обрачунато

Третман са синглоном побољшава дневне и ноћне симптоме астме, надопуњују клиничке ефекте удисане кортикостероиде и смањује годишњу фреквенцију епизода електричне енергије астме и потребу за бета-агонистичком употребом.

Индикације обрачунато

Синглон, за жвакање таблета, 4 мг сваки је назначен за децу од 2 до 5 година старости.

Синглоне, за жвакање, 5 мг Свака је назначена за децу од 6 до 14 година.

Лечење бронхијалне астме.

• Као додатни третман у бронхијалној астми код пацијената са упорним благом до умереном астмом неадекватно контролише инхалираним кортикостероидима, као и код пацијената са неадекватним клиничкој контроли астме са кратким дјелорадним β-адренорецепторским агонистима који се користе по потреби.
• Као алтернативни третман кортикостероидима удисане са ниским дозом за пацијенте са упорном благом астмом која није имала недавну тешку снагу бронхијалне астме који захтевају оралне кортикостероиде и не може да користи удисане кортикостероиде ").

Превенција астме.

Превенција астме, чија је превладана компонента која се индукује бронхоспазам, код пацијената старих 2 године и старија.

Олакшање симптома сезонског и целогодишњег алергијског ринитиса.

Ризици неуропсихијатријских симптома код пацијената са алергијским ринитисом могу премашити предности синглона, па би Синглон требало да се користи као лек у стању приправности код пацијената са неадекватним одговором или нетолеранцијом на алтернативне терапије.

Образац за издавање

1 таблета за жвакање од 4 мг садржи 4 мг монтелукаста (у облику монтелукаст натријума - 4.16 мг);

1 таблета за жвакање од 5 мг садржи 5 мг монтелукаста (у облику монтелукаст натријума - 5.2 мг);

Остали састојци: манитол (е 421), микрокристални целулоза, хидроксипропилцелулоза, кросцармелоза натријум, ароматизација трешње (малтодекстрин, модификовани скроб, малтол), аспартам (е 951), гвожђе (Е 951).

Таблете за жвакање.

Основна физикошхемијска својства:

• Синглон, таблете за жвакање, 4 мг: крем боје, овално, биконвек, жвакаће таблете са натписом олакшања "Р13" са једне стране; отприлике 11 мм ширине око 8 мм;
• Синглон, таблете за жвакање, 5 мг: крем боје, округле, биконвек, таблете за жвакање, са ублажавањем натписа "Р14" са једне стране; са могућим присуством ријетких тамнијих обојених флека; пречника отприлике 10 мм.

Фармакодинамика

Цистеинил леукотриенес (ЛТЦ4, ЛТД4, ЛТЕ4) су моћни еикосаноиди упале које лучи разне ћелије, укључујући мастове и еозинофиле. Ови важни проатхматични посредници везују се за цистеинил леукотриен рецепторе (ЦИСЛТ) присутни у људским дисајнима и изазивају реакције као што су бронхоспазам, слузивање слузи, васкуларна пропустљивост и повећани бројеви еозинофила.

Орално давање монтелукаст је активно једињење које се веже за ЦИСЛТ1 рецепторе са високом селективношћу и хемијском афинитетом. Познато је да Монтелукаст инхибира бронхоспазам након удисања доо4 у дози од 5 мг. Бронходилација се примећује у року од 2 сата након оралне примене; Овај ефекат је адитив за бронходилацију изазвану од стране β-агониста.треамент са Монтелукаст инхибираним и раним и касним фазама бронхоконстрикције проузроковане антигеном стимулацијом. Монтелукаст је смањена периферна крв Еосинопхил броји код одраслих пацијената и деца у поређењу са плацебо.ит је познато да је администрација Монтелукаста значајно смањила број еозинофила у дисајним путевима (по анализи испрумума) и периферном крвљу.

Фармакокинетика

Апсорпција

Монтелукаст се брзо апсорбује након оралне примене. Након оралне примене 10 мг филмских плоча код одраслих на празан стомак, средња максимална концентрација (Ц мак) у плазми је постигнута након 3 х (Т мак). Средња орална биорасположивост је била 64%. Искривање редовне хране није утицало на биорасположивост и ЦМАКС током усмене примене лека. Сигурност и ефикасност потврђени су током клиничких студија које су спроведене са 10 мг филмова таблета без обзира на време оброка.

За жвакање са 5 мг таблета, Ц Мак у одраслима достигао је 2 сата након оралне примене на празан стомак. Просечна биорасположивост за оралну примену је 73% и смањује се на 63% када се примењује са регуларном храном.

