Лансопрол

Лансопрол је инхибитор "протонске пумпе".

[1], [2]

Индикације Лансопрола

Наведено када:

• бенигни облик дуоденалног чирева или чир на желуцу (такође повезан са употребом НСАИД);
• развој ГЕРД;
• улцерогени аденома панкреаса;
• елиминација микроорганизма Хелицобацтер пилори (заједно са употребом антибиотика).

[3], [4], [5]

Образац за издавање

Доступно у капсулама од 7 комада по блистеру (у пакирању садржи 2 или 4 блистер плоче). Такође на првом блистеру може бити 14 капсула (у овом случају ће у пакету бити 1 или 2 блистер плоче). Понекад се блистер састоји од 4 капсуле (један пакет садржи 1 блистер плочу).

[6], [7], [8], [9],

Фармакодинамика

Лансопразол угрожава активно дејство Х  ⁺ К  ⁺ АТПазе протонске пумпе у паријеталним ћелијама гастричне слузокоже. Ово дозвољава леку да потисне процес стварања желудачке киселине која се јавља у завршној фази и смањује њену киселост и количину унутар желудачног сока. Због таквих дејстава, негативан ефекат желудачног сокова на слузницу значајно смањује.

Снага инхибиције активности зависи од трајања процеса лечења, као и од величине дозе лека. Чак и уз појединачни унос 30 мг лека, супресија секреције желудачног сока је око 70-90%. Лансопразол почиње да делује око 1-2 сата после узимања. Ефекат дозе лекова траје 1 дан.

[10], [11], [12], [13], [14],

Фармакокинетика

Апсорпција супстанце се одвија унутар црева. Максимални индекс плазме код добровољаца који је узимао 30 мг ЛС износио је 0,75-1,15 мг / л, а за то је требало 1,5-2 сата. Вредности плазме и ниво биорасположивости зависе од индивидуалних особина особе, тако да се не мењају сразмерно учесталости употребе дрога.

Са протеином, лек се синтетише на 98%.

Екскреција лансопразола се јавља са жучом, као и са урином (искључиво у облику продукта распадања - лансопразолесулфон са хидроксилансопразолом). Око 21% лека се излучује дневно са урином.

Полувреме трајања траје 1,5 сата. Овај период постаје дужи код људи са тешким поремећајима у јетри, као и код старијих пацијената (старијих од 69 година). У поремећајима функције бубрега, апсорпција активне супстанце је скоро непромењена.

[15], [16], [17], [18]

Дозирање и администрација

Користи се орално. У основи, доза је 30 мг једном дневно (пре оброка, 30-40 минута). Капсуле треба конзумирати прањем водом (150-200 мл), без жвакања. Ако је немогуће узимати лијек на овај начин, можете отворити капсулу, а потом распршити прах у соку од јабука (довољно 1 пуњена жлица), одмах одмах гутати, без жвакања смеше. Слична процедура се спроводи када се лек примењује назогастричном цевчицом.

Што се тиче трајања терапеутског курса, као и величине доза - одређује их лекар који се појави, узимајући у обзир природу пута патологије, као и клиничку слику.

Током дана можете узимати не више од 60 мг ЛС, а за особе са поремећајима у јетри - не више од 30 мг. Досаге се могу повећати код људи са улцерозним панкреатичким аденомом.

Ако треба да узимате 2-дневне дозе, морате попити једну од њих ујутро, пре доручка, а други - увече, пре вечере.

У случају неупотребе лекова у прописаном року, потребно је пити капсуле што је прије могуће након овог периода. Али ако нема довољно времена за конзумирање следеће капсуле, није потребно узимати пропуштену дозу.

Са дуоденалним улкусом: активне фазе патологије третирају се са 30 мг једном дневно за 0,5-1 месец. Када елиминишу чиреве, изазване коришћењем НСАИД-а, доза је иста као што је наведено горе, а период лечења је 1-2 месеца.

У превенцији чира која се појавила услед продужене употребе НСАИЛ-а, људи који су у ризику (старији од 65 година или имају историју дуоденалног улкуса или гастритиса) - дневна доза је 15 мг. Ако нема ефекта, повећајте на 30 мг.

Бенигни облик чир на желуцу: када се елиминише активна фаза, потребно је пити 30 мг ЛС дневно само 2 месеца. Током терапије улцерација које су настале због употребе НСАИДс, лек у истој дози примењује се у периоду од 1-2 месеца.

