Макситсин

Макицине је антибактеријски агент најновије категорије. Укључен у групу четвртих генерација флуорокинолона.

Индикације Максицина

Индицира се за елиминацију инфекција које су бактеријског порекла и узроковане микробијалним осетљивим бактеријама:

• са неболи ~ ном облику пнеумоније (ово подразумијева и врсте болести које су узроковане врстама микроба које имају вишеструку резистенцију против антибиотика);
• инфекције, које покривају подкожни слој и кожу, и настављају се са компликацијама (то укључује заражени облик синдрома дијабетичног стопала);
• компликовани инфективни процеси у интра-абдоминалној области, укључујући и полимикробне инфекције (међу њима, процес апсцеса).

Образац за издавање

Произведено у облику концентрата који се користи у производњи инфузионих раствора, у бочицама од 20 мл. Са бочицама, једно паковање садржи и растварач који се налази у контејнеру од 100 мл.

Фармакодинамика

Механизми који доприносе микроба стабилност против инактивира агенсе (попут аминогликозидима са цефалоспорина и пеницилина и тетрациклини са макролида), не утичу на антибактеријска својства моксифлоксацином. Међусобни отпор између ових антибиотика, као и моксифлоксацина није пронађен. Плазмид посредовани отпор још није откривен.

Сматра се да присуство метокси група у смислу Ц-8 повећава активност, а такође смањује и селективност резистентних мутантних сојева микроба из групе грам-позитивних (у поређењу са категоријом Ц8-Х). Код вредности Ц-7 примећен је додатни дициклоамински остатак који спречава активно ослобађање флуорокинолона из ћелија патогених микроорганизама - то је механизам развоја отпорности против флуорокинолона.

Тестови ин витро показали су да се отпор према моксифлоксацину развија прилично споро. То је због вишеструких мутација. Постоји и изузетно ниска учесталост појављивања отпорности (10-7-10-10). У случају серијског разблаживања бактерија, појављује се само благи пораст МИЦ моксифлоксацина.

Кинолони су карактерисали унакрсну резистенцију, али појединачни анаероби и Грам-позитивне бактерије, који су отпорни на друге кинолоне, су подложни моксифлоксацину.

Фармакокинетика

Уз једнократну инфузију раствора од 400 мг, која траје 1 сат, максимална вредност достиже на крају поступка и износи приближно 4,1 мг / л. Ово одговара порасту нивоа лека у односу на његов ниво са оралним уносом у просеку за 26%.

АУЦ је 39 мг / х и само нешто изнад нивоа након оралне примјене (35 мг · х / л). Биолошка расположивост лека је око 91%.

Након обновљених лекова инфузија интравенозно (400 мг) током 1 часа једном дневно, минималне вриједности и пик ниво плазми равнотеже се налази у интервалу 4,1-5,9 респективно, и 0,43-0,84 мг / л. А са индикацијама равнотеже, АУЦ лекова у интервалу дозирања је око 30% већи од вредности након прве дозе.

Просечна вредност равнотеже достиже 4.4 мг / л, а ова вредност се примећује на крају инфузије, која траје 1 сат.

Активни састојак пролази брзу дистрибуцију у унутрашњем простору тијела, изван посуда. Ниво лекова АУЦ (нормална вриједност је 6 кг · х / л) прилично је висок у равнотежним вриједностима дистрибуционог волумена (2 л / кг). Резултати откривени ин витро тестовима, као и ек виво, показали су вредности у опсегу од 0,02-2 мг / л.

Синтеза са протеинима крви (обично албумином) достиже 45%, а овај однос не утиче на концентрацију лекова. Иако је ово прилично низак ниво, слободна компонента има високе максималне вредности (10 · ИПЦ).

Ат Моксифлоксацин прилично високе нивое унутар ткива (на пример, у плућима - алвеоларне макрофаге и епитела течност), а осим тога у оквиру параназалних синуса (назални полипи, ситасту и максиларног синуса) и запаљивих жаришта, где прелази укупне вредности добијене концентрацију унутар плазма. Унутар интерстицијалној течности (у поткожно и мишићног ткива, а поред пљувачке) медицине налази се у високим концентрацијама у слободној форми, која није синтетисани протеин. Заједно са овим великим вредностима дозирања може посматрати у течности ткива и органа перитонеума, и унутар женских гениталија.

Ниво врха, као и однос индикатора унутар плазме и места инфузије, за појединачна циљна ткива показују сличне податке за сваки од начина употребе након употребе појединачне дозе лекова (400 мг).

Ту има биотрансформација (Пхасе 2) мокифлокацин, затим својом реналне излучивањем (поред жучне / фекалија - или неизмењеном облику М1 неактивни елементи (сулфо једињења) и М2 (глукурониди)).