Након гутања 4 мг таблета за жвакање на празан стомак код деце од 2 до 5 година, вредност Ц Мак достиже 2 сата након примене лекова. Средња вредност Цмак је 66% већа, а средња вредност ЦМИН је мања него код одраслих након гутања 10 мг таблета.

Дистрибуција

Више од 99% Монтелукаста се веже за протеине у плазми у крви. Обим дистрибуције Монтелукаста у равнотежном држави просјечно је 8 до 11 литара. У студијама пацова користећи радиоактивно обележени Монтелукаст, продор преко крвне баријере била је минимална. Поред тога, концентрације материјала са радиоизотопом у свим осталим ткивима 24 сата након примене такође су биле минималне.

Метаболизам

Монтелукаст се активно метаболизује. У студијама са терапијским дозама метаболита Монтелукаста не могу се открити у плазми (у равнотежи) код одраслих и педијатријским децом.

Цитохроматски П450 2Ц8 је главни ензим у метаболизму Монтелукаста. Поред тога, цитохроми ЦИП ЗА4 и 2Ц9 играју мању улогу у метаболизму Монтелукаста, иако је итраконазол (инхибитор ЦИП за4) није променио фармакокинетичке параметре у здравим волонтерима који примају 10 мг монтелукаста. На резултате ин витро студијама, на резултате ин витро студијама, атрапеутске концентрације у плазмима, терапијске концентрације у плазми, амапеутске концентрације у плазми, арапеутске концентрације у плазмима, терапеутске концентрације у плазми, терапеутске концентрације у плазми, арапеутске плазме, не прећи 10 мг монтелукаста. Монтелукаст не инхибирају цитокроми П450 За4, 2Ц9, 1А2, 2А6, 2Ц19 и 2Д6. Учешће метаболита у терапијској акцији Монтелукаста је минимално.

Закључак

Очишћење Монтелукаста из крвне плазме у здравим одраслим волонтерима просјечно 45 мл / мин. Након оралне примене изотопског означеног Монтелукаста, 86% супстанце се излучује из измета у року од 5 дана и мање од 0,2% са урином. Ова чињеница, у комбинацији са подацима о биорасположивости Монтелукаста када се управља орално, указује да су Монтелукаст и његови метаболити скоро потпуно излучени жучом.

Фармакокинетика у различитим групама пацијената

Није потребно подешавање дозе код пацијената са благим за умереним оштећењем јетре и старијих болесника. Није спроведена студија које укључују пацијенте са оштећењем бубрега. Пошто се Монтелукаст и његови метаболити излучују жучи, прилагођавање дозе код пацијената са оштећењем бубрега не сматра се неопходним. Нема података о фармакокинетици Монтелукаста код пацијената са озбиљним оштећењем јетре (више од 9 бодова према класификацији Цхилд-Пуха).

Приликом узимања високих доза монтелукаста (20 и 60 пута је доза препоручена за одрасле), опажена је смањење концентрације теофилина у плазми. Овај ефекат није примећен приликом узимања препоручене дозе од 10 мг једном дневно.

Дозирање и администрација

Метода примене

За оралну примену. Таблете треба жвакати пре гутања.

Пацијенти са бронхиалном астмом и алергијским ринитисом (сезонски и целогодишњи) требају узети 1 таблета за жвакање од 4 мг једном дневно. За олакшање симптома алергијских ринитиса, време управе треба да се подеси појединачно.

Синглон, 4 мг таблете за жвакање

Лек треба да се користи код деце под надзором одраслих. Деца која имају проблема са коришћењем таблета за жвакање не би требало давати овај лек.

Синглон, за жвакање таблете 4 мг, не би се требало користити код деце млађе од 2 - к година. Безбедност и ефикасност синглона, таблете за жвакање 4 мг, за децу млађу од 2 године живота нису успостављене.

Препоручена доза за децу од 2 до 5 година је 4 мг (1 таблета за жвакање) дневно, увече. Администрација са оброцима: синглон, 4 мг таблете за жвакање, треба давати 1 сат пре или 2 сата након оброка. Нема потребе да подесите дозу за ову старосну групу.

Синглон, 5 мг таблета за жвакање

Синглон, таблете за жвакање 5 мг, не би требало да се користе код деце млађе од 6 година. Безбедност и ефикасност синглона, таблете за жвакање 5 мг, код деце млађе од 6 година.

