Парацетамол

Парацетамол има средство против болова, као и антипиретичко дејство.

[1], [2]

Индикације Парацетамола

Користи се за терапију у таквим случајевима:

• Различити Синдроми бола (зуб или главобоља, бол у мишићима, туберкулоза, и поред тога, артралгија, неуралгија и мигрена);
• стање грознице настало као резултат развоја заразних болести.

Ако је потребна брза елиминација запаљења и бола (на пример, после хируршког захвата), а поред тога, у случајевима када се орална примена лека не може извршити (суспензија или таблете), може се прописати интравенска примена супстанце.

Лек се прописује за симптоматско лечење, као и за смањење интензитета бола и запаљења у време његове употребе. Не утиче на прогресију патологије.

[3], [4], [5]

Образац за издавање

Ослобађање произведеног лека:

• у таблетама (у количини од 6 или 10 комада у блистер или плочама без ћелија);
• у облику 2,4% сирупа (у бочицама од 50 мл), као и 2,4% суспензије (у 0,1 л боце);
• у ректалним супозиторијима запремине 0,08, 0,17 и 0,33 г (у количини од 5 комада у блистер паковању; у кутији - 2 блистера).

[6], [7], [8]

Фармакодинамика

Парацетамол је аналгетска супстанца наркотичне природе. Његови љековити учинци и својства су у способности блокирања (углавном унутар ЦНС-а) елемената ЦОКС-1, као и ЦОКС-2. Истовремено, супстанца утиче на центре бола и терморегулације.

Лекови немају антиинфламаторна својства (овај ефекат је изузетно мали, што омогућава да се не обраћамо пажњи на њега), јер се његов ефекат на ЦОКС неутралише ензимом пероксидаза унутар упаљених ткива.

Пошто лек не блокира везивање Пг унутар периферних ткива, он не утиче негативно на процесе метаболизма воде и електролита унутар организма и слузокоже дигестивног тракта.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Фармакокинетика

Апсорпција лека је прилично висока, њене Цмак вредности су у опсегу од 5-20 μг / мл. Парацетамол постиже ове показатеље након 0,5-2 сата. Активни елемент је у стању да продре у БББ.

Приликом дојења, лек се излучује мајчиним млеком (његова концентрација не прелази 1%).

Лек је подложан процесима биотрансформације јетре. Метаболизам који укључује микросомске хепатичне ензиме доводи до стварања токсичних метаболичких интермедијера (као што је Н-ацетил-б-бензокинон имин). Ове компоненте могу да доведу до оштећења и некрозе ћелија јетре, ако постоје смањени нивои глутатиона у телу. Исцрпљивање залиха овог елемента примећено је када се користи 10+ г парацетамола.

Два друга метаболичка пута парацетамола су процес коњугације са сулфатима (који се често примећују код новорођенчади, нарочито прерано), као и са глукуронидима (углавном се примећују код одраслих).

Коњуговани метаболички производи имају слабу активност лека (то укључује и токсични ефекат).

Период полуживота је унутар 1-4 сата (за старије особе ова вриједност може бити већа). Излучивање се одвија углавном кроз бубреге, у облику коњугата. Само 3% коришћеног парацетамола се излучује непромењено.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Дозирање и администрација

Величине сервирања за адолесценте (од 12 година, ако је њихова тежина већа од 40 кг) и одрасле особе чине највише 4 г дневно (20 таблета запремине 0,2 г или 8 таблета запремине 0,5 г).

За 1 употребу треба узети 0,5 г супстанце (ако је потребно, може бити 1 г). Дозирање таблета је дозвољено до 4 пута дневно. Трајање терапије је 5-7 дана.

Дечје таблете парацетамола могу се конзумирати од 2 године. Млађа деца су дужна да узимају 0,5 таблете запремине 0,2 г у интервалима од 4-6 сати. Дете старије од 6 година има дозволу да узме целу пилулу, са горе наведеном фреквенцијом.

Таблете од 325 мг могу се узимати од 10 година. Деца старосне групе од 10-12 година прописана су за оралну примену 2-3 пута дневно (максимална доза не сме бити прекорачена - у овој категорији је 1500 мг дневно).

Тинејџери од 12 година и одрасли треба да узимају 1-3 таблете у интервалу од 4-6 сати. Не можете узети дан више од 4 г лијека, а интервали између употребе требају бити најмање 4 сата.

Употреба супозиторија.

Супозиторији се дају ректално - у ректум. Пре процедуре је потребно очистити црева.

Потребно је израчунати величину дозе лекова у супозиторијима за дете, узимајући у обзир старост и тежину пацијента. 80 мг супозиторија се користе за бебе од 3 месеца старости; 170 мг чепића за децу од 1-6 година; 330 мг чепића за децу од 7 до 12 година.

