Месацол

Антиинфламаторни агенс за третирање цревних болести произведене Крка Ново Место (Словенија), познат у међународни регистар фармаколошких лекова називају месалазин, на полицама апотека налазе наша Самезил воле. Управо о овом леку ће се говорити у овом чланку. Разматраће се његове фармаколошке карактеристике, индикације и контраиндикације за употребу, као и начин примене и препоручене дозе.

Болести проктолошке природе не само да доносе много непријатних сати и дана, већ понекад чак и месеци. На крају крајева, некако проблеми повезани са цревима - малим и великим цревима - погађају многе људе у боју. Они се стиде да иду у клинику са својим проблемима. Као резултат тога, када је "рано" или примио прву помоћ, проктолог мора да реши много компликованије задатке, уклањајући пацијента из озбиљног стања. Понекад се пацијент не може увек вратити на своје раније здравље. Решавање многих проблема проктолошке природе омогућава Самесилу - згодан модерни антиинфламаторни лек, специјално развијен за релаксацију цревних болести. Због тога, како би лечење било лакше и без компликација, требало би консултовати квалификованог специјалисте већ када се управо појавила неугодна симптоматологија, онда се очекује да ће резултат бити брз и повољан. Не би требало да се бавите само-дијагнозом и рецептом лекова. Овај приступ третману неће водити ништа добро. У овом случају, ситуација ће се само погоршати, а време ће бити изгубљено.

[1], [2]

Индикације Месацол

Због његових лековитих својстава и облика ослобађања, индикације за примену самезила су смањене на такве болести:

1. Терапија и превентивни третман улцерозног колитиса.
2. Патолошке промене улцеративне природе, које утичу на црево црева са лезијама ректума (улцеративни проктитис).
3. Црохнова болест.
4. Неспецифични улцеративни колитис, праћен оштећењем дисталних делова дебелог црева и ректума.

[3], [4]

Образац за издавање

У зависности од карактеристика лезије цревних слузница и пратећих патологија, облик ослобађања лека у питању је нешто другачији.

1. Самезил испуштају у облику таблета, које су обложене посебним мембраном, способних да се раствори само у цревима, што је могуће "да испоручи" лек директно у патолошки зоне утицаја. Таблетирати облик лека ослобађа активно концентрација активне супстанце месалазина (5-АСА), 400 мг или 800 мг. Схелл лек има браон - црвено нијанса, омогућавајући инклузију. Он се представио Самезил светло - сиве масе. Помоћни хемикалије које доприносе одржавању високог нивоа фармакодинамику Самезил: Натријум карбоксиметил, натријум лаурил сулфат, макрогол 6000, повидон, талк, скроб, магнезијум стеарат, кополимер метакрилне киселине, малтодекстрин триетилатсетат, натријум хидроксид, титан диоксид. Таблете имају продужено дејство.
2. Друга врста ослобађања је ректална супозиторија, која има сивкаст крем. Дозирање једне јединице лека је 500 мг месалазина (5-АСА). Пратећа материја је чврста маст.
3. Други облик лека може се назвати ректално суспензијом. Ово је хомогена кремаста течност, у 1 мл од чега је 40 мг месалазина (5-АСА). Пратећа хемијска једињења овог облика испуштања су: натријум едетат, натријум метабисулфит, трагакант, дестилована вода, натријум бензоат, натријум ацетат, ксантан гума. Самесел је упакован у седам контејнера који имају запремину од 50 мл (2 г месалазина) или 100 мл (4 г месалазина). Заједно са лекаром у картонским паковањима и апликаторима.

Фармакодинамика

Лек у питању је класификован као антиинфламаторни лек, који показује своју активност директно у цревима пацијента, дјелујући директно на запаљенске медијаторе. Пхармацодинамицс Самезил условљен инхибицију ефикасности циклооксигеназе и липоксигеназе неутрофила, као и куца по формирању и развоју леукотриена и простагландина.

Приликом уноса инхибиције лека примећено локомоторне активност, процес уништавања маст ћелија грануле, као неутрофила фагоцитозу, која се изражава активно хватање и апсорпцију у облику крвних леукоцита. Самесел ефикасно инхибира лучење Иг лимфоцита.