Препоручена доза за децу од 6 до 14 година је 5 мг (1 таблета за жвакање) дневно, увече. Администрација са оброцима: Синглон, 5 мг таблета за жвакање, требало би да се користе 1 сат пре или 2 сата након оброка. Нема потребе да подесите дозу за ову старосну групу.

Филмске пресвучене таблете које садрже 10 мг Монтелукаста наведене су за одрасле и адолесценте старијих од 15 година и старије.

Општи савет: Терапеутски ефекат синглона на бронхијалној контроли астме настаје у року од 1 дана. Пацијенте треба саветовати да наставе са узимањем синглона чак и ако се постигне контрола астме и током периода погоршања астме.

Специјалне групе пацијената: Није потребно подешавање дозе код пацијената са благим до умереним оштећењем бубрега или оштећења јетре. Нису доступни подаци о пацијентима са озбиљним оштећењем јетре. Исте дозе се користе за дечаке и девојчице.

Употреба синглона као алтернативног третмана на кортикостероиде удисане ниске дозе за трајну благу бронхијућу астму. Монтелукаст се не препоручује као монотерапија за пацијенте са упорном умереном астмом. Употреба монтелукаста као алтернативе удисане кортикостероида за децу са упорном благом бронхијалном астмом треба размотрити само за пацијенте који нису имали недавну историју тешких бронхијалних астма напада који су потребни усмене кортикостероидентне благе Бронхијална астма је дефинисана као појава симптома астме више од једном недељно, али мање од једном дневно, појава ноћних симптома, али мање од једном недељно, а нормална функција плућа у периодима између бронхијалних епизода астме не постиже се, потреба за додатним или различитим противупалној терапији заснован на заснован (обично у року од 1 месеца). о доследном управљању симптомима бронхијалне астме. Пацијенте би требали бити повремено оцењени за контролу бронхијалне астме.

Употреба синглона, таблета за жвакаће 4 мг за спречавање бронхијске астме код пацијената у доби од 2 до 5 година, у којој је главна компонента бронхијалне астме-а-информисана у пацијентима старим 2 до 5 година за спречавање бронхоспасма индуковане вежби, што може бити главна манифестација трајне бронхија која је удисала Кортикостероиди. Пацијенти треба да буду оцењивани након 2 до 4 недеље лечења Монтелукаст. Ако се не постигне адекватан одговор, треба узети у обзир додатну или другу терапију.

Лечење са синглоном у зависности од других третмана за бронхијалну астму. Ако се синглон користи као додатни третман удишете кортикостероиде, синглон не би требало драматично заменити удисане кортикостероиде (види "Детаљи администрације").

Деца.

Љековна синглона, за жвакање, не препоручује се за употребу код деце млађе од 2 године, јер нису успостављена сигурност и ефикасност.

Љековна синглона, жвакаће таблете од 4 мг, које ће се користити код деце узраста од 2 до 5 година.

ДРУГИ СИНГЛОН, за жвакање таблета од 5 мг, које ће се користити код деце узраста од 6 до 14 година.

Користите обрачунато током трудноће

Трудноћа: Студије на животињама не показују штетне ефекте на трудноћу или ембрионални / фетални развој.

Доступни подаци из објављених потенцијалних и ретроспективних средњих студија које укључују употребу Монтелукаста трудницама за значајне урођене малформације код деце нису успоставили ризик повезан са употребом лека. Доступне студије имају методолошка ограничења, укључујући мале величине узорка, у неким случајевима ретроспективне прикупљање података и неспојиве упоредне групе.

Дрога синглон треба користити током трудноће само ако је јасно потребно.

Дојење. Студије код пацова показале су да Монтелукаст пролази у млеко. Није познато да ли се Монтелукаст излучује мајчиним млијеком код жена.

Синглон се може користити током дојења само ако се сматра апсолутно неопходним.

Контраиндикације

• Преосјетљивост на Монтелукаст или било који од помоћних састојака лека.
• Деца млађа од 2 године.

