Одговор

Многе болести или терапеутске методе лечења у својим симптомима имају такве негативне манифестације као што је повраћање и мучнина. У овом случају пацијент доживљава и физичку и психичку нелагодност. Серотонергијски, антиеметични Навобан је развијен и уведен на фармаколошки тржиште од водеће међународне фармацеутске компаније Новартис, која има своје производне капацитете у Швајцарској и Шпанији.

Вероватно, бар једном, свака особа се суочила са таквим симптомима као што је повраћање и мучнина, каква нелагодност доноси. А ако сматрате да се ова симптоматологија јавља на позадини антитуморне хемотерапије, када пацијент већ трпи вишеструке патње, његов изглед није посебно пожељан. У таквој ситуацији, хитно су потребни лекови за уклањање ових нежељених ефеката антиканцерогене терапије. А један од ових лекова је Навобан - високо ефикасна антиеметичка дрога. 

[1], [2], [3], [4]

Индикације Одговор

Активна супстанца Навобана је хемијско једињење трописетрон, чије фармакодинамичке и фармакокинетичке карактеристике дају основу за утврђивање индикација за употребу Навобана.

• Превентивне мере за спречавање појаве мучнине и повраћених рефлекса, које се увек јављају од провођења антитуморне хемотерапије.
• Купирование сличних симптома, које се појављују после хируршког третмана.

[5], [6]

Образац за издавање

Антиеметички, серотонергични лек је представљен на фармаколошком тржишту у виду раствора који се користи за интравенозно ињекцију. Садржај активног једињења трописетрон хидрохлорида у раствору је 1 мг. Ампуле се производе у дози од 2 мл и 5 мл.

Други облик отпуштања - капсула капацитета 5 мг, произведени Навобан пакети садрже пет јединица овог капацитета.

[7]

Фармакодинамика

Главни циљ Навобана је његов анти-еметички ефекат. Одатле, фармакодинамика Навобана, коју су фармацеути изабрали на начин који задовољава неопходне захтеве. Хируршко лечење и примена извесних антинеопластичних лекова у хемотерапији могу изазвати елиминацију из ентерохромафин ћелија које се налазе у слузокожа гастроинтестиналног тракта, серотонин (5-ХТ). Овај фактор иницира сигнал, који се манифестује повећаном мучнином и рефлексном повраћањем.

Басиц хемијско једињење трописетрон веома селективна (тј, оријентациона) имају материјала јаке утицаја, што смањује ефекат поткласе серотонин рецептора - пресинаптичко 5-НТЗ - химиоретсептори. Ови протеински молекули су у централном нервном систему (ЦНС) и периферним неуронима. Они, у случају њихове ексцитације, шаљу сигнал подручју пострема (у хипоталамусу) и изазивају рефлекс за повраћање.

Навобан веома ефикасно блокира такве сигнале, што је основа антиеметичког ефекта активне супстанце. Трајање физичке и хемијске стабилности Новобана одређује се за 24 сата, што омогућава да се то уједини у тело једном у току дана. Употреба лека у питању у протоколима лечења не доводи до екстрапирамидалних нежељених ефеката.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Фармакокинетика

Активна супстанца анти-еметиц лек скоро потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Његова компонента прелази 96%. У просеку, потребно је око двадесет минута за половину Навобана да сисају у слузници. Максимална количина активног хемијског једињења тропосетрона (Ц _мак ) у крвној плазми се постиже након три сата (у просјеку).
Фармакокинетика Навобана када се везује за протеин крви показује око 71% једињења, у већини случајева, интеракција се јавља са протеином као што је алфа1-гликопротеин. У многим аспектима, биорасположивост тропосетрона одређује се количином лека који се даје телу. Око 60% биорасположивости даје 5 мг Навобана, ако се доза повећава на 45 мг, онда се стопа повећава на 100%.

Примјећује се да је фармакокинетика Навобана код дјеце слична одговарајућим карактеристикама одраслих пацијената. Трописетрон се метаболише у глукуронид или сулфате и излучује се из тела кроз уринарни тракт заједно са урином и жучом. Мала фракција (око 20%) оставља тијело пацијента заједно са фецесом.

Активност деривата активне супстанце, у односу на рецепторе 5-ХТЗ, значајно је смањена. Као резултат, метаболити не учествују у фармаколошким процесима лека.

