Индотрил

Индотрил има антиинфламаторну и антиреуматску активност.

Индикације Индотрила

Користи се за таква кршења:

• артритис у акутној форми, који има разноврсну етиологију (то укључује и акутне нападе), осим инфективних;
• артритис хроничне природе, посебно за реуматске болести, анкилозантни спондилитис и друге;
• артроза, спондилитис или спондилартроза;
• ванартикуларна патологија која погађа мека ткива реуматске природе (миозитис или бурзитис);
• запаљење или болно отицање након операције и трауме;
• неуралгија или мијалгија;
• дифузне упалне болести које утичу на везивно ткиво;
• тромбофлебитис

[1], [2]

Образац за издавање

Ослобађање супстанце се врши у облику таблета, у количини од 10 комада унутар паковања. 1, 3 или 6 пакета - у кутији.

Фармакодинамика

Комплексна медицина, чија је активност обезбеђена дејством њених компоненти - тиотриазолина и индометацина. Први појачава аналгетски и антиинфламаторни ефекат индометацина и елиминише његове негативне манифестације.

Ефекат лека тиотриазолина доводи до развоја мембрански стабилизујућих, антиисхемијских, имуномодулаторних и антиоксидативних активности. Супстанца спречава уништавање хепатоцита, смањује тежину инфилтрације масти, као и ширење центролобуларне некрозе јетре; заједно са овим, помаже да се произведе репаративна рестаурација хепатоцита и стабилизује њихов метаболизам угљених хидрата, протеина са липидима и пигментима. Повећава брзину везивања и излучивања жучи, а поред тога стабилизује њену хемијску структуру.

Лијек доводи до израженог успоравања ефекта на активност ЦОКС-1 и 2, чиме се смањује биосинтеза ПГ (простагландини са тромбоксаном). Значајним смањењем инфламаторне ексудације, лек побољшава микроциркулацију и истовремено стимулише активност антиоксидативног система и успорава пероксидацију липида у подручјима упале.

Повећава границу осетљивости на болне подражаје, потискујући везивање ПГ-а, што изазива преосетљивост ноцицептора на механичке и хемијске стимулансе (развој хипералгезије). Смањује бол у зглобовима (у покрету и мировању), ублажава отицање и укоченост ујутро и помаже у повећању волумена мотора.

Лијек има антипиретичка својства, што је такођер посљедица поремећаја везања ПГ (углавном Е1 ПГ) и слабљења њиховог пирогеног утјецаја у односу на терморегулацијски центар.

Стабилизујући мембрану, антиоксиданс, као и антиисхемичну активност обезбеђује хондропротективни ефекат. Индотрил може да ограничи хондроцитно разарање, као и замену хондроцита везивним ткивом.

Лек има фибринолитички ефекат, може успорити агрегацију тромбоцита и довести до развоја умерених антикоагулантних ефеката.

[3], [4], [5], [6],

Фармакокинетика

Лек је комплексан, тако да његове фармакокинетичке карактеристике одговарају параметрима његових елемената. Након узимања супстанце, вредности Цмак у крви се примећују након 1-2 сата.

Синтеза протеина интласме је 90-98%. Метаболички процеси се развијају унутар јетре.

Излучивање већине лекова врши се урином (60-75%), а остатак се излучује у фецесу. Полуживот варира у распону од 2.6-11.2 сати (просјечно 5.8 сати). Већина лека се синтетише са протеинима унутар плазме.

Вредности релативне биорасположивости компоненте тиотриазолин - 64,5%, период полу-апсорпције - 0,28 сати, и полу-живот - 1,3 сата; вредности Цмак плазме су постигнуте након 1.18 сати; синтеза протеина - 10%.

Лек не утиче на вредности желучаног пХ, а излучивање углавном тече кроз бубреге. Индометацин нема ефекта на секрецију.

[7], [8], [9], [10], [11]

Дозирање и администрација

Адолесценти од 14 година и одрасли треба да користе лек са 1 пилулом после оброка, 3 пута дневно (што одговара 30-45 мг индометацина). Ако се жељеним резултатом не постигне овај део, повећава се на 2 таблете 2-3 пута дневно (неколико дана, док се не елиминишу акутне манифестације болести).

Да би се елиминисали акутни напади гихта, лек се користи у порцији од 2 таблете 3-4 пута дневно. Након добијања клиничког резултата, терапија се наставља још 1 месец (узимање 2 таблете 3 пута дневно након узимања хране). Поновљени циклус третмана може се обавити након 3-4 месеца.