Последице обрачунато

Табела учесталости негативних реакција

Класа система органа	Нежељене реакције	Фреквенција *
Инфекције и инфестације	Горњи респираторни трактинфекција	Врло чести
Поремећаји крви и лимфних система	Повећана тенденција крварења	Синглови
	Тромбоцитопенија	Реткост
Имуни систем	Реакције преосјетљивости, укључујући анафилаксију	Редак
	Еозинофилна инфилтрација јетре	Реткост
На менталној страни	Поремећаји спавања, укључујући ноћне море, несаницу, сомнамбулизам, анксиозност, узнемиреност, укључујући агресивно понашање или непријатељство, депресију, психомоторну хиперактивност (укључујући иритабилност, немир, умножавање)	Редак
	Поремећај дефицита пажње, оштећење меморије, тикови.	Синглови
	Халуцинације, дезоријентације, самоубилачке мисли и понашање (самоубиствоност), опсесивно-компулзивни поремећај, дисфемија	Реткост
Нервни систем	Главобоља	Чести
	Вртоглавица, поспаност, парестезија / хипоестсезија, нападаји	Редак
На срцу	Палпитације срца	Синглови
Респираторни систем, груди и медиастинални органи.	Крварење из носа	Редак
	ЦХУРГ-СТРАУСС СИНДРОМ (види одељак "Специфичности употребе")	Реткост
	Плућна еозинофилија	Реткост
Гастроинтестинална страна	Пролив, мучнина, повраћање, бол у трбуху.	Чести
	Сува уста, диспепсија.	Редак
Хепатобилијски систем	Повишена трансаминазе серума СГПТ (АЛТ), СГОТ (АСТ).	Чести
	Хепатитис (укључујући холестатску, хепатоцелуларну и мешовиту болест јетре)	Реткост
Коже и поткожно ткиво	Расх ‡	Чести
	Склоност модрицама, кошницама, свраб	Редак
	Ангиоедема	Синглови
	Нодулар еритем, еритем мултиформе	Реткост
Поремећаји мишићно-коштаног и везивног ткива	Артхралгија, МИАЛГИЈА, укључујући грчеве мишића	Редак
Поремећаји бубрега и мокраћних трака	Енурес код деце	Редак
Општи поремећаји и нежељене реакције узроковане узимањем лека	Хипертермија ‡, жеђ	Чести
	Астенија / Повећани умор, малаииз, едем	Редак

* Фреквенција је дефинисана у складу са учесталошћу извештаја у бази података о клиничким испитивањима: веома учестала (≥1 / 10), учестала (≥1 / 100 до

† Ова негативна реакција је пријављена учесталошћу "веома уобичајених" код пацијената који користе Монтелукаст и код пацијената који су примали плацебо током клиничких испитивања.

‡ Ова негативна реакција је пријављена фреквенцијом "честих" код пацијената који користе Монтелукаст, као и код пацијената који прима плацебо током клиничких испитивања.

§Фреквенција "једнине".

Прекомерна доза

Не постоје одређене информације о предозирању синглона. У студијама хроничне бронхијске астме, Монтелукаст је примењен на дозама до 200 мг / дан за одрасле пацијенте 22 недеље и у краткорочним студијама на дозама до 900 мг / дан приближно 1 недељу; Ове дозе нису изазвале никакве клинички важне нежељене реакције.

Забиљежено је акутно предозирање Монтелукаста током употребе након регистрације и током клиничких испитивања. Они су укључивали давање лека код одраслих и деце у дозама већим од 1000 мг (приближно 61 мг / кг у детету од 42 месеца). Клиничка и лабораторијска налази била су у складу са безбедносним профилом код одраслих пацијената и деца. Неповољне реакције су пријављене у већини случајева предозирања. Најчешће посматране нежељене реакције у складу са сигурносним профилом монтелукаста укључују бол у трбуху, сомноленција, жеђ, главобољу, повраћање и психомоторна хиперактивност.

Није познато да ли се Монтелукаст излучује перитонеалним дијализом или хемодијализом.

Интеракције са другим лековима

Синглон се може применити заједно са другим лековима који се обично користе за профилаксу или дугорочно лечење бронхијске астме. У студијама интеракције дрога, клиничка доза Монтелукаста није имала важан клинички ефекат на фармакокинетику следећих лекова: теофилин, преднизон, преднизолон, орални контрацептиве (етинилестрадиол / норетхиндрон 35/1), терфенадине, дигоксин и варфарин.

