Макокс

Макокс је антибиотик са анти-туберкулозним својствима.

[1],

Индикације Макокс

Индикација за употребу лека је сложени третман таквих болести:

• туберкулозе било које локације, атипичне форме микобактеријезе, као и менингитис туберкулозе;
• упала и инфекција са нонтуберцулар пореклом - изазване патогенима лекове осетљиве (укључујући тешких облика лепре, Легионелла инфекције и на стапх инфекције и болести Банга);
• стални асимптоматски превоз менингококуса - да је елиминишу из назофаринкса, и као превентивна против менингококног менингитиса.

Образац за издавање

Произведено у облику капсула запремине 150 или 300 мг. Један блистер садржи 10 капсула. Један пакет садржи 10 блистер плоча.

Фармакодинамика

Рифампицин је полисинтетски антибиотик који је део рифамицин групе. Ово је анти-туберкулозни лек прве серије. Има бактерицидне особине - успорава активну активност полимеразе РНК, која зависи од ДНК. То је због стварања комплекса са њим - као резултат, смањен је процес синтезе микроба РНК.

Лек активни против атипичним гљивицама различитих врста (осим М. Фортуитум), Грам-позитивне коке (стрептококе га и стафилокока), Цлостридиум, и поред тога, антракс бацил и другима. Грам-негативне коке групе (ит менингоцоцци и гоноцоцци (међу њима β-лактамаза)) су изложени леку, али истовремено брзо стичу имунитет на њега.

Активно утиче Хаемопхилус (укључујући ампицилин хлорамфеникол) Дуцрет цоли, пертусис цоли, Бациллус антраксом, Листериа моноцитогенес, Ф. Туларенсис, Легионелла пневмофилу, Рицкеттсиа провазеки и Хансена туберкулозе. У односу на вирус беснила има вируцидно дејство рифампицина, а поред тога, спречава развој рабицхеского енцефалитис.

Микроорганизми рода Ентеробацтериацеае и грам-негативне бактерије Поред нонферментативе типа (као што псеудомонада атсинетобактир, а поред Стенотхропхомонас спп., Итд) нису осетљиви на лек. Такође нема утицаја на анаеробове.

Фармакокинетика

Рифампицин се брзо апсорбује из дигестивног тракта, а његова биорасположивост је 95% (у случају поста). Овај индикатор се смањује у случају потрошње с храном. Ефективне концентрације лекова се формирају у пљувачки, спутум, а поред овог плућа, еозинофила, перитонеалних и плеуралних ексудата јетре са бубрезима. Поред тога, активна супстанца добро пролази у ћелије, као и кроз крвно-мозак баријеру, мајчино млијеко и плаценту. Током лечења туберкулозног менингитиса продире у течност кичмене мождине.

Везивање за протеине плазме - 60-90%, раствор се јавља у липидима. Максимална концентрација у крви достиже 2 сата након једења на празном стомаку, или 4 сата после конзумирања. Терапеутска концентрација супстанце у организму остаје око 8-12 сати (ако микроба има преосетљивост на њега - онда 24 часа). Активна компонента може се концентрирати у ткива плућа и акумулирати у каверне дуго времена.

Метаболизам се јавља у јетри, као резултат овог процеса формирају се активни производи разлагања. Полувреме је око 3-5 сати. Излучивање се јавља углавном заједно са урином и жучом. Мало се излучује заједно са фецесом.

Дозирање и администрација

Рифампицин се узима перорално пола сата пре оброка или 2 сата после јела. Неопходно је опрати водом.

Са туберкулозом: за одрасле, дневна доза је 8-12 мг / кг. Пацијенти који теже мање од 50 кг - 450 мг; са тежином од 50+ кг, по 600 мг. За дјецу од 6 до 12 година, дозирање је 10-20 мг / кг, док максимална дозвољена дневна граница не сме бити изнад 600 мг.

Трајање лечења туберкулозе се одређује појединачно, у зависности од ефикасности (може трајати 1+ година). Да се отпорност патогених микроба на рифампицин не развије, лек треба пијати заједно са другим анти-туберкулозним лијековима серије И или ИИ (у стандардној дози).

Патхологи инфективно-инфламаторна (нонтуберцулар порекла), изазвала микроорганизмима осетљивим на лек - попут бруцелоза или Легионелла пнеумопхила, а поред тога, озбиљне стафилококна инфекције у облику (у комбинацији са другим антибиотицима ради спречавања настанка резистентних сојева): дневна доза је 900- 1200 мг за 2-3 дозе (максимално по дану - 1200 мг). Елиминисање знакова болести, требало би узимати лијек још 2-3 дана.