Код продужене употребе лека, његова доза може бити максимално 75 мг супстанце.

[15]

Користите Индотрила током трудноће

Не користите лек током дојења, као и трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• снажна идиосинкразија у односу на индометацин, аспирин или друге НСАИД (историја укључује уртикарију, бронхоспазам или ринитис узрокован аспирином или другим НСАИД);
• менталне патологије у акутној фази (шизофренија, као и епилепсија);
• погоршани чиреви у гастроинтестиналном тракту, ентероколитис или улцеративни колитис, као и повратни гастритис;
• тешки отказ јетре, срца или бубрега, а поред тога панкреатитис;
• АНД;
• повишеног крвног притиска малигне природе.

[12], [13], [14],

Последице Индотрила

После дуже употребе лека, иако је ефективни део индометацина унутар њега смањен, а његов токсични ефекат је блокиран дејством тиотриазолина, пацијенти могу показати негативне симптоме у зависности од личне осетљивости, трајања циклуса терапије и величине дозе:

• лезије повезане са гастроинтестиналним трактом: мучнина, дијареја, бол у епигастричној зони, губитак апетита и повраћање; понекад постоји опстипација. Повремено се могу развити улцерогени ефекти и може доћи до крварења унутар гастроинтестиналног тракта;
• поремећаји централног нервног система: дуготрајна употреба лијека може довести до вртоглавице, слабљења видне оштрине, главобоље, осјећаја нелагодности или поспаности, проблема с концентрацијом. Осим тога, понекад се развијају депресија, диплопија, ментални поремећаји, паркинсонизам, слабост мишића и парестезија;
• знаци алергије: осип, свраб, а поред тога, дерматитис и уртикарија;
• друго: постоје појединачни поремећаји у бубрезима (хематурија или гломерулонефритис пролиферативне природе) и јетре (жутица или хепатитис и повећање вредности билирубина и трансаминаза јетре у крви), леуко- или неутропенија (може ићи до сузбијања коштане сржи). Забележени су и поремећаји метаболизма угљених хидрата, срчане аритмије и отеклине повезане са задржавањем воде и електролита.

Прекомерна доза

Ако се Индотрил отрује, јављају се такве појаве: повраћање, осјећај дезоријентације, јаке главобоље, мучнина, губитак памћења и вртоглавица. Код тешких поремећаја јављају се нападаји или парестезије и настаје укоченост удова.

Приликом елиминисања поремећаја, неопходно је брзо уклонити лек из организма испирањем желуца, а затим извршити потребне симптоматске процедуре. Хемодијализа у овом случају ће бити неефикасна.

[16], [17], [18]

Интеракције са другим лековима

Код различитих комбинација лекова могу се појавити различите манифестације:

• Фенитоин, дигоксин или литијумски лекови - могуће је повећање плазма параметара ових лекова;
• антихипертензивни лекови, диуретици и β-блокатори - можда слабљење активности ових лекова;
• диуретици који штеде калијум - развој хиперкалемије;
• ГЦС, други НСАИД, као и колхицин - повећање вероватноће развоја негативних знакова у гастроинтестиналном тракту;
• лекови за циклоспорин и злато - повећање токсичне активности у односу на бубреге;
• аспирин или други салицилати - повећање вероватноће појаве бочних симптома;
• хипогликемични лекови - могу изазвати хипер- или хипогликемију. Са таквим комбинацијама лекова, потребно је пратити вредности глукозе у крви;
• метотрексат - током 24-часовног периода пре и после употребе дрога, ниво метотрексата може да се повећа и његова токсичност може да се појача;
• антикоагуланти - неопходно је стално пратити функцију коагулације крви, јер се у овом случају јавља појачавање изложености и повећава се вероватноћа хемофилије.

[19], [20]

Услови складиштења

Од Индотрила се захтева да се чува у мраку, затвореном од продора деце, на суво место. Температурни опсег - у границама од 15-25 ° С.

[21], [22], [23], [24]

Рок трајања

Индотрил се може користити у периоду од 2 године од датума производње терапијског лека.

Апликација за децу

Индотрил се не користи у педијатрији (млађи од 14 година).

Аналогс

Аналози лекова су лекови индометацин, кеторол, аертал са кеторолаком, а поред тога и Блокум Б12 и Кетанов.