Масалеет

Кандецор је део групе лекова који утичу на активност ПА система. То је антагонист ангиотензина 2.

Индикације Кандекора

Користи се за елиминацију таквих поремећаја:

• повећане вредности крвног притиска;
• ЦХФ и поремећај леве коморе систолном активности срца (леве коморе фракција ≤40%) - у комбинацији са АЦЕ инхибиторима или у месту у случају преосетљивости пацијента њима.

Образац за издавање

Ослобађање лека се обавља у таблетама, 14 комада унутар блистер плоче. Кутија садржи 2, 4 или 7 таквих пликова.

[1], [2]

Фармакодинамика

Ангиотензин 2 је главни хормон комплекса РААС, који има вазоактивни ефекат. Он је важан учесник у патогенези повећања крвног притиска и других патологија које утичу на функцију ССС. Поред тога, важно је у патогенези оштећења различитих удова и хипертрофије. Међу својим главним физиолошких особина: вазоконстриктор ефеката, стимулација алдостерона, стабилизације воде соли хомеостазу, као стимулацију активности ћелијског раста (ћелије које пренос одвија путем једног краја типа АТ1).

Кандецор је пролек који се, након апсорпције из дигестивног тракта, брзо претвара у активни елемент кандесартан (у процесу етер хидролизе). Лек је селективни антагонист на крају ангиотензина 2 и АТ1, има јаку синтезу и споро дисоцијацију од краја. Нема афинитета за завршетак. Лек не успорава активност АЦП-а, која претвара ангиотензин 1 у ангиотензин 2, а такође уништава интегритет брадикинина.

Лек се не синтетише и не блокира друге хормоналне завршнице или јонске канале, који су важни учесници у стабилизацији функције ЦЦЦ. Због завршетке антагонизам ангиотензина 2 (АТ1) развија зависно серији вредности величина повећа плазма ренина и ангиотензина фигуре 1 и 2, као и смањењу нивоа плазма алдостерона.

Са смањењем повишених вредности АД, лек (узимајући у обзир величину дозе) има продужени антихипертензивни ефекат. Хипотензиона својства лека зависе од укупног периферног отпора, али не од рефлексног пораста срчаног удара. Симптоми значајног смањења крвног притиска приликом увођења почетне дозе или развоја повратног ефекта након завршетка терапије нису се појавили.

Након конзумирања једне дозе лекова, хипотензивни ефекат се развија преко 120 минута. Са трајном терапијом, смањење крвног притиска се углавном јавља уз употребу било које дозе; овај ефекат се често постиже током 4 недеље, преосталих са продуженим лечењем. Просечан адитивни ефекат повезан са повећањем дозе од 16 до 32 мг, који се користи једном дневно - није битан. С обзиром на индивидуалну варијабилност, поједини пацијенти могу имати више од просечног ефекта.

Једна употреба Кандекора дневно резултира глатким и ефектним смањењем крвног притиска током 24 сата. У овом случају, примећује се само мања разлика између врха и преостале изложености лека у интервалу дозирања.

Цилекетил цандесартан побољшава циркулацију крви унутар бубрега без утицаја на њих, или повећава брзину гломеруларне филтрације током снижавања филтрационе фракције, као и васкуларни отпор код бубрега.

Код људи са високим крвним притиском у комбинацији са дијабетесом меллитусом типа 2, а поред микроалбуминурије, хипотензивни третман лековима смањује излучивање урина албумин. У овом тренутку не постоје информације о дејству лека на прогресију дијабетичке нефропатије. Појединци са горе наведеним поремећајима нису развили компликације (негативни ефекат на профил липида и вредности шећера у крви) након 12 недеља терапије користећи порције од 8-16 мг.

Недостатак срца.

Особе са ЦХФ и оштећене систолног активношћу срца леве коморе (ејекционом фракцијом леве коморе компонента ≤40%) лек смањује укупна отпорност крвних судова и капилара клин притисак унутар плућним артеријама. Додатно Кандекор повећава функционалну активност ренина у крвној плазми и ангиотензина Сликама 2 и са њом смањује вредност алдостерона.

Фармакокинетика

После оралне примене, активни састојак се претвара у компоненту кандесартана. Индикатор његове апсолутне биорасположености након оралног примене је 14%. У овом случају, просечне вредности врха унутар серумског лијека достижу након 3-4 сата. Ниво кандесартана унутар крвног серума повећава се линеарно - заједно са порастом дела у терапијском интервалу дозе. Вредности АУЦ унутар крвног серума се не мењају под утицајем хране.

