Рапимиг

Рапимиг је лек за мигрену. Укључује се у категорију селективних агониста серотонинских 5ХТ1 рецептора. Активни састојак је золмитриптан.

Индикације Рапимига

Индицира се да се отклоне мигрене напада (могу бити праћене ауро или се развијају без њега).

Образац за издавање

Издање у таблете; у првом блистеру за 2 или 6 комада. Унутар појединачног паковања - 1 блистер плоча.

Фармакодинамика

Золмитриптан је селективни агонист рекомбинантних серотонинских 5-ХТ 1Б / 1Д васкуларних рецептора. Има умерену афинитет за рецепторе 5ХТ 1А серотонин, али не знатан афинитет или активност релативних дозе диригенти серотонина 5ХТ2 и 5ХТ3 врста, као и 5ХТ4. Осим тога, не показује никакву активност у односу на α1-, α2-, као и β1-адренорецепторе, хистаминске Х1-Х2 рецепторе, м-холинске проводнике и Д1-Д2 допаминске рецепторе.

Лек поседује вазоконстрикторним особине, углавном у вези са кранијалних пловила, а поред тога спречава ослобађање неуропептида (укључујући вазоактивног интестиналног полипептида, која је главни ефектор носач побуде рефлексна реакција) и стимулише вазодилатацију која је у основи механизма настанка мигрене. Спречава развој напада мигрене, без примене директно аналгетски ефекат.

Осим заустављања напада, лек смањује повраћање заједно са мучнином (нарочито у случају развоја левог напада), ацоустопхобиа и пхотопхобиа. Видљиво утиче на центре цереброспиналног стабла, који су међусобно повезани са развојем мигрене - то објашњава одрживост поновљене изложености у случају елиминације серије која се састоји од неколико секвенцијално развијених мигренских напада код једне особе.

Рапимиг је веома ефикасан у случају комбиноване терапије са статусом мигрене (серија која се састоји од неколико, понављајућих се након једне друге, тешких мигренских напада који трају 2-5 дана). Елиминише мигрене повезане са менструацијом.

Ефекат лијека почиње 15-20 минута касније, достижећи свој врхунац 1 сат након употребе таблета. Највећи ефекат се постиже у случају пријема током напада који се развија.

Фармакокинетика

Након ингестије, лек се добро апсорбује унутар органа за варење. Степен апсорпције од једења не зависи. Просјечни ниво апсолутне биорасположивости је око 40%. Синтеза супстанце са плазма протеином је 25%. Да би досегли врхунац, потребно је 1 сат након узимања лека. Овај индикатор се одржава још 4-6 сати. Лек се не акумулира у телу уз више користи.

Интензиван процес биотрансформације одвија се унутар јетре, због чега се формира Н-десметил метаболит, који има 2-6 пута већу активност лека од особина почетног материјала. Приближно 1 сат, овај елемент достигне 85% од максималног нивоа концентрације.

Излучивање золмитриптана се углавном узрокује интрахепатичким процесима биотрансформације, због чега се врши излучивање уринарних производа од пропадања.

Постоје три главна производа распадања: хетерооксин (главни производ дезинтеграције унутар урина и плазме), Н-оксида, као и Н-десметил аналога. Само Н-десметиловани производ разградње има активност. Вредности ове супстанце унутар плазме су приближно 2 пута ниже од вредности почетне компоненте лека. Овај елемент је у стању да побољша медицинска својства золмитриптана.

Након расположивом унутрашњем сату више од 60% материјала излучује урином (углавном прикривено производа разградње - ИАА), па чак око 30% се излучује путем фецеса као извор елемента. После примене лека, укупни клиренс је отприлике 10 мл / мин / кг (трећина ове слике је индикатор клиренса у бубрезима). Клиренс у бубрезима је бржи од брзине гломеруларне филтрације, из које се може закључити да је секрет унутар бубрежних тубула.

Волумен дистрибуције након ИВ ињекције је 2,4 л / кг. Синтеза са плазма протеином золмитриптан супстанце, као и његов Н-десметиловани производ распада је прилично ниска (око 25%). Просечна вредност полувремена активне компоненте је 2,5-3 сата. Полуживот метаболита супстанце је приближно исти, из кога се може закључити да је њихово излучивање ограничено брзином формирања.