Када је гоблица: орални узимање (заједно са лековима који стимулишу имунитет) у дневној дози од 600 мг за 1-2 дозе за 3-6 месеци (можете поновити курсеве, чинећи интервал од 1 месеца). У другој схеми (заједно са комбинованим лечењем против лепљивости), доза дневно износи 450 мг у 3 дозе током 2-3 недеље. Поступак терапије траје 1-2 године са интервалима од 2-3 месеца.

Када менингококи: именују се за 4 дана. Код одраслих дневна доза је 600 мг, а за децу 10-12 мг / кг.

[4]

Користите Макокс током трудноће

Употреба лека током трудноће је дозвољена само ако постоје индикације о животу и када потенцијална корист за жену превазилази развој могућих негативних посљедица за фетус.

Уз употребу рифампицина у последњој фази трудноће, повећава се ризик од крварења у постпартум периоду - код маме и бебе.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• нетолеранција према рифампицину и другим компонентама лека;
• поремећаји у раду бубрега или јетре у тешком облику;
• жутица (такође механичка);
• пренети пре мање од годину дана, заразни хепатитис;
• плућна срчана инсуфицијенција у тешкој форми;
• комбинација са супстанцама као што су ритонавир или саквинавир.

[2]

Последице Макокс

Међу нежељеним реакцијама:

• Гастроинтестинални органи: повраћање, мучнина, дијареја, губитак апетита, бол у стомаку, нелагодност, анорексија, гастритис ерозивни форму, и поред, псеудомембранозни колитис;
• органи дигестивног система: развој хепатитиса или хипербилирубинемије, а поред ових непријатних сензација у десном горњем квадранту и повећане активности трансаминазама јетре;
• кожа: осип и свраб, развој уртикарије, екфолиативни облик дерматитиса, ексантема. Осим тога, такође су васкулитис, реакција бешике, малигни ексудативни, као и мултиформни еритем и токсична епидермална некролиза;
• имунске реакције: преосјетљивост (укључујући един Куинцке), анафилаксију и бронхоспазму;
• Остало: грозница, бол у зглобовима, тешка лакримација и херпес;
• хемопоиетиц систем: леукопенија, неутропенија и тромбоцитопенија и (пурпура или без њега, често развија као последица интермитентног поступање) облика хемолитичке анемије и еозинофилија. У ретким ситуацијама могуће је развој ДИЦ синдрома или агранулоцитоза. У случају првих манифестација пурпуре, неопходно је одмах отказати лек. Ово је неопходно, јер постоје докази о церебралној хеморагији и смрти која произилази из наставка лечења или његовог поновног појаве ових симптома;
• органи Народне скупштине: вртоглавица са главоболима, поремећај вида, дезориентација, развој атаксије или психозе;
• органи ендокриног система: инсуфицијенција надбубрежне жлезде (пацијенти са функционалним оштећењем), као и поремећаји менструалног циклуса;
• органи уринарног система: бубрежна некроза или интерстицијски нефритис, а поред тога акутни степен реналне инсуфицијенције (у облику циркулације) и хиперурикемија;
• Остало: урин / фецес / слуз / знојење / пљувач / спутум обојен у наранџасто-црвеној нијанси. Поред тога, мишићна слабост, индукција порфирије, а такође и миопатија, погоршана гут, диспнеја са писком, снижавање крвног притиска и церебрална хеморагија.

[3]

Прекомерна доза

Манифестације предозирања: повраћање мучнином, дијареја и бол у стомаку. Поред тога, развој жутице, осећај поспаности, повећан умор. Поред тога, крвна плазма повећава ниво трансаминазуса јетре, као и билирубин. Коже (а са њом слузокожа у устима, пљувачки, зноја, урина, слузи, фецеса и беоњаче) постаје браон или наранџасто-црвене (при односу од употреблоннои дозе дроге). Поред тога, постоји алергија, повећање температуре, грозницом, диспнеја, акутна хемолитичка анемија у тромботсито- облику и леукопенија, едем лица, очију и плућа, бубрега, а поред заплене, конфузије и свраб.

Као лијечење - потребно је престати узимати лекове и елиминирати симптоме предозирања. Ако је случај озбиљан, присилна диуреза је потребна. Специфични антидот за овај лек је одсутан.

Интеракције са другим лековима

Када се рифампицин комбинује са лековима који се метаболишу истим ензимским системом, стопа метаболизма ових лекова може повећати и њихова активност може да се смањи. Због тога је неопходно одржати исправну концентрацију ових лекова у крви - променити њихову дозу на почетку употребе рифампицина и након престанка третмана са њим.