Улазак у супозиториј треба да буде на првом месту, док се придржава минималног 4-часовног размака између процедура; Свакодневно се даје 3-4 супозиторија (број супозиторија зависи од стања пацијента).

Дјеци се често преписује парацетамол у супозиторијима или сирупу. Када се упоређује њихова терапеутска ефикасност, примећује се да сируп има бржи, а супозиторије имају дужи ефекат.

Пошто је сигурније и погодније користити супозиторије (у поређењу са пилулама), малој деци се препоручује да их препишу (на пример, за новорођенчад се сматрају оптималним обликом дозирања овог лека).

За дете, токсична доза лекова је 150+ мг / кг. Тако, дијете тежине 20 кг може умријети од употребе 3 г супстанце дневно.

Избор 1-струког дела се врши према формули 10-15 мг / кг уз 2-3 пута дневно коришћење (са 4-6-часовним интервалима). Максимална доза лека за дете је 60 мг / кг дневно.

Начин коришћења суспензије и сирупа за децу.

Сируп се може прописати бебама од 3 месеца старости, а суспензија се може применити већ од првог месеца живота (јер не садржи шећер).

Величине 1-пута порција сирупа за различите старосне групе:

• бебе 3-12 месеци - 0,5-1 чајна кашика;
• дјеца 1-6 година - 1-2 кашичице;
• деца 6-14 година - 2-4 кашичице.

Учесталост пријема варира од 1-4 пута дневно (дијете мора узимати лијек у интервалима од најмање 4 сата).

Доза суспензије за дете је слична оној која се користи за сируп. Шему употребе лекова за децу до 3 месеца изабире искључиво лекар.

Потребно је одабрати величину дијелова лијекова, узимајући у обзир и тежину дјетета. Може се прописати максимално 10-15 мг / кг за једну употребу и не више од 60 мг / кг дневно. Тако, трогодишње дете са просечном тежином од 15 кг треба конзумирати 150-225 мг лека за једну дозу.

У одсуству резултата, ако се суспензија или сируп користе у наведеним деловима, парацетамол треба да се замени неким аналогом који има други активни састојак.

Да би се елиминисала грозница, понекад се користи комбинација парацетамола и аналгина (ако је температура између 38,5 ° Ц и тешко је оборити). Величина порција је следећа - парацетамол у горе наведеним дозама (узимајући у обзир старост и тежину); аналгин - 0.3-0.5 мг / кг.

Ова комбинација се не може користити често, јер употреба аспирина доводи до неповратних промена у саставу крви.

Може се користити и "тријада", која поред парацетамола укључује и аспирин са аналгином. Парацетамол се такође може допунити супрастином са но-спаа, аналгинум са но-спаа или супрастинум са аналгинумом.

Али схпа (папаверин се такође може користити уместо тога) помаже у отварању спазмодичних капилара, а антихистаминици (као што је тавегил или супрастин) појачавају дејство антипиретичких лекова.

Ако узмете лек који је потребан за антипиретичко дејство, може се користити највише 3 дана за редом.

Ако се лек користи за елиминисање бола, циклус лечења треба да траје максимално 5 дана. Могућност његове накнадне употребе одређује лекар који се лечи.

Потребно је запамтити да лек помаже да се елиминишу симптоми болести (као што су стоматолошке или главобоље), али сам узрок њиховог појављивања не лечи.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Користите Парацетамола током трудноће

Лек може проћи кроз постељицу, али још није идентификован негативан утицај на развој фетуса.

Током испитивања утврђено је да употреба парацетамола током трудноће (посебно у другој половини) повећава вероватноћу појаве астме, респираторних поремећаја, тешко дисање и симптоме алергије код детета.

Треба имати на уму да у трећем триместру токсични ефекти заразних болести могу бити једнако опасни као и ефекти појединачних дрога. Код хипертермије, мајка ће вероватно имати хипоксију у фетусу.

Када се користе лекови у другом триместру (тачније, почевши од трећег месеца и отприлике до 18. Недеље), дете може имати абнормалности у развоју унутрашњих органа, што се често манифестује после рођења. Због тога се дрога у овом периоду користи само спорадично и искључиво као посљедње средство.

Али у исто време, овај лек се сматра најбезбеднијим средством против болова за труднице.

Узимање великих делова лека током трудноће може имати негативан утицај на бубреге и јетру. Ако трудница има повишену температуру у вези са САРС-ом или инфлуенцом, Парацетамол је обавезан да узима 0,5 таблете по употреби. Ова терапија треба да траје максимално 7 дана.

Само минимална количина лијека пролази у мајчино млијеко за вријеме лактације. Ово вам омогућава да не прекидате дојење у случајевима када се лек користи највише 3 дана за редом.