У питању су лекови који имају антибактеријске карактеристике који ефикасно слажу се са цревним штаповима и одређеним врстама кокију који се могу инфицирати у дебело црево. Због чињенице да се месалазин слободно комбинује са слободним кисеоничним радикалима (О + ² ) и доводи до његовог уништења, Самесил показује високе антиоксидативне карактеристике.

Самесил се добро толерише пацијентовим организмима. Његов улазак да се смањи шансе за болести враћа у Кронове болести, посебно таква ситуација је типична за пацијенте са илеитис (неспецифичног инфламаторног обољења које утичу на илеум), као и на дужину времена прогресије болести.

[5], [6]

Фармакокинетика

Било који облик лека у питању омогућава "испоручивање" терапеутског волумена месалазина директно на место патологије. Наиме, ово су слузни слојеви ректума и сигмоидног црева, падајуће дебело црево, до зглобне зоне.

Фармакокинетика Самесил показује просечан ниво апсорпције. Око трећине полупроизвода се адсорбује на цревну слузницу, односно у танком цреву. Метаболити месалазина су Н-ацетил-5-аминосалицилна киселина.

Активна супстанца подлеже ацетилацији (замена атома водоника у органским једињењима са остатком сирћетне киселине), која се јавља у слузницама црева и јетре.

Ниво способности везивања Н-ацетил-5-аминосалицилне киселине са протеинским компонентама крвне плазме одговара 85%, док месалазин показује однос од само 43%.

Активна активна супстанца Самесил не само да је у стању да пролази кроз крвно-мозак баријеру, већ се чврсто успоставља у мајчином млеку током дојења.

Дати лек се одлаже од пацијентовог организма, као у већини, непромењен, иу облику метаболита и са урином, а заједно са теладама.

Полу-живот месалазина (Т _1/2 ) одређује се од пола сата до сат и по, све зависи од индивидуалних карактеристика људског тела. Исти параметар за метаболит Н-ацетил-5-аминосалицилата је нешто већи и креће се од пет до десет сати.

[7], [8], [9]

Дозирање и администрација

Избор дозног облика одређује се локализацијом и скалом погођеног подручја црева. Само љекар који се појави може одредити облик примјене, начин примјене и доза прописаног лијека. Када се користи у терапијској терапији Самесила у облику ректалне суспензије, лекар може паралелно да администрира овај лек у облику таблета. Наравно, у овој ситуацији неопходно је узети у обзир укупну количину лека који се доставља телу пацијента. Ако се ова чињеница не узме у обзир, доза је прекорачена, што увек доводи до превеликог доза мезалазина и повећања вероватноће токсичних ефеката на функцију бубрега.

Терапијска дозација коју лекар појединачно појединачно поставља сваком пацијенту, на основу клиничке слике болести и њеног општег здравља. Ако терапијска ефикасност није примећена током једног месеца терапије лековима, она треба заменити њеним аналогним.

Током лечења неопходно је одржавати потребну хидратацију. Ако се јавља медицинска нужда, месалазин се може узимати истовремено са метронидазолом или препаратима који припадају групи кортикостероида.

Бабе, чије телесна тежина је достигла 40 кг одраслих пацијената Самезил као ректално суспензије, да се постигне очекивани ефикасност, препоручује се уведе у тело пацијента одмах након пражњења црева - једи након процеса дефекације.

1. Да би било једноставно извршити процедуру, пацијент би требало да лежи на његовој леви страни и мало савија ногу.
2. Пре употребе, бочицу медициниране течности треба добро потресати, након чега је апликатор уметнут у анус колико је то могуће.
3. Веома пажљиво и полако извлачити суспензију из цеви.
4. Након примене лека, неопходно је лежати пола сата, без промјене претходно усвојене позиције.
5. Након истека времена, направите неколико окрета са десне стране и назад. Ово је неопходно за бољу дистрибуцију месалазина у цревима.

Препоручена доза, на пример, током акутне фазе улцеративног колитиса је примена 100 мл Самесила са концентрацијом активне супстанце од 4 г на 100 мл, узиманих једном дневно. Овај облик пријема је најефикаснији ако се администрација појави увече, непосредно пре спавања.

Ако је пацијент, из неког разлога, тешко задржати "велику" количину лека у цревима, у таквој ситуацији може се препоручити ширење дозе у две 50 мл процедуре. У том случају, паковање у 50 мл и садржај активне супстанце од 2 г биће згодније у примени. Вријеме уласка, са таквим распоредом, фармацеути препоручују: први поступак - непосредно пре спавања, други - пожељно ноћу, након прелиминарне дефекације.

