају употребе препоручених доза) са знаком повлачења или несанице;
• главобоље, осећај еуфорије или интоксикације, развој парестезије, тремор, мишићни спазми, поремећаји координације или говора, вртоглавица, изглед депресивног расположења; Атаксија се јавља спорадично;
• Развој халуцинација или конфузије, појава ноћних мора током сна, појава несанице, наглашавају осећања узбуђен стање може погоршати пажња или поспаност доћи (нарочито за старије особе);
• фрустрација сексуалне жеље.

Међу другим нежељеним ефектима:

• ЦАС органи: поремећаји откуцаја срца;
• кожа: свраб, осип (могу бити знаци преосјетљивости), повећано знојење, развој мултиформне еритема, као и Лиеллов синдром или Стевенс-Јохнсон. Ако пацијент има такве знакове, одмах морате одустати од употребе лека;
• системске манифестације: астенија, мишићна хипотензија, умор, тешко знојење, мрзлица;
• органи имуног система: един Куинцке, уртикарија, анафилактичке манифестације;
• визуелни органи: лење око или диплопија;
• респираторни органи: развој диспнеа;
• Гастроинтестинални органи: смрад из уста, бело плака на језику, повраћање, констипација, диспепсија, мучнина, дијареја, сувоћа усменим слузокожа, повећање апетита или анорексије;
• промена вредности лабораторијских тестова: понекад се повећава индекс трансаминаза или АФП, што понекад доводи до клиничке слике поремећаја функције јетре;
• метаболички процеси: губитак тежине;
• мускулатура и скелет: слабост у мишићима, као и осећај тежине у удовима.

Старији људи често пате од повраћања, осећања узнемирености или узбуђења, откуцаја срца, тремора, као и феномена и анорексије.

У постмаркетинг тестирању, испоставило се да се могу десити такве реакције као поремећај понашања, који су повезани са развојем амнезије, али и беса.

Након завршетка лечења може развити симптоме одвикавања, који испољава бол у мишићима, облик ребоунд несаницу, тремор, Сенсатион раздражљивост, анксиозност или дитхерс. Поред тога, повећано знојење, палпитација, главобоља, тахикардија, конфузија, ноћне море у сну и делиријум. Са озбиљном реакцијом, могуће је развити алопсопсичку деперсонализацију, једноставну деперсонализацију, а поред тога хиперакузију; такође постоје халуцинације, осећај мрављинчења са утрнулошћу у екстремитетима, нетолеранција на буку, светлост и физички контакт.

Одвојено, пацијенти могу развити епилептичне нападе.

[19]

Прекомерна доза

Прекомерно дозирање може бити опасно по живот, нарочито ако узимање лијека у великој дози десило се у комбинацији са неколико депресивача у ЦНС-у (алкохол међу њима).

У случају прекорачења препоручене вредности, лекови могу супресију функције ЦНС-а, што узрокује поспаност, која може доћи до стања кома (то зависи од величине узете дозе). Са слабим превеликим дозама, постоји спорост или конфузија.

Тежи случајеви су пропраћени развојем мишићне хипотензије, атаксије, метхемоглобинемије, супресије респираторне функције, као и смањењем крвног притиска. У неким случајевима достигла је смрт.

Уколико се током првог сата десио превелик отпор након узимања таблета, препоручује се индуцирање, док у другим случајевима је потребна испирање желуца. Даље би било корисно дати пацијенту активни угаљ - како би смањили апсорпцију лека.

Потребно је пажљиво пратити рад респираторних и срчаних органа (изведених у специјализованом одјељењу за такве процедуре).

У процесу терапије, процедура хемодијализе неће бити корисна, јер активна компонента Имован има висок индекс индексне дистрибуције.

Да би дијагностиковала или излечила случајну / намерно пренаглашену супстанцу бензодиазепин, дозвољено је давање пацијента флумазенилу. Ова компонента има супротан ефекат бензодиазепина, тако да може изазвати развој неуролошких поремећаја (осећања анксиозности или узбуђења, нестабилности емоционалне природе и напада). Посебно, ово се односи на епилептике.

[22], [23], [24], [25],

Интеракције са другим лековима

Алкохолна пића побољшавају седативни ефекат бензодиазепина, као и сродних компоненти. Због смањене концентрације пажње у овој комбинацији, не препоручује се рад са различитим механизмима или вожњом аутомобила.

Препоручује се да се лек не комбинује са алкохолним напицима или лековима који садрже алкохол у свом саставу.

Комбинација са рифампицином смањује ефикасност дејства и ниво зопиклона у плазми, с обзиром на то да повећава његов хепатични метаболизам. Због тога, горе наведене супстанце треба користити заједно само под условом сталне клиничке опсервације пацијента. Ако је потребно, препоручује се још једна хипнотичка дрога.

Други лекови који сузбијају функцију ЦНС: деривати морфина (као што су Антитусивни лекова, аналгетици, као и средства која се користе у терапији замене током одстрањивања зависности од дроге (поред бупренорпхине)), барбитурати са неуролептицима, умирење, други хипнотици, антиконвулзива, хипнотици, антидепресиви и анестетици, антихипертензивни лекови (са централним утицајем), талидомид са баклофен и пизотифеном, и осим антихистаминика (Х1) лекова. Све горе наведене супстанци у комбинацији са Имованом повећати инхибиторни ефекат на централни нервни функције система.

Истовремено, истовремени употреба са морфин дериватима, барбитурате и такође повећава вероватноћу сузбијања функцију дисајних органа (када снимате доза лека прелази дату комбинацију може да изазове смрт пацијента).

Опиоидни аналгетици могу повећати осећај еуфорије, због чега особа може психолошки зависити од узиманих супстанци.

Процес је изведен Зопицлоне метаболизам укључује хемопротеин П450 (ЦИП) 3А4, при чему се може повећати резултујући комбинација са инхибиторима ЦИП3А4 индекси елемената супстанце у плазми. Употреба ЦИП3А4 заједно са индукторима смањује индекс зопиклона унутар плазме.

Када се комбинује са бупренорфином, који се користи у супституцијском третману зависности од лекова, повећава се вероватноћа супресије респираторне функције, што може довести до смрти. Потребно је пажљиво процијенити ризике и ефикасност ове комбинације лијекова. Неопходно је упозорити пацијента да је неопходно строго придржавати дозирања које прописује лекар.

Истовремена употреба са клозапином повећава могућност пацијента који развија колапс, који је праћен срчаним застојом или респираторном депресијом.

Комбинација Зопицлоне са еритромицин, кларитромицин, телитромицина или нелфинавир, а поред тога са вориконазол, ритонавир, итраконазол, кетоконазол и благо побољшава умирујућа својства активног састојка имован.

[26], [27], [28], [29]

Услови складиштења

Лијек се чува на мјесту које је недоступно малој деци. Вредности температуре не могу бити веће од 25 ° Ц.

[30], [31], [32]

Рок трајања

Имовану је дозвољено да се користи 3 године након пуштања лијека.

[33], [34],