У случају поновљене дневне примене Навобана у дозама изнад 10 мг, може се посматрати суперсатурација ензимског хепатичног система, која активно учествује у метаболизму тропосетрона. Таква акција може изазвати повећање квантитативне компоненте активне супстанце у крви. Међутим, чак и код пацијената са слабим метаболичким процесима (у случају примјене таквих доза лека), нема повећања концентрације трописетрона у серуму, више од толерантног нивоа толерантних индикатора. Због тога, ако је потребно, врло је лако преписати Навобан 5 мг, узет је једном дневно шест дана. У овом случају кумулација активне супстанце у крви пацијента не достиже критичне вредности.

Полувреме лека и његових метаболита (Т1 / 2) код пацијената са високом метаболичком активношћу је око осам сати. Код особа са ниском метаболичком активношћу тропоспира, овај индикатор може се протезати 45 сати.

Укупна брзина скидања тропоспетер и његових метаболита је у просјеку 1 л / мин. Истовремено, клиренс бубрега у процесу коришћења заузима само 10% овог фактора. Ако пацијент има слабу стопу метаболизма активне супстанце, онда укупни клиренс пада на 0,1 до 0,2 л / мин, док проценат бубрежног излучивања остаје непромењен. Смањење истог екстрацелуларног начина ослобађања метаболичких производа доприноси повећању полувремена отприлике четири до пет пута. У овом случају, подручје у дијаграму "концентрација-вријеме" (АУЦ), који се налази испод кривине, повећава се од пет до седам пута. Максимална концентрација активног лека ( _Цмак ) у крви таквог пацијента и квантитативна дистрибуција производа не одступа од параметара које показују пацијенти са високим нивоом метаболизма активне супстанце Навобан. Разлика се може посматрати у количини неметаболизованог тропосетрона, излученог тијелом заједно са урином. Код пацијената са ниским нивоом метаболизма, већа је.

[14], [15], [16],

Дозирање и администрација

Потребно је пратити посебне мјере опреза у случају да пацијент развије неконтролисану хипертензију. Лица која су професионално повезана са радом на потенцијално трауматичним механизмима или возачима треба узети у обзир да узимање Навобана смањује пажњу и смањује брзину реакције.

Начин примене и дозе варирају у вези са оријентацијом терапије:

Са превентивним мерама намењеним за заустављање мучнине и повраћања, проузрокованих терапијом против карцинома, терапија траје шест дана.

У случају одраслих пацијената дневна количина лека је 5 мг. Распоред уноса: првог дана лечења, непосредно пре течаја хемотерапије, Навобан се примењује интравенозно. У наредних пет дана, препарат се даје перорално по капсули.

Адолесценти и деца старија од две године дневна доза израчунава се према формули од 0,2 мг по килограму дететовог тегоба, али резултујућа количина не би требало да прелази 5 мг. Распоред улазних података је сличан секвенци пријема за одрасле пацијенте: први дан је интравенозни, пет наредних усмено: отворите ампуле и додајте његов садржај у наранџасти сок или неку другу природну напитку.

Код превенције или контроле повраћања и мучнине, као реакције након операције, количина примењеног лијека одређује се дозом од 2 мг која се примењује интравенозно, непосредно пре примене анестезије. Лекари примећују добру толеранцију тропоспетерских дојенчади старијих од две године.

Навобан треба полако да уђе у тело (потребна је запремина у облику инфузије која треба унети најмање један минут). Лек у облику капсула се пожељно узима ујутро, око сат времена пре оброка. Пијте доста течности.

Ако терапеутски ефекат не дође током лечења тропризетрона, потребно је одредити паралелни пријем дексаметазона да би се добио жељени резултат.

Начин примене и доза код пацијената старосне доби за пензионисање нису прилагођени.

Да би се добило решење које је неопходно за интравенску терапију, мора се разблажити једним од следећих лекова:

• 5% раствор декстрозе.
• 0.9% раствор натријум хлорида.
• Рингерово решење.
• 0,3% раствор калијум хлорида у концентрацији од 1 мг / 20 мл.
• 10% манитол раствора.

Треба напоменути да код пацијената пре лечења болесника са хипертензијом, примена Навобана у количини која прелази терапеутску дозу (више од 10 мг) може изазвати даље повећање притиска. У овом случају је неопходно стално пратити љекар који присуствује пацијентовим БП индексима.

[24], [25], [26], [27], [28]

Користите Одговор током трудноће

Фармакокинетика и фармакодинамика медицинског препарата не дозвољавају употребу Навобана током трудноће. Изузетак може бити ситуација у којој се размишља о абортусу - прекид дјечјег леђњака у раним фазама. Ако се из медицинских разлога неопходан третман пада на вријеме храњења новорођенчета груди, храњење треба зауставити. 