Током лактације, дозвољено је узимати највише 3-4 таблете од 0,5 г дневно (таблете се узимају након храњења). Препоручује се да се следећи пут храни најмање 3 сата након узимања лека.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције у вези са леком;
• конгенитална хипербилирубинемија;
• недостатак Г6ФД ензима;
• тешке болести јетре или бубрега;
• болести крви;
• овисност о алкохолу;
• тешка анемија или леукопенија.

[22], [23], [24]

Последице Парацетамола

Негативне манифестације након узимања лијека обично имају облик знакова јаке осјетљивости (алергије) - пруритус, ангиоедем, уртикарија и осип.

Понекад употреба лека доводи до развоја поремећаја хематопоезе (тромбоцито, неутро-, леуко- или панцитопенија, као и агранулоцитоза) и диспептичких симптома.

Продужена употреба у великим порцијама може изазвати хепатотоксично дејство.

[25],

Прекомерна доза

Манифестације интоксикације које се јављају првог дана: бледило на кожи, бол у абдоминалној зони, мучнина, метаболичка ацидоза, повраћање, анорексија и прекид метаболизма глукозе.

Након 12-48 сати могу се развити симптоми дисфункције јетре.

Код тешког предозирања примећује се панкреатитис, затајење јетре (постоји прогресивна енцефалопатија на позадини), инсуфицијенција бубрежне активности у акутном облику (праћена некрозом тубуларне природе), аритмија и коматозно стање.

У неким случајевима, код тровања парацетамолом, може доћи до смрти (са врло тешком интоксикацијом).

За лечење поремећаја, жртва захтева увођење метионина са ацетилцистеином (у периоду од 8-9 сати), који су прекурсори процеса везивања глутатиона, а са њом донатори СХ категорија.

Накнадна терапија зависи од прописивања лека и његовог нивоа у крви.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Интеракције са другим лековима

Лек слаби ефикасност урикозуричних лекова. Употреба заједно са великим деловима лека повећава ефекте антикоагуланата (смањењем производње прокоагуланата унутар јетре).

Лекови који промовишу индукцију микросомских оксидационих процеса унутар јетре, као и хепатотоксичне лекове и етил алкохол повећавају производњу хидроксилираних метаболичких производа са активношћу лека, што може изазвати озбиљно тровање чак и са минималним предозирањем.

Ефикасност лека опада са наставком употребе барбитурата. Етил алкохол изазива појаву панкреатитиса у акутном облику. Лекови који инхибирају оксидацију микросома унутар јетре, смањују вероватноћу хепатотоксичних ефеката.

Продужена комбинација са другим НСАИЛ може изазвати некротични папилитис, аналгетску нефропатију, као и развој терминалног (дистрофичног) стадијума отказивања бубрега.

Комбинација парацетамола (у великим порцијама) са салицилатима током дужег временског периода повећава ризик од развоја карцинома бубрега или урина. Дифлунисал 50% повећава вредности плазме парацетамола, што повећава вероватноћу хепатотоксичности.

Миелотоксичне супстанце појачавају хематотоксичне особине лекова; антиспазмодици доводе до одлагања његове апсорпције; холестерол са ентеросорбентима смањује његову биорасположивост.

[39], [40], [41], [42], [43]

Услови складиштења

Парацетамол се мора чувати на тамном и сувом месту, затвореном за децу. Температурни индикатори за сируп - максимално 18 ° Ц (не може се замрзнути); за супозиторије, максимално 20 ° Ц.

[44], [45], [46]

Рок трајања

Парацетамол у супозиторијима и сирупу може се користити у року од 24 месеца од тренутка ослобађања лека. Рок трајања таблета је 36 месеци.

[47]

Аналогс

Супстанце које садрже парацетамол, као што су Стримол, Парацетамол 325, Перфалган са Парацетамол МЦ, Цефецон Д, Ифимол, Флутабс и Парацетамол Ектратаб са Панадо Далерон, као и Парацетамол УБФ и Еффералган.

Лекови који имају сличан механизам деловања, али различити активни састојак: Антифлу, Цолдрек, Антигриппин, Новалгин и Солпадеин са Цаффетине и Вервек, и додатно, Макицолд, ТхераФлу, Панадол Ектра и Фемизол.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Ревиевс

Парацетамол се најчешће помиње у контексту лечења деце, јер је већа вероватноћа да ће се заразити САРС-ом, а лек је најефикаснији у таквим болестима.

Родитељи углавном остављају позитивне критике о леку - брзо смањује температуру и смањује озбиљност негативних симптома грознице. Истовремено, добро га толеришу људи различите старости - ретко изазива развој негативних знакова типичних за НСАИЛ.

Лекари позивају да не заборављају да лек уклања само манифестације болести, не елиминише га сама, и такође вас подсећа да је за добијање позитивног ефекта веома важно одабрати облик ослобађања лека и израчунати потребну дозу.