Код пацијената који су истовремено узимали фенобарбитал, подручје испод кривуље концентрације (АУЦ) за Монтелукаст смањен је за око 40%. Будући да се Монтелукаст метаболизује ЦИП За4, 2Ц8 и 2Ц9, требало би да се оствари ОПРЕЗ, посебно код деце, ако се Монтелукаст примењује коморно са ЦИП ЗА4, 2Ц8 и 2Ц9 индукторима, као што су фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Ин витро студије су показале да је Монтелукаст снажни инхибитор ЦИП 2Ц8. Међутим, подаци из клиничке студије интеракције лека који укључују Монтелукаст и Росиглитазоне (маркер подлогу ЦИП 2Ц8) показали су да Монтелукаст није инхибитор ЦИП 2Ц8 ин виво.тхус, Монтелукаст не утиче на метаболизам лекова који су поставили овај ензим (нпр. Паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Током ин витро студија откривено је да је Монтелукаст подлоге ЦИП 2Ц8 и у мањој мјери 2Ц9 и За4. Током клиничке студије интеракције дрога са Монтелукаст-ом и Гемфиброзилом (ЦИП 2Ц8 и 2Ц9 инхибитор) Гемфиброзил је повећао системски ефекат Монтелукаста-а за 4.4 пута.ин случај је истодобне употребе са Гемфиброзилом или другим потентним ЦИП 2Ц8 инхибиторима, подешавањем дозе монтелукаста, али лекар треба да узме у обзир повећани ризик од нежељених реакција.

На основу резултата ин витро студија, клинички важних интеракција са мање потенцијалних инхибитора ЦИП 2Ц8 (нпр. Триметоприм) се не очекују. Истодочна администрација Монтелукаста са Итраконазолом, моћан инхибитор ЦИП За4, није значајно повећао системску изложеност Монтелукаста.

Услови складиштења

Чувајте на температури која не прелази 25 ц у оригиналном паковању за заштиту од светлости и влаге.

Чувати ван домашаја деце.

Посебна упутства

Пацијенте треба упозорити да се синглон за оралну употребу никада не сме користити за лечење акутних напада бронхијске астме и да увек треба да носе одговарајуће хитне лекове. У случају акутног напада, треба користити удисане кратке дјеловање β-агонисте. Пацијенти би требало да се консултују са својим лекаром што је пре могуће ако им је потребно краће дјеловање β-агониста него иначе.

Терапија са инхалираним или оралним кортикостероидима не би требало да буде нагло замењена за Монтелукаст.

Не постоје подаци за подршку да се доза оралних кортикостероида може смањити са истодобним употребом Монтелукаста.

У изолованим случајевима, системска еозинофилија, понекад праћена клиничким манифестацијама васкулитиса (тзв. Цхург-Страусс синдром) третирана системском кортикостероидном терапијом, може се приметити код пацијената који примају антиистхматицс, укључујући Монтелукаст. Такви случајеви обично су (али не увек) повезани са смањењем дозе или укидању оралних кортикостероидних лекова. Могућа веза између антагониста леукотриена рецептора и појаве ЦХУРГ-СТУСС синдрома не може се одбити или потврдити. Клиничари би требали бити свесни могућности пацијената који имају доживљавање еозинофилије, васкулитичког осипа, погоршавајући плућне симптоме, срчане компликације и / или неуропатију. Пацијенти који доживе такве симптоме треба преиспитати и да се режим лечења треба преиспитати.

Третман са Монтелукашћу не дозвољава пацијентима са бронхијалном астмом осетљивом на ацетилсалицилну киселину да користе ацетилсалицилну киселину или друге нестероидне противупалне лекове.

Пријављене су неуропсихијатријске реакције код одраслих, деца и адолесцената који узимају синглон (види одељак "Непотребне реакције"). Лекари и пацијенти требају бити свјесни могућности неуропсихијатријских реакција. Обавештени и / или посматрачи треба да буду упућени да информишу свог лекара ако се такве промене појаве. Лекари треба пажљиво проценити ризике и предности сталног лечења синглоном ако се такве реакције развијају.

Синглон, 4 мг таблете за жвакање, садржи 1,2 мг аспартама у сваком таблету, еквивалентно 0,674 мг фенилаланина по дози.

Синглон, 5 мг таблета за жвакање, садржи 1,5 мг аспартама у сваком таблету, еквивалентно 0,842 мг фенилаланина по дози.

Аспартам је хидролизован у гастроинтестиналном тракту када се узима усмено. Један од главних производа хидролизе је фенилаланнин, који може бити штетан за пацијенте са фенилкетонуријом.

Ови лекови садрже мање од 1 ммол (23 мг) по жлезној таблету натријума, што значи да су готово натријум слободни.

Способност утицаја на брзину реакције приликом покретања моторног превоза или других механизама.

Не очекује се ефекат Монтелукаста на способност вожње аутомобила или других механизама. Међутим, поспаност и вртоглавица могу се појавити код појединачних пацијената, такви пацијенти треба да се суздрже од вожње аутомобила или других механизама док узимају лек.

Рок трајања

2 године.