Када се лечи ГЕРД: препоручује се пити 15-30 мг дневно. Са овим третманом, стање се брзо побољшава. Појединачна доза се такође узима у обзир. Ако нема побољшања након првог месеца употребе лекова у дневној дози од 30 мг, потребно је додатно испитивање.

У случају лечења тешког или умереног есопхагитиса, потребно је узимати 30 мг лека једном дневно током првог месеца. Ако патологија није елиминисана у наведеном временском периоду, курс се може продужити још један месец.

Са продуженом превенцијом релапса ерозивног облика есопхагитиса, појединачна дневна доза је 15-30 мг. Потврђује се ефикасност и безбедност третмана одржавања у таквим дозама у периоду од 12 месеци.

Уништавање микроба Хелицобацтер пилори: узимање ујутру и увече (оба пута пре оброка) 30 мг лека. Користите капсуле у периоду од 1-2 недеље у комбинацији са антибиотицима у складу са одабраним режимом лечења.

Улцерогени аденома панкреаса: величина дозирања се одређује појединачно, узимајући у обзир да индекс екстракције базалне киселине није већи од 10 ммол / х. На почетку лечења препоручује се пити једном дневно 60 мг пре јутарњег оброка. У случају дневног уноса преко 120 мг, пола дозе треба конзумирати прије доручка, а други део пре вечерњег оброка. Трајање траје док симптоми болести нестану.

[23], [24]

Користите Лансопрола током трудноће

Овај лек није намењен трудницама, као и женама дојиља. Ако лек треба узимати током лактације, потребно је зауставити дојење током терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• преосетљивост на лансопразол или друге елементе лека;
• комбинована употреба са атазанавиром;
• присуство малигних тумора у дигестивном тракту;
• деца старости.

[19], [20]

Последице Лансопрола

Током терапије често се јављају подаци о развоју дијареје (најчешће), као и мучнина и бол у стомаку. Често се посматрају главобоље. Међу другим нежељеним ефектима:

• ЦАС органи: развој вазодилатације, ангине пекторис, инфаркта миокарда, стања удара, као и срчаног удара и цереброваскуларних промјена, као и повећања / смањења крвног притиска;
• органи за варење: појаву повраћања или констипације, развој анорексије, холелитијазе, цардиоспасм, хепатитису са токсичности јетре, као и жутица. Такође може развити жеђ и суве оралне мукозне кандидијазе у дигестивном тракту (мукозне), подригивање, гутања поремећаја, једњака стеноза облику, надутост. Може бити диспепсија, чир желуца полипи, езофагитис, колитис гастроентеритиса, и мењају боју измета. Осим што може да се јави: повраћање крви, крварење у гастроинтестиналном тракту или у анусу, погоршање или повећана апетит, повећани пљувачке, стоматитис, Мелена, глоситис панкреатитис, улцерозни облик колитиса, поремећај укуса и тенесмус;
• метаболички процеси: развој хипомагнезије;
• органи ендокриног система: појава гоитер, развој дијабетеса, као и хипер- или хипогликемија;
• лимфних анд хематопоетски система: анемија (хемолитичка као ни апластиц његових облика), агранулоцитоза, неутропенија, тромботсито- и Леуцо панцитопеније, а поред на еозинофилија, хемолиза и тхромботиц и форме тхромбоцитопениц пурпура;
• структура скелета и мускулатуре: бол у мишићима или зглобовима, артритис, мишићно-скелетни бол;
• Органи Народне скупштине: појава амнезије, вртоглавице, халуцинација, као и осећања страха, депресије, апатије, нервоза и непријатељства. Осим тога, развија се поспаност или несаница, повећана ексцитабилност, вртоглавица, парестезија са треморима, хемипареза, као и конфузија. Постоје поремећаји несвести и размишљања, смањује се либидо;
• органи респираторног система: појава кашља, диспнеја, хиццоугхс, развоја обичног прехлада, астме и фарингитиса. Постоје и инфективни процеси у доњем и горњем дијелу респираторног система (запаљење плућа и бронхитиса), крварење из носа и плућа;
• субкутани масти са кожом: токсична епидермална некролизе и Стевенс-Јохнсон-ов синдром, ангиоедем, акне, полиформнаиа еритем, губитак косе, осип свраба и уртикарија, лица црвенило, фотофобија, петехије, пурпура и знојење;
• сензорни органи: бол у очима, проблеми са говорима, развој глувоће или медијума отитиса, визуелна лажљивост, недостаци видних поља, поремећаји укуса, тинитус;
• органи урогениталног система: тубулоинтерстицијални нефритис (може развити у бубрежне инсуфицијенције), формирање камену у бубрезима, уринарних проблема, албуминурије или хематурија са глукозурија, развојем импотенције, еммениопатхи, бол у дојци, повећавајући величину дојке или гинекомастије;
• са троструким третманом користећи кларитромицин, лансопразол и амоксилликин: најчешће у периоду од 2 недеље постоји дијареја, промене у укусу, као и главобоља; са двоструким третманом комбинације лансопразола и амоксицилина: развој главобоље, као и дијареја. Такве манифестације су кратке и пропуштене без прекида терапије третмана;
• Анализа података: повећана перформансе АЛП, АЛТ на АСТ, а поред глобулина, креатинина и и-ГТП, као неравнотежом пропорције албумина то глобулини. Истовремено, постоји смањење / повећање броја бијелих крвних зрнаца, еозинофилија са билирубинемијом и хиперлипидемијом, и промена броја црвених крвних зрнаца. Осим смањење / повећање стопе електролите умањене / побољшане Вредности холестерола повећана уреа или калијум, смањена индекс хемоглобина расте глукокортикоида липопротеина или ниску густину. Могуће је повећати вредности гастрина, смањити / повећати ниво тромбоцита, као и позитиван резултат теста за скривену крв. Унутар урина - развој хематурије, албуминурије или глукозурије, а поред тога појављивање соли. Постоје информације о повећању вредности ензима јетре (изнад максималне границе норме 3 пута) на крају курса за лечење, али без развоја жутице;
• Остало: анафилакса, анафилактоидне манифестације, развој кандидиазе, астенија, грозница. Поред тога, повећан умор, отицање, бол у грудном кошу, лош мирис из уста, развој синдрома сличан грипу, заразни процеси и осећај слабости.

