Максгистин

Макигистин је лек који се користи за елиминацију различитих вестибуларних поремећаја.

Индикације Максгистин

Међу индикацијама за употребу лека:

• Менијерова болест, коју карактеришу 3 главна знака - вртоглавица (у неким случајевима, са повраћањем и мучнином), губитак слуха и појаву буке у ушима;
• симптоматска терапија за елиминацију вестибуларног вертиго, која има другачију природу.

Образац за издавање

Произведено у облику таблета. Један блистер садржи 10 таблета. Паковање на 3 или 6 блистер плоча.

Фармакодинамика

Механизам деловања на тијелу активне компоненте лијека (бетагистине) је слабо разумео. Међу најпоузданијим хипотезама су следеће:

Изложеност активне супстанце на хистаминергичним структура: има парцијалну интерну активност против Х1 рецептора и поред обавља рецептор антагонист (Х3) хистамина у нервних ткива и слабо утиче на Х2 хистамин рецептора. Поред тога, бетахистин повећава брзину метаболизма и ослобађање ове компоненте блокирајући Х3 рецепторе (пресинаптиц) - тиме изазивајући смањење њиховог броја.

Бетахистин повећава кохлеарни доток крви у мозак региону, и - побољшава циркулацију крви у процесним судова, који се налазе у унутрашњем уху (Стриа васцуларис) - због напона слабљењу пркапиларну сфинктера који су укључени у микроциркулације у унутрашњем уху. Поред тога, активна супстанца помаже у убрзању интензитета церебралног тока крви.

Бетагистин стимулише вестибуларну компензацију - повећава брзину опоравка вестибуларног апарата код животиња са једностраном неуректомијом. Ова супстанца се постиже побољшањем регулације ослобађања и метаболизма хистамина, а поред тога делује као антагонист Х3 рецептора. У лечењу овог лијека након неиректомија код људи, скраћује и период враћања функционалности вестибуларног апарата.

Бетагистин утиче на неуронску активност унутар вестибуларних језгара - у складу са дозом успорава формирање њихових максималних потенцијала унутар медијалног и бочног језгра.

Фармакокинетика

Након интерне употребе, бетахистин се скоро потпуно апсорбује из дигестивних тракта прилично брзо. Даље, лек брзо пролази кроз процес метаболизма, због чега се формира пиридил-2-сирћетна киселина, што је производ дезинтеграције. Акумулација бета-хистидина у крвној плазми је веома ниска, због чега се сви фармакокинетички тести врше одређивањем концентрације његовог продукта распада у урину.

У случају исхране лека са храном, индекс вршне концентрације смањује се у поређењу са истим нивоом када се примењује на празан желудац. Али потпуна апсорпција активне супстанце у обе ситуације је иста - то је знак да је храна инхибирана само процесом апсорпције.

Са протеином у плазми, бета-хистидин се везује за мање од 5%.

Апсорбовани бетахистин се скоро потпуно претвара у пиридил-2-сирћетну киселину (која нема фармаколошку активност). Унутрашња акумулација овог метаболита у урину и крвној плазми достиже максимум 1 сат након употребе лека. Ова бројка се смањује са полуживотом од око 3,5 сата.

Излучивање пиридил-2-сирћетне киселине се јавља заједно са урином. Након конзумирања лека у дозама од 8-48 мг, око 85% супстанце се детектује у урину. Кроз бубреге или заједно са фецесом, активни састојак се излучује у малим количинама.

Стопа излучивања се не мења у зависности од дозирања лека - то показује да је фармакокинетика бетагистина линеарна. Ово нам омогућава да сматрамо да је коришћени метаболички пут незасићен.

Дозирање и администрација

У дози од 24-48 мг треба узимати доза (доза треба подијелити на неколико метода). Таблете са запремином од 8 мг треба пити 1-2 пута дневно, три пута дневно. Таблете са запремином од 16 мг треба пити за 0,5-1 комада, такође три пута дневно. Таблете са запремином од 24 мг треба узимати двапут дневно за 1 ст.

Употреба лекова се препоручује након једења, а дозирање треба изабрати појединачно за сваког пацијента - у складу са добијеним ефектом.

Релаксација симптома у појединим случајевима почиње да се манифестује тек после 2-3 недеље терапије. Понекад се неопходан ефекат може постићи тек након неколико месеци употребе дрога. Постоје информације да када се прописује терапија у раним стадијумима болести, могуће је спријечити његов напредак или губитак слуха у каснијој фази.

Користите Максгистин током трудноће

Пошто нема потребних информација о употреби лека у трудноћи, није препоручљиво да је користите током овог периода. Изузеци су само хитни случајеви.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство индивидуалне нетолеранције елемената дрога;
• феохромоцитома.

Последице Максгистин

Међу нежељеним ефектима узимања Макигистина:

• органи дигестивног система: диспектичне манифестације и мучнина, минорне манифестације пробавења (надимање, као и повраћање и гастроинтестинални синдром). Све ове манифестације се обично јављају након смањења дозе или узимања лекова уз храну;
• органи Народне скупштине: појављивање главобоља;
• имунолошки систем: преосјетљивост у облику анафилаксе итд.
• кожа са подкожним ткивом: алергијске реакције на масно ткиво испод коже, као и на кожу - као што су осип, уртикарија, свраб или един Куинцке.

[1]

Прекомерна доза

Постоје подаци о неколико случајева превеликог излучивања Макигистина - када се користи лек у дозама до 640 мг мг. У овом случају, пацијенти су показали умерене или благе симптоме - као што је осећање поспаности, мучнина и бол у стомаку. Опасне компликације (као што настанка напада, развоја поремећаја кардио-пулмонарна) еволуирали у случају намерне употребе бетахистин у високим дозама (посебно у комбинацији са другим предозирања дрогом).

За елиминацију поремећаја прописује се подршка и симптоматско лечење.

Интеракције са другим лековима

Добијене информације након ин витро студија показује да процеси метаболизма активне супстанце Максгистина потиснуте у комбинацији са лековима који инхибирају МАО активност (код таквих елемената - селегилин, спада у категорију Б подврсту МАО). Због тога треба водити рачуна о томе када се комбинује ова лијека током лечења.

Пошто је бетахистин аналогни хистамин, у случају интеракције ове компоненте са антихистаминима у теорији, може утицати на ефикасност било ког од ових лекова.

[2], [3]

Услови складиштења

Неопходно је држати лек под стандардним условима који су недоступни деци. Температура не би требало да прелази 25 ° Ц.

Рок трајања

Макигистин се може користити 2 године након производње лијека.