Трајање лечења је пожељно шест до осам недеља.

Као превентивна мера за рецидивни улцеративни колитис, лекари препоручују употребу дозе од 50 мл (концентрација активног састојка 2 г) једном у току дана. Поступак, ау овом случају пожељно је и након евакуације црева и ноћу. Овај приступ лечењу је ефикаснији, јер лек делује на погођеном подручју преко ноћи.

Трајање превентивног лечења је такође шест до осам недеља.

Млађи пацијенти чије тежина није достигла 40 кг, количина Самезила лекар је додељена на основу инфламаторног процеса активност и место њено напредовање, као и полазећи од бебиног телесне тежине.

 У случају дијагнозе акутног облика улцерација цревне мукозе, као Кронова болест, дјецо Препоручена количина месалазина се израчунава као 30 - 50 мг по килограму телесне тежине детета, одвојене три поступка.

Да би се спречило понављање болести, ова терапеутска доза одговара вредности од 15 до 30 мг по килограму тежине бебе, одвојене са две или три процедуре.

Начин спровођења поступка лечења је сличан ономе што је претходно било прописано. По правилу, терапија патологије током погоршања траје од осам до дванаест недеља (два до три месеца).

Самесил таблете претежно прописује лекар који се појави, ако се дијагностикује дистални проктозигмоидитис или проктитис.

Ако постоји погоршање болести, препоручена доза је 0,4-0,8 г, узета три пута током дана. Трајање лечења је обично од осам до дванаест недеља.

Као профилактичка мера за спречавање релапса болести добио неколико мањих доза - 0,4 - 0,5 г три дозе дневно (у случају улцерозни колитис) или 1 г четири пута током дана (у случају Кронове болести).

За мале пацијенте који су већ две године, дневна количина лека израчунава се према формули 20-30 мг по килограму тежине бебе која је подељена на неколико пријема. Оваква графитна терапија може се одржавати неколико година. Ако је болест озбиљна, праћена компликацијама, дневна количина примењених лијекова може се повећати на ниво од 3 до 4 г. Али ове бројчане вриједности не смеју бити прекорачене. Такође, максимална доза не треба узимати више од 8 - 12 недеља.

Таблетирани облик Самесел-а се примењује орално, у потпуности, без жвакања. Препоручено вријеме уласка је након једења са великом количином воде или сат пре предложеног оброка.

Самесил у облику ректалних супозиторија (супозиторија) се препоручује 0,5 г (једна супозиторија) три пута дневно - за одрасле пацијенте. За децу дневни улаз ректалне супозиторије врши се на основу: у случају акутне фазе болести као 40 - 60 мг по килограму телесне тежине детета, у случају превентивних мера дневне количине лека је 20 - 30 мг по килограму телесне тежине детета.

У позадини терапије лековима, месалазин треба стално пратити главне карактеристике крви, спроводећи општу анализу. Параметри урина, који су карактеристични за бубреге, редовно се прате.

Ако је једна од техника пропустила, неопходно је извршити процедуру у било ком пригодном времену, у случају да не ради, онда се пропуштена количина примјењује пацијенту заједно с сљедећом дозом. Ако више од једне дозе није узето, лекове треба наставити по распореду, али апсолутно је неопходно консултовати свог доктора.

У случају да специјалиста почне да сумња да пацијент развија акутну нетолеранцију на месалазин, он отказује Самесил.

[15], [16], [17]

Користите Месацол током трудноће

Без обзира на то колико је сигуран Самезил узети у обзир, то је лек, а намењена је сврха да утиче на људско тело. А овај ефекат није увек усмерен. Због тога, имајући у виду специфичности фармакодинамике датог лијека, лекари верују да је употреба Самесила током трудноће дозвољена само за непобитне и очигледне медицинске индикаторе за женско тело. Само у овом случају, специјалиста са посебном пажњом може да именује Самесил, док стално држи стање пацијента и њеног фетуса под контролом.

Препоручљиво је да се не дозволи увођење лека у раним фазама развоја ембриона, ова ставка није важећа, а последње четири недеље пре рођења, када је у потпуности формиран тело бебе, али коришћење месалазина може да изазове или погорша жутицу у новорођенче. Ово је због чињенице да је активна супстанца Самесила способна да превазиђе плацентну баријеру. Али, пошто нема довољно резултата студије о посљедицама узимања лијека у питању, тешко је процијенити могуће нежељене ефекте женског организма и нерођеног детета.