Кандесартан има високу стопу везивања са протеинским плаземом (више од 99%). Истовремено, очигледни волумен дистрибуције лека је 0,1 л / кг.

Излучивање непромењене супстанце углавном се врши преко урина и жучи. Само врло мали део лека се излучује метаболизмом унутар јетре (ЦИП2Ц9). Полувреме лека је око 9 сати. У телу нема акумулације лекова.

Укупни клиренс лека у крви је приближно 0,37 мл / мин / кг, а клиренс у бубрезима је око 0,19 мл / мин / кг. Лек се излучује кроз бубреге, филтрирајући гломеруле и активну секрецију тубулума.

Неизмењени део лека и неактивни метаболички производи лекова се излучују у урину (26% и 7%, респективно), као и са фецесом (56% и 10%, респективно).

Код старијих особа (65 година старости) вредности пикова и ниво АУЦ повећавају се за око 50% и 80% у поређењу са млађим пацијентима. Али у исто време, крвни притисак и инциденца нежељених дејстава после употребе дроге остају исти у обе групе пацијената.

Код људи са отказом бубрега у благом или умереном степену, ниво пика и вредност АУЦ после поновљеног пораста повећавају се за око 50% и 70%, мада полуживот остаје истовремено.

Код људи са горе наведеном патологијом у тешкој фази, ови курсеви су се променили за око 50% и 110%. Терминални полуживот лека код ових пацијената је удвостручен.

Фармакокинетичка својства појединаца који пролазе кроз процедуре хемодијализе одговарају карактеристикама забележеним код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом у тешком облику. Код људи са овим поремећајем у благом до умереном степену, просечан ниво АУЦ супстанце повећава се за око 23%.

Дозирање и администрација

Кандецор се конзумира једном дневно, без везивања употребе лекова за исхрану.

Смањење вредности повишеног крвног притиска.

Величина препорученог иницијалног, као и стандардна доза одржавања је 8 мг, који се узимају једном дневно. Дио може бити удвостручен - до 16 мг / дан. Ако нема резултата након првог месеца терапије узимањем 16 мг / дан, дозвољено је повећати дози до максимално дозвољеног 32 мг дневно. Ако након употребе ове дозе не дође до жељеног ефекта, препоручује се разматрање алтернативних метода лечења.

Шема лечења је одабрана узимајући у обзир реакцију пацијента - промене показатеља крвног притиска. Често се хипотензивни ефекат развија током првог месеца након почетка терапије.

Ако нема резултата након лечења (вредности БП се не смањују на оптимални ниво), потребно је променити терапију - пробати комбиновани систем (кандесартан са хидроклоротиазидом).

Старе особе не морају да мењају величину делова лекова.

За особе са осиромашеним интраваскуларним волуменом, треба дати почетну дозу од 4 мг.

Људи са проблемима у раду бубрега (ово укључује пацијенте који пролазе кроз хемодијализу) треба користити почетну дозу лекова, што је 4 мг. Величина дела треба одабрати узимајући у обзир одговор тела пацијента. Код људи са изузетно тешким или терминалним обликом отказивања бубрега (вредности ЦЦ су <15 мл / мин), лек се скоро није користио.

Људи са отказивањем јетре у благу или умерену фазу морају користити лекове у иницијалној дози од 2 мг (са једном дозом дневно). Портион је одабран узимајући у обзир одговор пацијента. Не постоје подаци о употреби Кандецора код особа са отказивањем јетре у тешком стадијуму.

Шема ЦХФ третмана.

Стандардна величина препоручене почетне дозе је 4 мг са једнократним уносом дневно. Повећати дозе до планиране дневне дозе од 32 мг или до максималне дозе удвостручењем дозвољено је у интервалу од најмање 2 недеље.

Дозвољено је користити лекове за комбиновани третман срчане инсуфицијенције (заједно са диуретицима, АЦФ, бета-блокаторима и дигиталис лијековима) или употребом комплекса ових лијекова.

[4]

Користите Кандекора током трудноће

Забрањено је постављати Кандецор трудницама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на активну компоненту и помоћне елементе лекова;
• дојење жена;
• холестаза или јетре у тешком степену.

