Матрифициран

Матрифен је категорија лекова опијата.

[1], [2], [3], [4]

Индикације Матрифициран

Користи се за уклањање синдрома хроничне боли (у тешком облику), који се може потиснути искључиво уз помоћ опијата.

Образац за издавање

Ослобађање се одвија у облику патцха (трансдермалног терапијског система), који је пакован у посебним врећама, 1, 3, 5, 10 или 20 таквих паковања унутар паковања.

Фармакодинамика

Матрифен је трансдермални патцхес који обезбеђују константну пенетрацију фентанилне супстанце у тело. Ова компонента спада у групу опијата, што показује афинитет углавном за μ рецепторе. Главна лековита својства лека су седатив и аналгетик.

Фармакокинетика

Трансдермални патцхес промовира прогресивно системско продирање фентанила у тело (овај период траје више од 72 сата). Време пуштања компоненте у складу са обрађеном површином тела је:

• 12,5 μг / х - 4,2 цм ²;
• 25 μг / х - 8,4 цм ²;
• 50 μг / х - 16,8 цм ²;
• 75 μг / сат - 25,2 цм ²;
• 100 μг / хр - 33,6 цм ².

Апсорпција.

Након обављања првог терапеутске примене фентанила патцх вредности серумских повећана постепено облога често приближно 12-24 сати м, и даље држе у овим показатељима током преосталог трајања лека (укупно период од 72 сата).

После употребе друге апликације у серуму, примећују се равнотежи параметара лека, који трају све док се не примени нови патцх (исте величине).

Апсорпција фентанила може бити мало различита на различитим местима примене. У току тестова изведених уз учешће добровољаца забележено је нешто смањено апсорпцију супстанце (око 25%). Примене су направљене у грудима и упоређене са вредностима апсорпције за лечење леђа и надлактице.

Дистрибуција.

Синтеза протеина фентанила у крвној плазми је 84%.

Биотрансформација.

Активни састојак има линеарну фармакокинетику, а његов метаболизам се углавном јавља унутар јетре уз учешће елемента ЦИП3А4. Главни производ разлагања је неактивна компонента норфентанила.

Излучивање.

Након уклањања терапеутског патцха, смањење вредности фентанила у серуму се дешава постепено - приближно 50% током 13-22 сати (код одрасле особе) или 22-25 сати (за дијете). Наставак апсорпције лека са површине коже успорава процес уклањања супстанце из серума (у поређењу са истим процесом после ИВ ињекције). Приближно 75% лекова се излучује урином (већина је у виду производа распадања, у непромењеном облику мањи од 10% излази). Приближно 9% дозе се излучује фецесом (углавном као продукти распадања).

Дозирање и администрација

Током ПМ дозе прве употребе (величина користи систем) су изабрани у светлу нивоа пацијента толеранције на лек и његово стање здравља, претходне употребе опијата, и степена тежине болести и пратећег терапија лековима користе.

Људи који раније нису користили опојне аналгетике, прво прописују дозу која не прелази 25 мцг / х.

Током транзиције од парентералне или интерне употребе опијата до терапије фентанилом треба изабрати почетну дозу. Прво морате израчунати величину дозе лекова против болова који су коришћени у последња 24 сата, а затим пренесену количину добијате на одговарајући део морфина, користећи податке дати у наставку.

Дијелови лекова који су слични аналгезији у њиховим ефектима:

• морфин: када се примењује у / м - 10 мг; са уношењем п / о - 30 мг (ако је редовна процедура) и 60 мг (ако је једнократна или интермитентна ињекција);
• хидроморфон: увод у / м - 1,5 мг; увођење п / о - 7,5 мг;
• метадон: интрамускуларна ињекција - 10 мг; н / о администрација - 20 мг;
• оксикодон: ИМ ињекција - 10-15 мг; п / о администрација - 20-30 мг;
• леворфанол: ИМ метод - 2 мг; п / о метода - 4 мг;
• оксиморхин: на / м начин - 1 мг; н / о метода - 10 мг (ректална процедура);
• диморфин: примена у / м - 5 мг; увод п / о - 60 мг;
• петидин: ИМ ињекција - 75 мг;
• кодин: примена п / о - 200 мг;
• бупренорфин: ИМ ињекција - 0,4 мг; н / о примена - 0.8 мг (сублингуална метода);
• кетобемидон: ИМ метод - 10 мг; п / о метода - 30 мг.