Контраиндикације

Уз индикације увођења Навобана у распоред курса лечења, вреди знати контраиндикације на употребу Навобана:

• Појединачна нетолеранција пацијентовог тијела трописетрона и других антагониста 5-ХТ рецептора.
• Преосетљивост на остале компоненте лека.
• Старост деце млађе од две године.
• Време носити бебу.
• Период храњења новорођенчади.
• Потребно је посебно бригу у случају постављања Навобана пацијентима са патолошким абнормалностима у раду срца (поремећај ритма или проводљивости).
• Пажњу треба приписати пацијентима којима је прописан увод у протокол за терапију бета-блокатора и антиаритмичких лекова. 

[17], [18], [19], [20],

Последице Одговор

У случају коришћења лека у питању у стандардним терапеутским дозама, нежељени ефекти Навобана посматрани су прилично ограничен број пута. Уз повећање количине лека који се примењује на 2 мг, а још више, доза од 5 мг Навобана може узроковати нежељене ефекте у телу пацијента.

• У абдомену и глави могу бити симптоми болова.
• Различите манифестације алергије:

• Хиперемија коже.
• Свраб.
• Испад коже.

• Бескрвно стање или стање предострожења.
• У цревима постоји неуспех:

• Запести.
• Дијареја.

• Може се јавити вртоглавица.
• Смањена општа виталност, слабост у целом телу.
• Пријављени су појединачни случајеви циркулаторног шока, колапс.
• Случај срца.
• Реакција преосјетљивости првог типа појавила се само:

• Генерализована уртикарија.
• Тешка тежина.
• Осјећај испирања крви на кожу лица.
• Брзи напад бронхоспазма са акутном манифестацијом.
• Представа.
• Оштар пад крвног притиска.

Али недвосмислена веза ових манифестација са пријемом Навобана није потврђена до данас, а узроци ових појава нису разјашњени. Неке манифестације ове симптоматологије могле би бити посљедице других болести које су у анамнези пацијента, или лијечења истовремене терапије.

[21], [22], [23],

Прекомерна доза

Ако се великом броју тропосетрона поново уведе на пацијента, може се примијетити превелико издвајање лијека, изражено визуелним халуцинацијама. Ако је историја пацијента дијагностикована са претходним упорним високим крвним притиском (артеријска хипертензија), постоји брз раст крвног притиска.

У овом случају је потребна симптоматска терапија, стално праћење општег стања пацијента и рада свих виталних органа пацијента. 

[29]

Интеракције са другим лековима

На основу чињенице да су доње компоненте сматра фармаколошке агенсе трописетрон компонента Навобан интеракције са другим лековима директно зависи фармодинамицхеских и фармакокинетичких карактеристика овог конкретног хемијског једињења. 

Немојте имати значајан утицај на динамичке параметре инхибитора тропосетрона ензимског система цитокрома П450. Стога, нема потребе за прилагођавањем количине једног или другог лијека. Глобалне студије о интеракцији активне супстанце Навобан са анестетичким препаратима нису спроведене.

Истовремена употреба лека у питању са рифампицином значајно смањује количину тропосетрона у крви. Слична ситуација са другим лековима који стимулишу производњу ензима јетре (на примјер, са фенобарбиталом). У овој ситуацији лекар разматра ниво метаболизма пацијента. Ако је то висока, онда треба увећати количину Навобана. Ако постоји низак метаболизам, онда доза лека није исправљена.

Срчани мониторинг заједничке употребе тропосетрона са лековима дизајнираним да повећа КТ период на кардиограму показује још више његово продужење. У време када је монотерапија Навобана (администрирана у терапијској количини) није забележено повећање КТ-а. Међутим, у овој ситуацији, ипак, неопходно је придржавати се посебног опреза у тандему кориштења ова два лијека.

Примјећује се да увођење тропоспитона у тело пацијента заједно са прехрамбеним производима омогућава повећање биодоступности Навобана (ова бројка од 60% може да порасте на 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Услови складиштења

Разређени лекови трописетрон су хемијски и физички стабилни у наредних 24 сата. И са становишта биологије (могућност контаминације од стране микроорганизама), пожељно је да се лек одмах употреби одмах након припреме раствора. Остатак лијека може се складиштити још један дан након узгајања, на хладном мјесту са температуром од два до осам степени изнад нуле. Услови складиштења за Навобан укључују следеће:

• Лек не треба замрзавати.
• Локација за складиштење не би требала бити доступна адолесцентима и дјеци.
• Температура у просторији не би требало да пређе +30 ° Ц.

[35], [36], [37], [38], [39],

Рок трајања

Датум производње и коначни рок за продају медицинског производа морају се навести на паковању. Употреба Навобана након датума употребе је строго неприхватљива. Период важења Навобан - пет година. У апотекама се издаје на рецепт.

[40],