Коефицијент пречишћавања золмитриптана са свим његовим продуктима распадања унутар бубрега код људи са тешким или умереним облицима бубрежне инсуфицијенције је 7-8 пута нижи у поређењу са здравим људима. Ниво АУЦ почетног материјала са активним производом распада је благо повећан (за 16 и 35%, респективно), а полу-живот је продужен за 1 сат и достигао 3-3,5 сата. Ове вредности се примећују у границама које су откривене током тестирања на волонтерима.

Дозирање и администрација

Лек се не може користити за спречавање напада. Потребно је пити таблету што је брже могуће након појаве напада мигрене, иако уопште ефективност лека не зависи од времена узимања пилуле након појаве напада.

Дозвољено је да се пилула не пије водом - може се ставити на језик како би се растворио, а затим прогутао пљувачом. Овај облик лијекова погодан је за случајеве када нема воде близу или треба избјећи повраћање са мучнином, што може настати у случају гутања текућине.

Таблете брзо растварају у оралној шупљини, мада понекад може доћи до кашњења у апсорпцији активне компоненте, што такође успорава почетак излагања лековима.

Блистер се мора отворити чишћењем таблета са фолије, а не пребацивањем паковања.

Да бисте зауставили напад мигрене, требало би да узмете таблете Рапимиг са 1 бунар (2,5 мг). У одсуству ефекта или поновљеног развоја симптома током 24 сата препоручује се узимање друге дозе.

Ако постоји потреба за поновљеном дозом, потребно је то урадити најмање 2 сата након прве дозе. Ако доза од 2,5 мг не даје резултат, дозвољено је повећање појединачне дозе до 5 мг (ова доза се сматра максималним дозвољеним за једну доза).

Дозвољено је да се користи не више од 10 мг лека. Током 24 сата не можете узимати више од 2 дозе лијека.

Код отказивања јетре - ако особа има умерен или благ облик функционалног јетре, прилагођавање дозе није неопходно. У случају тешких поремећаја, максимална дневна доза је 5 мг.

[1]

Користите Рапимига током трудноће

Трудница може користити Рапимиг само у ситуацијама када је вјероватна корист за жену већа од могућности појављивања негативних реакција код фетуса.

Нема информација о уношењу золмитриптана у мајчино млеко, због чега је потребно узимати лек са опрезом током лактације. Потребно је смањити негативан утицај на дијете - дојити најмање 24 сата након употребе лијекова.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лијека:

• нетолеранција саставних елемената дрога;
• умерен или озбиљан степен повећања крвног притиска, а поред тога благи неконтролисан пораст индекса;
• присуство исхемијске болести срца (ово укључује историју инфаркта миокарда код пацијента);
• варијанта ангина пекторис;
• присуство анамнезе ТИА и цереброваскуларних поремећаја;
• има мање од 15 мл / мин;
• Комбинација са ерготамином и његовим дериватима, а поред тога са суматриптаном и наратриптаном или другим агонистима 5ХТ 1Б / 1Д проводника;
• патологија у периферној васкуларној регији;
• особе старије од 18 година, као и старије од 65 година.

Последице Рапимига

Могућа нежељена дејства због употребе лекова се често развијају у благу форму и јављају се током 4 сата након употребе пилуле. Њихова учесталост се не повећава уз поновљену примену, а манифестације нестану спонтано без потребе за додатном терапијом. Међу симптомима:

• реакције кардиоваскуларног система: често постоји палпитација; мање често развија тахикардију или благо повећава ниво крвног притиска. Повремено се јавља ангина, инфаркт миокарда или коронарни спазм;
• манифестације ПНС и централног нервног система: често постоји поремећај осетљивости, а уз то и главобоља са парестезијом или хиперестезијом, вртоглавица, осећај топлине и осећај поспаности;
• дигестивни систем: углавном постоји повраћање или мучнина, а такође и сувоће оралне слузнице и абдоминалног бола. Повремено се развија срчани удар или исхемија (интестиналног типа или инфаркта слезине), који се манифестује у облику дијареје са крвљу или болом у перитонеуму;
• урогенитални систем: понекад постоји полиурија или процес уринирања постаје чест. У неким случајевима постоји хитност;
• структура мишића и костију: често развија мијалгију или мишићну слабост;
• системске реакције и поремећаји: углавном посматрана астенија, а поред тога осећај притиска, бол или тежина на врату са грлом, као и грудна коша и удови;
• имунске реакције: повремено могу бити манифестације преосјетљивости, укључујући симптоме анафилаксе са ангионевротским едемом и кошница.