[21], [22]

Интеракције са другим лековима

Лансопрол ас друге инхибиторе протонске пумпе, смањује атазанавир (супстанцу одлаже ХИВ протеазе), од којих апсорбанције зависи од нивоа киселости желуца због којих може да утиче на терапеутске особине атазанавир и самим тим изазивају отпор релативном инфекције ХИВ. Због тога је забрањено комбиновати горе наведене препарате.

Лансопразоле способан да повећа нивое у плазми лекова који се метаболишу помоћу ЦИРЗА4 (лековима као што су варфарин, индометацин, антипирин, фенитоин, диазепам, ибупрофен, кларитромицин, пропранолол, терфенадине или преднизолон).

Лекови који инхибирају функцију 2С19 (као што је флувоксамин) значајно повећавају ниво плазме лансопрола (4 пута). Због тога, уколико су комбиновани, потребно је прилагодити дози другог.

Индуктори елемената 2С19, као и ЦИПЗА4 (као што је биљка шентјанжевке или рифампицин), могу знатно смањити количину лансопразола унутар плазме. Комбинација ових лијекова захтијева корекцију дозе другог.

Лонг Лансопразоле инхибира желуца процес секреције, због онога што теоретски може утицати на параметре биорасположивости ПМ, што је важно за апсорпцију пХ (попут дигоксина, кетоконазол и итраконазол ампицилин естери и соли гвожђа).

Комбинована употреба са дигоксином може повећати вредност плазме. Због тога ће комбинацији ових лекова бити потребно стално праћење дигоксина и накнадне корекције дозе (ако је потребно, као и након примене лансопразола).

Комбинација са антацидима или сукралфатом може смањити биорасположивост лансопразола, тако да се она треба конзумирати најмање 1 сат након употребе ових лекова.

Комбинована терапија са теофилином (елементи ЦИП1А2 и ЦИРЗА) умјерено повећава клиренс другог (до 10%), али је интеракција између лијекова мало значајна. Иако одржавање нивоа теофилина у вриједностима које су ефикасне за дрогу, понекад је потребно прилагодити дозе у почетној фази или након завршетка употребе лансопразола.

Лансопразол нема утицаја на фармакокинетичка својства варфарина, као и на протромбинско време.

Повећање ИНР-а, као и ПТВ, може изазвати крварење и, у најгорем случају, смрт.

Због комбинације лансопразола са такролимусом, могуће је повећање нивоа плазме у другом. Посебно, ово се односи на људе који су били подвргнути трансплантацији органа. Стога је неопходно пратити плаземске вредности такролимуса у почетној фази лечења, а затим након примене лансопразола.

[25], [26], [27], [28]

Услови складиштења

Лек се чува на месту које је затворено за децу. Вредности температуре не могу бити веће од 25 ° Ц.

[29], [30]

Рок трајања

Лансопрол се може користити 3 године од дана пуштања лека.

[31], [32], [33]