У светлу чињенице да Месалазин слободно прелази у мајчино млеко, када би требало да потреба за терапеутски третман покренути питање престанка храњења тек рођено мајчино млеко, и пребачен је у вештачкој исхрани.

Контраиндикације

Ако супстанца има активан ефекат на људско тело, што се у начелу захтева од ефикасног лека, то су ове фармаколошке особине које доводе до чињенице да су ограничења за пријем одређена. Постоје и контраиндикације за употребу Самезила, који су смањени на следеће патолошке промене:

• Повећана појединачна нетолеранција пацијентовог организма на активну супстанцу и / или друге компоненте лека, укључујући пропилпарабенам и метилпарабен.
• Недостатак глукоза-6-фосфат дехидрогеназе у телу пацијента.
• Преосетљивост слузокоже на поступак противљења, када се користи облик ослобађања у облику суспензије.
• Тешки облик јетрне и / или бубрежне дисфункције, доступан у историји пацијента.
• Хеморагијска диатеза.
• Улцерозна и ерозивна патологија, која утиче на мукозну мембрану дуоденума и желуца.
• Трудноћа, нарочито прве и последње недеље гестације.
• Период храњења новорођенчета мајчином млеком.
• Деца која још нису стигла до две године.
• Ректална суспензија се не препоручује за употребу код пацијената са историјом бронхијалне астме.

Што се тиче утицаја Самесила на способност адекватне реакције у управљању пацијентом возила или другим потенцијално опасним механизмима, до данас нису доступни никакви подаци.

[10], [11]

Последице Месацол

Предностно, већина лекова може проузроковати пратеће патолошке симптоме, који се манифестују са више или мање интензитета. Лијек се сматра веома добро подложан пацијентовим организмима, али Самесилови нежељени ефекти су ипак наведени у упутствима која су јој приложена.

• Повећана права замора.
• Пуффинесс.
• Повраћање.
• У грлу, стомаку, као и главобољу могу бити симптоми болова.
• Ексцербација астме.
• Раст телесне температуре.
• Симптоми алергијске природе:
• Испад коже.
• Сензација свраб.
• Манифестације лупус еритематозуса.
• Бурнинг сенсатион.
• Дерматоза.
• Ретко, еозинофилна или интерстицијска пнеумонија је ретка.
• Синусит.
• Тахикардија.
• Веома ретко, миокардитис или перикардитис.
• Васодилатација - повећање лумена крвних судова, због смањења мишићног тона васкуларног зида.
• Симптоми надутости.
• Оштећење или обрнуто активирање апетита.
• Дијареја.
• Може се запазити:
  • Повећан губитак косе на глави.
  • Хепатитис.
  • Ексербација панкреатитиса, гастритиса, холециститиса или гастроентеритиса.
  • Сува кожа, суха уста, могућа улцерација.
  • Урелска еритема (запаљење судова коже и поткожних масти).
  • Манифестације псоријазе и гангренозе пиодерме.
  • Дисурија је повреда мокраће.
  • Звони у ушима.
  • Вишеструке манифестације које утичу на уринарни систем.
  • Улцеративне манифестације.
  • Погоршање патологије бубрега.
  • Промена укуса.
  • Изглед недостатка даха.
  • Визуелно оштећење.
  • Вртоглавица.
• Оштро промене расположења.
• Нестабилан психолошки ниво пацијента.
• Ексцербација манифестација артрозе.
• Промена крвног притиска како у смјеру смањења, тако иу правцу његовог повећања.
• Тромбоцитопенична леукопенија и лимфаденопатија.

Већина горе поменутих симптоматологија се манифестује у појединачним случајевима и довољно је смањити дозу Самесила тако да се страначки симптоми сами изгубе. Веома ретки случајеви када лекар лечења мора потпуно уклонити лек из протокола лечења и увести симптоматску терапију.