Појединачне манифестације могу бити узроковане самим мигренама.

Прекомерна доза

Манифестације предозирања: они који узимају поједину дозу ЛС (у количини од 50 мг) добровољаца развили су седативни ефекат. Пацијент треба надгледати за прекомерно збрињавање најмање 15 сати или док не дође до знакова оштећења.

Да би се отклониле поремећаја потребу испирање желуца и употребу активног угља, а са овим симптоматско лечење (овде је да обезбеди пропусност ваздуха унутар респираторног система, а поред контроле рада ЦАС и одржавање својих функција). Лек не садржи специфичан антидот.

Не постоје информације о ефектима перитонеалне дијализе или хемодијализе на индикаторе золмитриптана унутар серума.

Интеракције са другим лековима

Дозвољено да користи дрогу заједно са парацетамолом и рифампицин или супстанци пизотифен или флуоксетин, пропранолол са лековима и метоклопрамида, као кофеин.

Према подацима добијеним након тестова са добровољцима, фармакокинетичка интеракција медикамената са ерготамином не постоји. Али стога, као у теорији, вероватноћа појаве коронароспазма може се повећати, препоручује се да се Рапимиг користи најмање 24 сата након употребе ерготамина. Поред тога, препоручује се да се ерготамини конзумирају најмање 6 сати након узимања Рапимига.

Када користите моклобемид (супстанца је специфичан инхибитор МАО-А елемент) настају незнатан пораст АУЦ (26%) Золмитриптан као свој производ активни деградације (3 пута). Због тога се препоручује људима који користе МАО-А инхибиторе да користе золмитриптан у дневним дозама не више од 5 мг. Лекови се не могу комбиновати ако се моклобемид узима у количинама већу од 150 мг 2 пута дневно.

Због употребе циметидина (општи инхибитор елемента П 450), полувријеме золмитриптана се повећало за 44%, а ниво АУЦ за 48%. Истовремено, циметидин је удвостручио полуживот и АУЦ Н-диметилованог активног продукта разлагања (183Ц91). Особе које користе циметидин не смеју узимати више од 5 мг золмитриптана дневно. Постојећи општи профил интеракције лекова не дозвољава искључивање вероватноће интеракције активне компоненте са инхибиторима ЦИП 1А2 елемента. Због тога, у случају комбинације са супстанцама као што су кинолони (нпр. Ципрофлоксацин), као и флувоксамин, такође је потребно да се смањи дозирање.

Но фармакокинетичка интеракцију Золмитриптан са флуоксетин (ССРИ), и селегилин (МАО-Б инхибитор елемента). Али у случају комбинације са селективних инхибитора серотонина-абсорпцију обрнутом (или норадреналина и серотонина) и триптани могу развити серотонина интоксикације (овде обухвата промене у менталном стању, абнормалног нервномисицну функцију и аутономних лабилност). Ове манифестације могу имати озбиљан облик. У присуству изводљивости дроге Золмитриптан лековима или ССРИ СИЗЗСиН одговарају врши инспекцијски надзор на пацијенту је потребно (посебно у односу на почетни период лечења) повећањем дозе или помоћу другог серотонергичну лекове.

Као и други агонисти 5ХТ 1Б / 1Д проводника, золмитриптан може инхибирати апсорпцију других лекова

[2], [3]

Услови складиштења

Рапимиг се мора држати на месту неприступачном за малу децу. У овом случају, вредности температуре су максимално 30 ° Ц.

Рок трајања

Рапимиг се може користити у периоду од 3 године од датума производње медицинског производа.