Рапиклав

Рапиклав је антибактеријски лек за системску употребу.

Индикације Рапицлаве

Користи се за елиминацију бактеријских заразних патологија изазваних микробима који су осетљиви на лек:

• акутни облик бактеријског синуситиса;
• акутни облик упале средњег ува;
• потврдио погоршање хроничног бронхитиса;
• небољши пнеумонији;
• пијелонефритис или циститис;
• инфективни процеси унутар меких ткива и коже (ово укључује угризе животиња, целулитис и тешке облике зубних апсцеса, а затим целулит честог типа);
• инфекција у зглобовима или костима (међу њима и остеомиелитис).

Образац за издавање

Ослобађање се врши у таблетама; унутар првог блистера - 3 таблете. 7 блистер плоча се стављају у посебан пакет.

Фармакодинамика

Рапиклав је комбиновани лек који садржи клавулску киселину (иреверзибилни инхибитор β-лактамаза), амоксицилин и пеницилин са широким спектром антибактеријских активности. Лек формира стабилне сложене везе са ензима са ензимом и штити их од ефеката амоксицилина.

Амоксицилин има бактерицидне особине - она инхибира процес везивања ћелијског зида током раста бактерије (помоћу конкурентне инхибиције транспептидазне активности). Клавулска киселина има мали антибактеријски ефекат, али је способна за иреверзибилно синтетизирање β-лактамаза, спречавајући уништење амоксицилина.

Лек има широк спектар ефеката који активно утичу на осетљиве микробе осетљиве на амоксицилин, а поред резистентних микроорганизама који формирају β-лактамазе, међу којима су:

• Грам-позитивне аеробне бактерије (Бациллус антракса, Цоринебацтериум, Ентероцоццус фаецалис, Листериа моноцитогенес, Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус пиогених, Стрептоцоццус бовис, Стапхилоцоццус ауреус, Стапхилоцоццус епидермидис и Стрептоцоццус вириданс);
• Грам-позитивни анаеробни микроорганизми: клостридија, пептококи и пептострептококи;
• грам негативне аеробне бактерије: бацил пертуссис, Бруцелла, Есцхерицхиа цоли, Бациллус инфлуензае, Моракелла цатаррхалис, Протеус, Клебсиелла, гонококе, менингоцоццус, Пастеурелла мултотсида, Протеус мирабилис, Протеус вулгарис, Салмонелла, Схигелла и Вибрио цхолерае;
• Грам-негативни анаеробни микроорганизми: бактероиди (међу њима бактероидиа фраигилис).

Поједини представници ових врста микроба производе β-лактамазу, тако да постану отпорни на монотерапију помоћу амоксицилина.

Фармакокинетика

Клавулска киселина и амоксицилин су слични у својој фармакокинетици. Брзо се апсорбују када се узимају орално; храна не утиче на степен апсорпције. Пеак серумских нивоа достиже након 1-1.25 сати након употребе.

Полувреме амоксицилина је 78 минута, а клавуланат је око 60-70 минута. Оба елемента могу да продру већину ткива и течности (у средњем уху, плућа, крајнике и простате, жучне кесе и јетре, јајника и материце, поред селекције синуса и максиларних синусима, перитонеалне плеуралног течности, а поред додељивање бронхијалне спутум и синовитис), и са њом кроз плаценту и БББ (у другом случају - у менингитис).

Око 17-20% амоксицилина, као и 22-30% клавулинске киселине, синтетизује се са плазма протеином.

Обе компоненте се излучују преко бубрега: већина амоксицилина се излучује непромењеном, али је клавуланат у виду производа распадања. Неке од супстанци се могу излучити кроз плућа са цревима, а такође и унутар млека.

Активни састојак се може уклонити из тела процедуром хемодијализе.

Дозирање и администрација

Лек треба користити, с обзиром на постојеће званичне препоруке за антибиотску терапију, као и информације о локалној осетљивости на антибиотике. Толеранција клавуланата и амоксицилина је различита на различитим теренима и може се временом променити. Ако постоји, потребно је проучити информације о локалној осетљивости и, ако је потребно, извести микробиолошку студију и провести тест за толеранцију.

