Ламотригин

Ламотригин је моћан антиконвулзант који се користи за лечење епилептичких напада.

[1], [2], [3], [4], [5],

Индикације Ламотригин

Међу индикацијама за коришћење лека:

• генерализовани или делимични напади облике (укључујући конвулзије тоник клонусни типа, а поред тога, напади, јавља као резултат Леннок-Гастаут синдромом) - Цхилдрен 12+ година као и одрасли за монотерапију епилептичних напада или као додатни лек;
• као средство за монотерапију типичним облицима одсуства;
• као профилакса поремећаја расположења (као што су манија, депресија или хипоманија, а поред тога мјешовити случајеви) код пацијената старосне доби од 18 година који пате од манично-депресивне психозе.

[6]

Образац за издавање

Произведено у облику таблета у запремини од 25, 50 или 100 мг. Један блистер садржи 10 таблета лијекова. Паковање садржи 1 или 3 блистер плоче.

[7], [8], [9]

Фармакодинамика

Лек помаже стабилизацији мембрана неурона, утичући на пресинаптичне канале натријума (зависно од потенцијала). Поред тога, он инхибира патолошко ослобађање 2-аминопентандиојске киселине (ова аминокиселина доприноси развоју епилептичких напада) и успорава деполаризацију, која је узрокована глутаматом.

[10], [11], [12]

Фармакокинетика

Активна супстанца је потпуно и брзо апсорбована из дигестивног тракта. Након оралне примјене, вршна концентрација достиже 2,5 сата касније. Апсорпција лекова успорава се ако се узима са храном, али то не утиче на његову ефикасност. Посуде циркулишу у облику везаном за протеин (максимално 55% апсорбоване супстанце). Коефицијент чишћења у плазми је приближно 0,2-1,2 мл / мин по килограму тежине, а волумен дистрибуције износи 0,9-1,3 л / кг.

Метаболизам се јавља у јетри због процеса глукуронизације. Полуживот у одраслима је отприлике 24-35 сати, код деце обично је краћи. На брзину овог периода снажно утичу и други лекови узети са ламотригином.

Излучивање се јавља углавном путем бубрега (у облику глукуронида, а мање од 10% се излучује непромењено), а око 2% - од црева.

[13], [14]

Дозирање и администрација

Намијењен за оралну примјену. Учесталост и трајање примене, као и дозирање, одређује лекар појединачно за сваког пацијента. Деца 12+ година и одрасли обично се прописују 25-200 мг два пута дневно (максимална дозвољена дневна доза је 700 мг); у доби од 2 до 12 година - 2-15 мг / кг два пута дневно (максимална дозвољена дневна доза је 400 мг).

[20], [21], [22]

Користите Ламотригин током трудноће

Код трудноће, лек не треба користити, осим у ситуацијама када потенцијална корист превазилази ризик од развоја негативних ефеката на фетус. Према оцени ФДА, лек је класификован као Ц.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама: период лактације, индивидуална нетолеранција елемената медицине, као и деца млађа од 2 године.

[15], [16],

Последице Ламотригин

Међу нежељеним ефектима могуће су такве реакције:

• Органи Народне скупштине: вртоглавица са главобољама, несаница или обрнуто поспаност, тешки замор, а поред тога агресивност, анксиозност и раздражљивост. Диплопија, тремор, конфузија, проблеми са балансом, губитак видне оштрине и коњунктивитис могу се такође десити;
• органи хематопоетског система: леукопенија или тромбоцитопенија;
• Гастроинтестинални органи: повраћање мучнином;
• Аллерги: осип на кожи (генерално мацулопапулар, развија у првих 8 недеља третмана), која нестаје после престанка дроге, преосетљивости (отицање лица, грозница, хематолошки поремећаји (анемија), и поремећаји јетре, као и лимфоаденопатија, ау ретки случајеви, ИЦЕ или МЕС). Стране могу развијати токсична епидермална некролиза или Стевенс-Јохнсон.

[17], [18], [19]

Прекомерна доза

Међу манифестацијама превелике дозе: осећај поспаности, главобоље и вртоглавица, поред нистагмуса са атаксијом, повраћањем и комом.

Да би се елиминисали симптоми, хоспитализација пацијента је неопходна. Поступци лавирне гастроентричности се изводе, примјењује се активни угаљ, а такођер се пружа симптоматски и помоћни третман.

[23], [24], [25], [26],

Интеракције са другим лековима

Валпроат су конкурентни блокатори ензима јетре, чиме процес сузбијања јавља глукуронидацијом ламотригина и смањене метаболизам и повећање међувремену Показивачи свој полураспада (70 сати).

Антицонвулсантс која индукују хепатиц метаболизму ензима (као што су фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидона ц), и поред тога парацетамола - повећавају стопу глукуронидацијом процеса Ламотригин и његове метаболизма. У случају комбиноване примене, просечан полуживот активног састојка се смањује приближно 2 пута (до 14 сати). Постоје подаци о појави нежељених ефеката у централном нервном систему - атаксије, вртоглавице, мучнине, губитак вида, диплопије (у употреби карбамазепин током лечења ламотригин). Симптоми нестају након смањења дозе карбамазепина.

Када се комбинује са комбинованом ОК, који садрже етинил естрадиол (30 нг) и левоноргестрел (150 мг), дошло је до повећања индекса стопе пречишћавања ламотригин (око 2 пута). Као резултат, АУЦ и максималне концентрације смањују (у просеку 52, односно 39%, респективно). Током недеље током којег се лек не узима, концентрација активне супстанце у плазми се повећава (пре употребе нове дозе, то је отприлике 2 пута већа од онога примећеног током активног третмана).

Рифампицин повећава индекс фактора чишћења ламотригина и, поред тога, смањује његову полуживот - стимулишући хепатичне ензиме одговорне за процес глукуронидације. Пацијенти који узимају рифампицин као додатни лек, неопходно је прописати ламотригин у складу са схемом која се препоручује за заједничку примену глукуронизације стимулансом.

[27], [28], [29], [30], [31]

Услови складиштења

Потребно је држати лек на мјесту које је затворено од сунчеве светлости и приступа дјеци. Температурни услови - не више од 25 ° Ц.

[32], [33]

Рок трајања

Ламотригин се може користити 3 године након производње лијека.

[34], [35], [36]