Последице Кандекора

Употреба лекова за смањење високог крвног притиска често узрокује такве нежељене ефекте:

• инфекција у респираторном каналу;
• вртоглавица или главобоља;
• повећање нивоа Ц-АЛТ (Ц-ГПТ), урее, креатинина или калијума, као и ниже вредности натријума;
• када су комбиновани са другим агенсима који успоравају активност РААС-а, дошло је до благог смањења хемоглобина.

Током елиминације срчане инсуфицијенције, овакви поремећаји се често развијају:

• повећање уреје или креатинина, као и развој хиперкалемије;
• јак пад крвног притиска;
• отказивање бубрега.

У фази постмаркетинг истраживања забележени смо појединачно:

• неутрофилном или леукопенијом, као и агранулоцитозом;
• хипонатремија или хиперкалемија;
• главобоље са вртоглавицом и мучнина;
• повећана активност деловања ензима јетре и поремећај у раду јетре или хепатитиса;
• осип, ангиоедем, свраб и уртикарија;
• артралгија, бол у леђима и мијалгија;
• недостатак бубрега (ово такође укључује функционалне поремећаје бубрега код особа које су им предиспониране).

[3]

Прекомерна доза

Знаци тровања: вртоглавица и значајно смањење крвног притиска.

Да би се уклонио поремећај, неопходно је спровести симптоматске мере, као и да прати рад важних органа за живот. Потребно је положити жртву на леђа и подићи ногу. Ако ова акција није довољна, потребно је повећати запремину плазме увођењем посебног система инфузије (као што је изотонични раствор соли). Ако нема резултата након коришћења наведених процедура, требало би да примените симпатикомиметике. Лек се не излучује процедуром хемодијализе.

Интеракције са другим лековима

Није било значајног интеракције лек-лек са варфарином, дигоксина и хидрохлоротиазид, нифедипин и поред, глибенкламид, еналаприл и оралне контрацепције (нпр етинил естрадиол и левоноргестрел).

Кандесартан се само мало излучује метаболизмом унутар јетре (ЦИП2Ц9). Хипотензивни ефекти лекова се могу повећати са другим лековима који смањују крвни притисак, без обзира на постављање антихипертензивних лекова или других индикација за употребу.

Искуство у коришћењу других лекова који утичу на активност Раас у комбинацији са калијум садржи супститута соли, калијум-штеде диуретичне лекове, калијум додатака и друге лекове способне за повећање показатеља Калијум (као што су хепарин), дозвољава закључак да калијума вредности унутар крвног серума са што комбинација може да се повећа.

Комбинација литијума са АЦЕИ доводи до отврдњавања повећања вредности литијума у серуму крви, као и њеног токсичног ефекта. Овај ефекат се може примијетити кориштењем завршетка ангиотензина 2, те стога, у комбинацији, потребно је пажљиво пратити вриједности литијума унутар крвног серума.

Комбинација антагониста ангиотензина 2 завршеци са НСАИЛ (на пример, селективним агенсима, успоравајући активност ЦОКС-2) и аспирина (примене> 3 г / дневно), а поред не-селективним НСАИД може изазвати смањење антихипертензивне особине лека. У комбинацији са ангиотензинских 2 завршецима НСАИД може повећати потенцијалну слабљења бубрежне функције (нпр сумња на бубрежне инсуфицијенције у акутној фази), а поред овог повећања калијума у показатеља крвног серума (посебно код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом има хроничне). Према томе, комбиновање ових лекова треба бити опрезан, посебно код старијих пацијената. Пацијенти треба да пију обим довољно течности и пратити бубреге после почетка допуне третман, и повремено радити у будућности.

Услови складиштења

Кандецоре се мора држати у затвореном простору од приступа малој деци. Ниво температуре није већи од 30 ° Ц.

[5]

Рок трајања

Кандецор се може користити 2 године након пуштања дроге.

Апликација за децу

С обзиром на одсуство информација о сигурности и ефикасности лека код лица млађих од 18 година, забрањено је додељивање овој групи.

Аналоги

Аналози Друг су лекови Ангиакард, Ангиаканд, Ордисс, Атацанд, а поред тога Гипосарт са кандесартан, кандесартан, НВ, Ксартеном и кандесартан тсилексетилом.

Коментари

Кандецор обично добија позитивне повратне информације од пацијената који су користили овај лек. Људи примећују да лек помаже у нормализацији вредности крвног притиска, смањујући их на оптимални ниво.

Али истовремено постоје појединачни прегледи, који указују на присуство одређених нежељених ефеката - на примјер, тежину и јак бол у грудима.