Екслутон

Екслутон је лек који садржи вештачки прогестоген.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Екслутон

Индиковано као орални контрацептив (заштита од трудноће).

Образац за издавање

Доступно у облику таблета. Један блистер садржи 28 таблета. Једно паковање садржи 1 блистер траку.

Фармакодинамика

Екслутон је орални контрацептив који садржи само прогестоген, супстанцу линестренол. Овај лек се обично прописује током лактације, као и женама које не желе или не могу да узимају естрогене.

Линестренол се у телу претвара у биоактивни продукт распадања норетистерон. Синтетише се помоћу прогестеронских рецептора унутар циљних органа (на пример, унутар миометријума). Контрацептивна својства лека су првенствено повезана са повећаном вискозношћу слузи у грлићу материце, што спречава пролазак сперматозоида. Остала својства укључују смањење апсорпционе функције ендометријума у односу на јајну ћелију, као и кршење кретања дуж јајовода.

Такође, 70% жена које узимају лек доживљавају супресију процеса овулације, а поред тога и производњу жутог тела - ово показује недостатак лутеинизујућег хормона који достиже свој максимум у средини менструалног циклуса, а уз то и одсуство даљег повећања нивоа прогестерона.

Нису примећени клинички значајни ефекти на метаболизам масти и угљених хидрата или хемостазу.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Линестренол је пролек који се брзо апсорбује у тело, а затим метаболише у фармаколошки активни производ разградње норетистерон.

Метаболит достиже своју вршну концентрацију у плазми 2-4 сата након узимања лека. Индикатори биорасположивости су 64%.

Норетистерон се синтетише са протеинима плазме за 96% (највише са албумином (61%), а мањи део са глобулином (35%), који подстиче синтезу полних хормона).

У првој фази метаболизма активне компоненте долази до 3-хидроксилације, након чега следи дехидрогенација. Након тога, активни производ распада норетистерона подлеже процесу редукције. Метаболити се синтетишу са глукуронидима, као и сулфатима.

Средње време полуелиминације норетистерона је приближно 15 сати. Брзина клиренса из плазме је приближно 0,6 Л/сат. Линестренол и његови продукти разградње се излучују урином (обично као глукурониди са сулфатима; мањи део је непромењен) и фецесом. Однос излучивања фецесом и урином је 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозирање и администрација

Екслутон треба узимати у периоду од 1. до 28. дана менструалног циклуса (свакодневно у исто време) у количини од 1 таблете. Након завршетка целог паковања лека, потребно је започети следеће без прекида.

Женама које су склоне појави пигментних мрља саветује се да не излазе на сунце док узимају лек. Уколико се пропусти 1-2 таблете, њихова ефикасност може бити смањена. Екслутон се може узимати током лактације.

Дијареја или повраћање могу проузроковати излучивање лека из организма – стога, ако ови симптоми нестану у року од 1 дана, таблету треба поново узети. Ако се ови симптоми наставе јављати, треба користити друге методе контрацепције неко време.

У постпорођајном периоду: узимање лека је дозвољено од тренутка прве спонтане менструације. Ако је потребно почети са употребом лека раније (пре прве постпорођајне менструације), морају се предузети додатне мере предострожности током прве недеље употребе.

Лек треба узимати одмах након абортуса или побачаја, без прекида. У таквим случајевима, додатне контрацептивне мере нису потребне.

[ 23 ]

Користите Екслутон током трудноће

Екслутон је забрањен за употребу код трудница. Уколико дође до трудноће, употреба лека мора се одмах прекинути.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• сумња на трудноћу или потврђена трудноћа;
• активни облик дубоке венске тромбозе;
• историја тешке болести јетре у случајевима када се тестови функције јетре нису вратили на нормалне нивое;
• тумори зависни од прогестогена;
• вагинално крварење непознатог порекла;
• нетолеранција на активну супстанцу или друге компоненте лека.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Последице Екслутон

Узимање лека може изазвати развој таквих нежељених ефеката: појаву вагиналне кандидијазе, крвавог исцедка из вагине у интерменструалном периоду, а поред тога, повраћање заједно са мучнином и отицањем млечних жлезда.

Повремено се развијају мелазма, холестатска жутица, главобоље, осип на кожи и промене расположења. Поред тога, долази до смањења апсорпције глукозе и задржавања течности у телу.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Прекомерна доза

Нема информација о развоју озбиљних нежељених реакција услед предозирања. Пошто линестренол има ниску токсичност, истовремени унос неколико таблета лека не би требало да изазове јаке токсичне ефекте.

Могу се развити следећи симптоми: повраћање са мучнином, као и благо крварење из вагине (код младих девојчица). Лек нема специфичан антидот, лечење је усмерено на елиминисање нежељених манифестација.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Интеракције са другим лековима

Својства лека су ослабљена ако повраћање или дијареја почну у прва 4 сата након узимања таблете, као и у комбинацији са рифампицином, барбитуратима, дифенином, као и лаксативима, антиконвулзивима и активним угљем.

Орална контрацепција може ометати апсорпцију глукозе у телу и повећати потребу за инсулином или другим хипогликемијским лековима код пацијената са дијабетес мелитусом.

[ 29 ], [ 30 ]

Услови складиштења

Екслутон треба чувати на месту ван домашаја мале деце и сунчеве светлости. Забрањено је замрзавање лека. Температура чувања је између 2-30°C.

[ 31 ]

Рок трајања

Екслутон је погодан за употребу 5 година од датума производње лека.

[ 32 ]