Иницијална доза Матрифена, која се обрачунава узимајући у обзир дневни орални део морфина:

• са дневним порастом морфина (орално) мање од 135 мг / дан - Матрифен у дозама од 25 мцг / х;
• Дневни део морфина у опсегу од 135-224 мг - доза Матрифена је 50 μг / х;
• дневни део морфина у оквиру 225-314 мг - величина дозе Матрифен је 75 μг / х;
• дневни део морфина у границама од 315-404 мг - Матрифен у дози од 100 мцг / х;
• доза морфина у границама 405-494 мг / дан - доза Матрифена је 125 μг / х;
• на пријему за дан у року од 495-584 мг мг морфина - величина дозе Матрипхенум је једнака 150 мкг / сат;
• потрошња по дану 585-674 мг мг морфина - величина дозе патцха - 175 мцг / х;
• коришћење дневно 675-764 мг мг морфина - доза гипса - 200 мцг / х;
• употреба морфина 765-854 мг / дан - величина дозирања патке је 225 μг / х;
• доза дневно у границама 855-944 мг морфина - патцх у дози од 250 мцг / х;
• део морфина у распону од 945-1034 мг / дан - Матрифен у количини од 275 μг / х;
• дневна доза морфина у опсегу 1035-1124 мг - Матрифен патцх у дози од 300 мцг / х.

Процијенити почетни максимални аналгетички ефекат лека може бити најмање 24 сата након примјене. Ово је због чињенице да се пораст вриједности фентанила у серуму у првих 24 сата одвија постепено.

Да би се успјешно прешло са једног лека у други, неопходно је постепено поништити претходни анестетски курс након примјене иницијалне дозе патцх-а све док се не стабилизује његов аналгетски ефекат.

Избор величина дозирања и поступак одржавања.

Промена трансдермалних флека је потребна у интервалима од 72 сата. Одабране дозе за сваког појединачног пацијента, узимајући у обзир индикације постизања потребног аналгетичког нивоа. Са приметним слабљењем аналгетичког ефекта након 48 сати, патцх се може замијенити у овом временском интервалу. У одсуству адекватног аналгетичког ефекта након употребе прве примене, потребно је почети повећавати дозу 3 дана касније и то учинити све док се не постигне прави аналгетички ефекат.

Често, појединачна доза се повећава за 12,5 или 25 мцг / х, али стање узимања пацијента треба узети у обзир, као и потреба за додатном терапијом. Да би се добила доза већа од 100 μг / х, неколико медицинских патцхес може се примијенити истовремено. У неким пацијентима може доћи до додатних или алтернативних метода за администрирање опијата у случају дозирања патке која прелази 300 μг / х.

Током транзиције од продужене употребе морфина до фентанила, развој синдрома повлачења је могућ, чак и поред адекватног аналгетичког ефекта. Код развоја таквог поремећаја, потребне су мале дозе морфина са краткотрајном изложеношћу.

[5]

Користите Матрифициран током трудноће

Нема информација о сигурности употребе трансдермалних фластанова са фентанилом код трудница. Тестови на животињама открили су присуство токсичних ефеката на репродуктивни систем. Могући ризик за особу није познат, али је забележено да анестетски ИВ фентанил може да прође кроз хуману плаценту.

Континуирана употреба Матрифена код трудница може довести до развоја синдрома новорођене абстиненције.

Не примењују фластер током порођаја или током порођаја (ово укључује царски поступак секцију), јер је активна супстанца продире кроз плаценту и може да изазове депресију од респираторних процеса у фетуса или новорођенчета.

Фентанил пада у мајчино млеко и може изазвати седативни ефекат на бебу или довести до супресије његове респираторне активности. Због тога морате прекинути дојење док користите Матрифен.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• дојенчади до 2 године живота;
• повећана осетљивост на елементе садржане у патцху;
• не могу се користити за елиминацију акутни бол (која произилази или у постоперативном периоду), па како да изабере дозирање за кратко време неће радити, а то повећава ризик од супресије респираторне функције, што може бити по живот;
• са тешким облицима респираторне депресије;
• са повредама централног нервног система у озбиљној мери;
• у комбинацији са МАОИ или у случају њиховог коришћења у периоду краћем од 2 недеље пре употребе Матрифен-а.

Последице Матрифициран

Најопаснији нежељени ефекат лека је супресија респираторне активности. Осим тога, може се појавити:

Поремећаји психе: најчешће постоји осећај поспаности. Често се развија осећај анксиозности, збуњености, нервоза, а поред тога стање депресије, седација, слабији апетит и халуцинације. Понекад постоји амнезија, стање узнемирености, еуфорија или несаница. Постоји само један изглед астеније, стање заблуде и проблеми са сексуалном функцијом;

Лезије централног нервног система: најчешће су главобоља и осећај поспаности. Понекад се парестезија развија са треморима и проблемима говора. Појединачне ознаке миоклонских напада од неепилептичке природе, као и атаксије;

Реакције визуелних органа: повремено развија амблијапију;

Поремећаји функције ССС: понекад постоји тахикардија или брадикардија, а такође и повећава / смањује притисак. Повремено се примећује вазодилатација или аритмија;

Проблеми у раду респираторног система: понекад означавају хиповентилацију или диспнеу. Апнеја, фарингитис или хемоптиза се јављају спорадично, а поред тога се супресија респираторних процеса, ларингоспазма и плућне опструкције;

Поремећаји дигестивног тракта: најчешће се јавља повраћање са мучнином и запрљањем. Често се јавља диспечност или ксеростомија. Понекад дијареја почиње. Понекад се развијају штуке. Појављује се појединачни оток или опструкција црева;