У експериментима ин витро, а поред тога у клиничким тестовима 1. Фаза није пронађен на метаболичких параметара интеракција фармакокинетичких са другим лековима које су укључене у биотрансформацију прве фазе помоћу хемопротеин ензима П450 систем.

Без обзира на начин примене, продукти распадања (М1 са М2) се посматрају унутар плазме при вредностима нижим од неизмењеног елемента. Код претклиничких тестова, обе компоненте су тестиране у сразмерним величинама, тако да је искључен могућни утицај на подношљивост и безбедност лекова.

Полувреме живота је око 12 сати. Просјечан ниво укупног клиренса при употреби 400 мг ЛС је у опсегу од 179-246 мл / мин. Клиренс у бубрезима је отприлике 24-53 мл / мин, из кога се може закључити да у телу постоји делимична реабсорпција лека - од бубрега кроз тубуле.

Симултана примена пробенецида са ранитидином не доводи до промене вредности клиренса лекова у бубрезима.

Дозирање и администрација

За одрасле се препоручује доза од 400 мг једном дневно за сваку врсту инфекције. Препоручена доза не сме бити прекорачена.

Трајање терапеутског курса одређује се у складу са тежином патологије, а поред ефикасности лека.

На почетку терапије се захтева употреба лека у облику инфузије, али касније, ако постоје одговарајуће индикације, дозвољено је да је прописује већ у облику таблета за оралну примену.

Необичајени тип пнеумоније се третира поступном методом (прва интравенозна инфузија, а затим орална давање таблета), чија је укупна трајање 1-2 недеље.

Када елиминишу компликоване инфективне процесе у подкожном слоју и кожи, такође се користи степенаста метода са укупним трајањем трајања 1-3 недеље.

Са компликованим инфекцијама у интраабдоминалном региону, постепено лечење наставља се 5-14 дана.

Забрањено је прекорачити горенаведене термичке терапијске курсеве.

Информације добијене као резултат клиничких тестова су показали да је трајање курса уз коришћење таблета и инфузије раствора ПМ достиже највише 21 дана (у тренутку уклањања инфекција у поткожном слоју и коже).

[1]

Користите Максицина током трудноће

Макицин се не може дати трудницама.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство људима нетолеранција било које супстанце из састава лека или других антибиотика који спадају у категорију кинолона;
• период дојења;
• дјеце, као и адолесцената који су у доба интензивног раста.

Последице Максицина

Употреба раствора може изазвати такве нежељене ефекте:

• повраћање са мучнином, као и дијареја (ово може бити симптом псеудомембранозног облика колитиса) и развој хипербилирубинемије;
• вртоглавица са главобољама, анксиозност или општа депресија, тешки замор, психомоторна узнемиреност, развој психозе и поремећаји спавања;
• алергијске манифестације - србење коже са осипом, отицање лица (или едем вокалних жица), као и развој фотосензитивности;
• развој еозинофилије или агранулоцитозе, а поред тога леуко- или тромбоцитопенија и повећање активности елемената АСТ и АЛТ;
• појављивање нефротског синдрома, повремено - ОПН;
• развој тахикардије, артралгије или мијалгије, смањења крвног притиска и оштећења вида.

Интеракције са другим лековима

Друг значајна интеракција са лековима попут пробенецидом, атенолол, теофилин са итраконазол, ранитидин и поред, глибенкламид, додатака калцијума, као морфина и дигоксина оралних контрацептива није доказана. Када се Макицин комбинује са горенаведеним лековима, подешавање дозирања није потребно.

Комбинација са варфарином не мења фармакокинетику Макицина, као и ПТВ и друге карактеристике коагулабилности крви.

Промене индекса ИНР - код људи који су комбиновали антибиотике (укључујући моксифлоксацин) са антикоагулансима, дошло је до случајева повећане антикоагулантне активности. Међу факторима ризика су доба и стање људског здравља, као и заразне патологије (уз истовремено упалу). Иако у клиничким испитивањима није било интеракције са лековима са варфарином, особе које користе истовремено лијечење употребом дроге требају пратити ИНР и прилагодити дозе гутања антикоагуланта ако је потребно.

Фармакокинетичка својства дигоксина благо се мењају под дејством моксифлоксацина. Са поновљеном употребом другог, волонтери су показали пораст вредности пиковах дигоксина (око 30% у равнотежним вредностима), али без утицаја на ниво АУЦ.

У случају инфузије раствора интравенозно, истовремена употреба активног угљена једино смањује вредност АУЦ (за око 20%).

[2], [3]

Услови складиштења

Раствор се налази на месту које је затворено од сунца и влаге, на температурама које не прелазе 25 ° Ц.

[4]

Рок трајања

Макицин се може користити у 2 године од производње лијека.