Рифампицин повећава метаболизам на ПП: антиаритмици (нпр мексилетин, дизопирамид, а поред тога, пропафенон, хинидин и токаинид), п-блокатори (као бисопролол или пропранолол), блокатори Ца2 + канала (као верапамил, дилтиазем, нимодипина и поред овог, нифедипин, никардипин, израдипин и нисолпидин) и СГ (дигоксина и дигитоксин). Такође као антицонвулсантс (фенитоин и карбамазепин), психотропним лековима (као што је халоперидол или арипипразол), трицикли (амитриптилин и нортриптилина), хипнотици, анксиолитици (бензодиазепине золипидема и диазепама и Зопицлоне) и барбитурате.

Поред тога, он такође утиче на тромболитике (антагонисте витамина К групе) и антикоагуланте индиректног типа. Потребно је пратити протромбинско време сваког дана или у периодичности која је довољна за одређивање оптималне дозе антикоагуланта.

Сличан ефекат изгледа да антимикотицима (флуконазол, кетоконазол, а поред тога, тербинафина вориконазол и итраконазол), антивирусних (укључујући индинавир, ампренавира, саквинавир и нелфинавир, а поред ефавиренца, лопинавир, атазанавир и невирапин) и антибактеријских лекова (попут дапсон, телиромитсин, доксилитсин и хлорамфеникол, флуороквинолони и кларитромицин) и кортикостероиди (системске).

На тај начин утичу и антиестрогени (торемифен, тамоксифен и гестринон), естрогени, хормонски контрацептиви и гестагени. Женама које користе ОЦ препоручује се употреба нехормонских контрацептива у лијечењу рифампицином. Поред такође тироидних хормона (као што Левотхирокине), клофибрат, орални антидијабетике (на пример, као што су толбутамид, и хлоропамид тхиазолинедионе).

Утицај извршен на имуносупресивним (циклоспорина са сиролимуса и такролимуса), цитотоксичних лекова (ерлотиниб и иматиниб, иринотекан), лосартан, опиоидних аналгетика, а поред, метадон, кинин, празиквантел, рилузол.

Иста активност посматра у односу на селективни антагонисти рецептора серотонина (Ондансетрон), теофилин, диуретици (Еплереноне), а поред тога, статини се метаболишу преко ЦИП 3А4 (то може бити симвастатин).

Због комбинације атовакона и рифампицина, концентрација у крвном серуму прве се смањује, док се друга повећава супротно. У случају комбинације са кетоконазолом, концентрација оба лекова се смањује.

Комбинација са еналаприлом смањује концентрацију свог активног продукта разградње (еналаприлат) у крви. Према томе, у зависности од стања пацијента, можда ће бити потребно прилагодити дозе лека.

Веза са антацидним лековима може узроковати успоравање апсорпције рифампицина, па се препоручује да се узме најмање 1 сат пре употребе антацида.

У комбинацији са Бисептолумом и пробенецидом, концентрација рифампицина у крви се повећава.

Због комбинације саквинавира или ритонавира повећава се ризик од развоја хепатотоксичности, па је забрањено комбиновати са рифампицином. Поред тога, хепатотоксичност се може развити у комбинацији са изониазидом и халотаном. Комбиновати рифампицин са овим последњим није препоручљив, а када се истовремено користи са изониазидом, функција јетре треба пажљиво пратити.

У комбинацији са сулфасалазином, концентрација сулфапиридина у плазми се смањује. Ово се обично узрокује чињенице да је равнотежа цревне микрофлоре поремећена, где се врши конверзија сулфасалазина у сулфапиридин и месаламин.

Због комбинације са пиразинамидом (дневно уносом у трајању од 2 месеца) може доћи до тешких абнормалности функције јетре (постоје докази о фаталном исходу). Такво једињење је дозвољено само ако се стање пажљиво прати и ако је могућа употреба већа од ризика од развоја хепатотоксичности и смрти.

Симултани пријем са клозапином или флекаинидом повећава токсичан ефекат на коштану срж.

Када се комбинује са ЛС парааминосалицилном киселином која садржи бентонит - да бисте добили неопходну концентрацију лекова у крви, потребно је да посматрате јаз између њихове употребе (најмање 4 сата).

Као резултат једињења са ципрофлоксацином или кларитромицином, концентрација рифампицина може порасти.

[5]

Услови складиштења

Држите се на мјесту које је затворено од сунчеве светлости и влаге и приступа деци. Температурни услови - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Мацок се може користити 3 године од датума производње лијека.