[12], [13], [14]

Прекомерна доза

Главна количина лека се апсорбује у цревима, а само је мала количина "улива" у крв. Због тога постоји врло мала шанса да се дође до прекомерне дозе месалазина, што доводи до тровања пацијентовог тијела. Али с обзиром на то да је организам сваке особе индивидуалан, ипак ћемо дати симптоме предозирања, који показују салицилате у великим дозама узимања, којима припада дати лек:

1. Краткоћа даха, респираторна депресија, повећање учесталости контракције дијафрагме.
2. Јачање знојних жлезда.
3. Црвенило коже.
4. Губитак свести.
5. Повећана вентилација провоцира раст респираторне алкалозу (равнотежна дебаланса киселине и базе), која, заузврат, трансформише у метаболичке ацидозе (акумулацију киселине у ендогених ткивима тела).

Ако се ипак деси да се појаве знаци инкицатион, лечени лекар обично прописује интравенозну примену електролитичких раствора, на пример, као што је натријум лактат или натријум бикарбонат. Ово ће повећати диурезу (количина урина која је одређена у одређеном временском периоду). Захваљујући таквој корекцији, могуће је повећати алкалне резерве организма пацијента и побољшати ситуацију са излучивањем компонената и метаболита Самесила бубрезима, заједно са урином.

Терапијске мере се могу повезати и хемодијализирати. Посебно развијен антипод за олакшање ове ситуације данас не постоји.

Интеракције са другим лековима

Људско тијело је крхко пловило, да би се прекинуло стање које није тешко. Стога, приликом додјеле лијекова, нарочито у комбинацији са другим хемијским једињењима, неопходно је јасно замислити које последице се могу очекивати од заједничке примјене препарата различитих фармаколошких група. Интеракција Самесила са другим лековима није детаљно проучена, али се и даље могу дати одређене препоруке о овом питању.

Месалазин, када се дају заједно са лековима који су деривати сулфонилуреа, побољшавају њихове карактеристике, што доводи до смањења шећера у крви (гликемија). У овом случају, месалазин подстиче токсичност метотрексата.

Самесел провоцира развој улцерогености у лековима који припадају фармаколошкој групи глукокортикостероида (ГЦС). Бочна симптоматологија узимања овог тандема је формирање дефеката у мукозној мембрани гастроинтестиналног тракта. У случају да пацијент има историју улцеративних лезија слузокоже, онда се понавља већ постојећа улцерозна болест.

Када се комбинује са диуретицима (диуретици), као што је фуросемид, спиронолактон (калијум - магниисберегаиусцхим и диуретик), инхибира диуретици рада. Исто је резултат заједничке администрације Самесила са рифампицином, који припада фармаколошкој групи антибиотика. Антибиотици губе своје фармакодинамске карактеристике.

Месалазин слаби активност сулфонамида , док се карактеристике антикоагуланса, напротив, повећавају . Лек у питању спречава апсорбовање способности цијанокобаламина. Уз истовремену примену активне активне супстанце Самесил и урицосурних лекова, повећан је ренални клиренс активног метаболита оксипуринола, а блокирање тубуларне секреције је побољшано.

[18], [19], [20], [21], [22]

Услови складиштења

У зависности од тога колико добро складишти лек, његова висока фармаколошка ефикасност зависи од количине средстава који произвођач сматра у овом чланку. Услови складиштења Самесила, који су детаљно описани у упутствима која прате лек, нису сложени, али њихово чисто очување је једноставно неопходно.

1. Самедил, произведен у облику таблета, мора се држати током периода дозвољене употребе на хладном месту, при чему собна температура не прелази + 30 степени.
2. Самезил испушта у облику ректалне супозиторије или ректалне суспензији треба бити унутар свих дозвољеног коришћења период на хладном месту где температура не прелази + 25 степени.
3. Држите месалазин на местима која су неприступачна за малу децу.
4. Лек не треба да буде изложен директном сунчевом светлу, смањује њен рок трајања и смањује квалитет самог лекова.

[23]

Рок трајања

Издавањем било ког лекова фармацеутским шалтерима, компанија произвођача мора навести датум производње и коначан број на пакету лека, након чега лек не сме бити коришћен за терапијску и превентивну терапију. Како даље, лек почиње да губи своје фармаколошке карактеристике, па стога није неопходно очекивати високу ефикасност лека од таквог лека.

Период очекиваног ефективног рада Самесила разликује се у зависности од облика његовог пуштања:

• Рок употребе таблета прекривен растварањем у цревима шкољке је три године;
• Самедил у облику ректалне суспензије погодан је за употребу две године након ослобађања;
• Лекови у облику ректалних супозиторија показују високу ефикасност у року од три године након датума производње.

[24]