Распон препоручених дозирања зависи од патогена који се примећују у организму, као и њихове осјетљивости на антибактеријске лекове. Заједно са овим, тежином болести и локацијом инфекције, а поред тога тежином, старошћу и функцијом бубрега особе.

Деца масе од 40 кг и одрасли морају да узимају 1750 мг амоксицилина / 250 мг клавуланата дневно (доза је 2 таблете). Да бисте подијелили дневне порције, требали би бити за 2 намене.

Деца тежина <40 кг могу узимати до 1000-2800 мг амоксицилина / 143-400 мг клавуланата дневно (ако је прописан следећи метод).

Трајање курса се одређује узимајући у обзир клинички одговор пацијента. За одређене инфекције (као што је остеомиелитис) потребна је продужена терапија.

Деца тежина <40 кг: дневна доза у распону од 25 \ 3.6-45 \ 6.4 мг / кг. Доза подијељена на 2 дела.

Величина дозирања у случају функционалног оштећења јетре.

Треба пажљиво узети лек, редовно надгледати промене у јетри. Информације о дозама у овом случају нису довољне.

Величина дозирања за функционално бубрежно оштећење.

Рапиклав у количини од 875/125 мг може се прописати само особама чији је индекс КЦ најмање 30 мл / мин. У случају отказивања бубрега, у којем КК - мање од 30 мл / мин, овај облик лека не може се користити.

Таблета је узета целом, без жвакања. Ако је потребно, можете га поделити на пола, а онда гутати обе половине.

Трајање курса је изабрано појединачно. Не настављајте са терапијом дуже од две недеље без процене стања пацијента.

Процес лечења може почети са увођењем лека парентерално. У будућности, трансфер до рецепције унутра.

[4]

Користите Рапицлаве током трудноће

Репродуктивни тестови парентералних и оралних облика лекова на животињама (употребљене дозе које премашују хумане у фактору од 10) нису откриле тератогени ефекат. Током једног теста у вези са трудницама са прераном руптуром плодног плашта утврђено је да употреба Рапиклаве за профилаксу може повећати ризик од развоја НЕЦ код новорођенчета. Као и код других лекова, неопходно је избегавати узимање лекова током трудноће (нарочито, ово се односи на први триместар). Једини изузеци су случајеви када је потенцијална корист већа од ризика од кршења.

Активне супстанце лекова могу продрети у мајчино млеко (нема информација о ефектима клавулинске киселине на дојенчад), па дојенчки могу развити гљивицу у слузници и дијареју. Као посљедица тога, неопходно је отказати храњење за период употребе дрога.

Уопштено, препоручује се лактацију да узимамо Рапиклав само у случајевима када лекар процени користи од употребе лекова више од вероватноће ризика од негативних посљедица.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• висока осетљивост у односу на елементе лека, а поред тога било који антибактеријски лек из категорије пеницилина;
• у присуству тешких манифестација историје нетрпељивости (укључујући анафилакси), који су повезани са другим β-лактам једињења (овде обухвата Монобактами и карбапенемима и цефалоспорине);
• историја јетрне дисфункције или жутице узрокована употребом клавуланата или амоксицилина;
• Забрањено је користити за лечење деце млађих од 12 година.

Последице Рапицлаве

Пријем Рапиклава може изазвати развој таквих нежељених ефеката:

• инфективни и инвазивни процеси: често постоји кандидијаза у пољу слузокоже или коже. Запажено је прекомјерно повећање броја отпорних микроба;
• хемопоетски систем: понекад може бити лијечена леукопенија (такође укључује и неутропенију) или тромбоцитопенију. Јединствено се појављује оздрављива агранулоцитоза, а поред тога хемолитички облик анемије. Време ПТИ и крварење такође се може продужити;
• манифестације алергије: појединачна анафилакса, един Куинцке, алергични облик васкулитиса, и серумска болест;
• реакције НС: ријетко су главобоље или вртоглавица. Грчеви, хиперактивност реверзног типа и асептични облик менингитиса могу се десити спорадично. Напади се обично јављају код људи са поремећајима у раду бубрега, као и код људи који узимају дроге у великим дозама;
• Гастроинтестинални тракт: одрасли обично имају дијареју; мање често - повраћање или мучнина. Деца често имају повраћање и мучнину, а дијареја (мучнина се углавном развија због узимања велике дозе, горњих реакција гастроинтестиналног тракта се може смањити узимањем лекова пре јела). Повремено се јављају поремећаји варења. Појединачно повезана са антибиотиком, колитисом (овде се јавља хеморагични и псеудомембранозни облик болести) и црни виљуски језик;
• реакције хепатобилиарног система: повремено код особа које користе антибиотике из категорије β-лактама, постоји умерено повећање АЛТ или АСТ. Појављује се једна интрахепатична холестаза или хепатитис. Сличне реакције се појављују у случају употребе других пеницилина, као и цефалоспорина. У већини случајева, хепатитис се развија код мушкараца, али и код старијих особа, а њихов изглед може бити повезан са продуженом терапијом. Код деце, такве реакције су се повремено догодиле. Симптоми болести се развијају током лечења или одмах након његовог завршетка, али у неким случајевима развијају се и неколико седмица након завршетка терапије. Такви знаци су често реверзибилни. Приметили су само појединачни случајеви смрти, али су се увек јављали код особа са тешким обликом патетике или код оних који су истовремено узимали лијекове који су имали негативан утицај на јетру;
• поткожни слојеви и кожа: ретко се манифестују кошнице, свраб и осип на кожи. Повремено се развила мултиформна еритема. Појединачни Лиелл или Стевенс-Јохнсонов синдром, Риттерова болест и акутни облик ексантематозних пустула (генерализовани тип). Ако имате алергијски облик дерматитиса, потребно је завршити третман;
• систем урина и бубрега: спорадично се јавља кристалурија или тубулоинтерстилијски нефритис.

[1], [2], [3]

Прекомерна доза

У случају превелике дозе, могу бити реакције из дигестивног тракта, као и повреде равнотеже воде и електролита. Ове симптоме треба уклонити симптоматски, а обнављати равнотежу електролита водом. Постоје и информације о развоју кристалурије, која се касније трансформисала у отказивање бубрега.

Рапиклав можете уклонити из тела применом хемодијализе.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновати са пробенецидом, јер смањује ослобађање амоксицилина кроз бубрежне тубуле. Када се комбинује са Рапиклаве, продужено је повећање индекса амоксицилина у крви, али уз пробенецид који не утиче на индикације клавуланата.

Комбинација амоксицилина и алопуринола може повећати ризик од алергија. Не постоје информације о комбинованом пријему Рапиклаве са алопуринолом.

Као и други антибиотици, Рапиклав може утицати на интестиналну микрофлору, због чега се естрогенска реабсорпција смањује, а ефикасност комбиноване оралне контрацепције је ослабљена.

Постоје неке информације о повећању вредности ИНР код особа које користе варфарин или аценокумарол у комбинацији са амоксицилином. Ако је потребна таква комбинација, неопходно је пажљиво пратити ниво ПТВ или ИНР сцоре (који такође треба урадити неко вријеме након отказивања Рапиклава).

Људи уживају Мицопхенолате Мофетил за лечење, након почетка оралне примене амоксицилина и клавуланат предозови може да смањи ниво активног производа киселине распадања микофенолна (око 50%). Ова промена можда не одговара тачно променама у АУЦ микофенолне киселине.

Пеницилини могу смањити излучивање метотрексата, тако да се токсична својства последњег могу повећати.

[5], [6]

Услови складиштења

Лечење треба држати на температури не више од 25 ° Ц.

[7]

Рок трајања

Рапиклав се може користити у периоду од 2 године од дана пуштања лека.