Имунске манифестације: анафилакса се спорадично развија;

Лезије подкожног слоја и површине коже: најчешће се развија хиперхидроза или свраб. Поред тога, често се посматрају локалне манифестације коже. Понекад постоји еритема или осип. Еритем са пруритусом, као и осип углавном пролазе након дана након уклањања гипса;

Поремећаји функције система урина и бубрега: понекад примећује кашњење уринирања. Појединачне болести у уреи или олигурији су примећене;

Системске повреде: повремено се развија осећај хладноће или отока;

Друге повреде: у случају продужене употребе лека, може доћи до толеранције у односу на лекове, а поред тога зависност менталне и физичке природе. Симптоми повлачења изазване опијата (као што су повраћање, тремор, мучнина, дијареја и осећај узнемирености), појављују као резултат транзиције из претходно коришћених наркотичких аналгетика у Матрифен.

Прекомерна доза

Знаци тровања: прекомерна доза лека развија се у виду продужења његових лековитих ефеката - таквих симптома као што су кома, осећај инхибиције и сузбијање респираторне активности са периодичним дисањем или цијанозом. Између осталих манифестација - ослабљен мишићни тонус, хипотермија са хипотензијом, као и брадикардија. Симптоми токсичности - развој дубоке седације, миоза, атаксија, конвулзија и додатно сузбијање респираторне функције (ово је главна карактеристика).

Да би се суочили са сузбијањем респираторне активности, неопходне су непосредне мјере, које укључују уклањање помоћи за групу, а поред тога вербални или физички ефекат на жртву. Надаље, од њега се захтева да примењује супстанцу која се назива налоксон, што је специфичан антагонист опијата.

Одрасли прво требају унети 0.4-2 мг налоконе хидроцхлориде интравенозно. Ако постоји таква потреба, овај део се уводи након свака 2-3 минута, или уместо носио континуираног убризгавања од 2 мг лека, која се разблажи у 0.9% натријум хлорида (500 мл) или 5% раствор декстрозе (запремина 0.004 мг / мл). Брзина текуће ињекције треба прилагодити, узимајући у обзир раније изведене инфузије болуса, као и реакцију жртве.

Ако није могуће извести ИВ ињекцију, дозвољено је да се агенцији администрира н / ц или на начин / м. Када се налоксон примењује таквим методама, почетак његовог ефекта ће бити успорен у односу на интравенозну ињекцију. Али истовремено, ИМ продужава време излагања леку.

Супресија респираторне функције због интоксикације са фентанилом може трајати дуже него код налоксона. Када се уклањају наркотични ефекти, акутни бол може да се повећа, а поред тога почиње и отпуштање катехоламина. Веома је важно водити тачно интензивно лечење, уколико се таква потреба појави.

Са значајним смањењем притиска (дуготрајно дуго), потребно је узети у обзир хиповолемију и надгледати здравље убризгавањем потребних волумена течности парентерално.

Интеракције са другим лековима

Комбиновани Апликација са другим депресорима ЦНС функције (овде спадају смирење, седатива и хипнотичне лекове, опијате, системски анестетике, миорелаксаната, седативно тип антихистаминици и фенотиазинов са алкохолом), развој могућих адитива седативни ефекти. Поред тога, могу постојати хипотензија са хиповентилације као дубока седација или кома. Стога, док користите горе описани АМ Матрифеном потребно стално пратити стање пацијента.

Фентанил је супстанца са високим клиренсом. Брзо и у великим количинама подвргава се метаболизму (углавном уз учешће хемопротеина ЦИП3А4).

Када се комбинују трансдермални облик фентанила лек инхибира активност ЦИП3А4 елемента (међу онима кетоконазол вориконазол и флуконазол, ритонавира и поред, итраконазол, кларитромицин, дилтиазем уз тролеандомицин, нефазодон амиодарон и нелфинавир верапамил) плазми активне супстанце Матрифена може повећати. Због тога, ефекат лека може бити потенциран или продужен. Такође сличне реакције могу показивати споредне ефекте који могу да изазову инхибицију респираторном активности у тешком степену. У таквим случајевима морате осигурати најбољу негу и пажљиво пратити стање особе. Забрањено је комбиновање ове лекове ако не може да обезбеди сталан пажљиво праћење пацијента.

Трансдермални оближи је забрањено поставити особама којима је потребна истовремена примена МАОИ. Постоје докази да МАОИ потенцирају ефекте опијата, нарочито код људи с срчаним попуштањем. Због тога је забрањено користити фентанил 2 недеље након укидања терапије уз употребу МАОИ.

Забрањено је комбиновати Матрифен са налбуфином и бупренорфином, као и пентазоцином. Ове супстанце дјелују као парцијални антагонисти појединачних ефеката лека (као што је аналгезија) и могу довести до појаве симптома повлачења код људи који су зависни од опијата.

[6]

Услови складиштења

Матрифен се мора држати ван домашаја мале деце. Температура не би требало да прелази 25 ° Ц.

[7]

Рок трајања

Матрифен се може користити 2 године од датума производње медицинског малтера.