Реквип

Реквип је лек који се користи у терапији паркинсонизма.

Индикације То је изговор

Користи се за лечење узнемирујуће парализе. Може се користити у неколико различитих терапијских режима:

• монотерапија у почетним стадијумима болести код људи којима је неопходно допаминско лечење (за одлагање употребе лекова леводопа);
• комплексан третман за људе који узимају леводопа лекове - како би ојачали медицински ефекат, смањили манифестације које се развијају уз повлачење леводопе, а поред прилагођавања дијелова леводопе.

[1]

Образац за издавање

Ослобађање лека се реализује у таблетама запремине од 2, 4 или 8 мг, у количини од 14 комада унутар блистер паковања. Кутија садржи 2 или 6 таквих пакета.

Фармакодинамика

Реквип има централни и периферни ефекат у терапији треморске парализе.

Супстанца ропинирол има утицај на колапс допаминергичног живца црног елемента, који има пресинаптични карактер, што му даје улогу вештачког неуротрансмитера. Компонента смањује индексе хиподинамије, а истовремено смањује крутост треморима, што су главни знаци болести.

Поред тога, активни елемент лека, стимулишући допаминске крајеве унутар стриатума, надокнађује недостатак допамина унутар система овог тела и црног елемента.

Ропинироле има стимулативно дејство у односу на леводопа - између осталог на фреквенцији «он офф ефекта» и ефекта повлачења изазваних дуготрајном употребом леводопа лекова, који омогућава да се смањи дозу. У исто време, утицај активног састојка се развија у региону хипофизе са хипоталамусом, а против ње се појављује потискивање продукције пролактина.

[2], [3], [4], [5],

Фармакокинетика

Апсорпција ропинирола након узимања лекова се јавља при малој брзини - плазма Цмак се примећује након 6 сати. Ниво биорасположивости је прилично низак - у просјеку око 50%. У случају комбинације лека са масном храном, забележено је повећање системске изложености лека и повећање вредности Цмак и АУЦ за 44% и 20%. Трајање Тмак је повећано за 3 сата.

Озбиљност укупног ефекта лека зависи од величине дозе - док се дозирање повећава, ефикасност лека такође се повећава.

Ропинирол је слабо синтетисан са протеинима крви (око 10-40%), али због своје јаке липофилности има високе вредности Вд (приближно 7 л / кг). Метаболизам се углавном јавља уз учешће изоензима ЦИП1А2.

Полувреме супстанце је око 6 сати (уз укључивање бубрега).

Вредности клиренса ропинирола код старијих су благо смањене - за око 15%. Међутим, промена због ове дозе лекова није неопходна.

Код људи са отказом бубрега у хроничној или акутној фази, који су на хемодијализи, ниво клиренса лека је смањен за 30%.

[6], [7],

Дозирање и администрација

Величина делова је одабрана узимајући у обзир индивидуалне карактеристике пацијента - његову подношљивост, као и тежину ефекта лека.

Таблете се користе орално, без везивања за пријем хране, једном дневно. Не могу их жвакати или дробити.

У време прописивања, потребно је узети у обзир могућу потребу за титрацијом дозирања у случају прескакања дела 1 + пута.

Смањење дозе може се изводити искључиво у ситуацијама када пацијент има осећај поспаности или других негативних појава. У будућности, део треба поново повећати. 

Начин употребе током монотерапије.

Величина оптималног почетног дела - 2 мг са једном употребом за првих 7 дана курса. Након тога, празнину треба смањити на мање од 1 недеље и повећати дозе (за 2 мг) сваке нове недеље, током првог месеца. У периоду од 4. Недеље величина максимално дозвољене дневне дозе треба да буде једнака 8 мг. Ако нема резултата, наставите да повећате дози (за 4 мг) у интервалима од 1-2 недеље. Максимално 24 мг лека је дозвољено дневно.

Комбинована употреба дроге.

Примењујући Реквип у деловима који се користе у монотерапији са леводопа дроге, други величине доза лека је остављена да се постепено смањивати у складу са утицајем вршила лековима. Током клиничких испитивања установљено је да с смањењем количине леводопе до 30% није дошло до оштећења медицинског ефекта.

Употреба лекова у комплексном третману током фазе титрације дозирања ропинирола може довести до појаве дискинезије. Смањивање дела лековите леводопе може смањити озбиљност ових манифестација.

Током повлачења употребе дроге потребно је пратити секвенцу, постепено смањивати дневни пораст у периоду од најмање 7 дана. Ако престанете узимати лек током 1 + дана, ако започнете поновно циклус, морате узети у обзир потребу за титрацијом.

Људи са тешким обликом бубрежног поремећаја треба да започну терапију са једном дозом од 2 мг дневно. Повећати део треба да буде, с обзиром на подношљивост лека. За појединце на хемодијализи, максимална дневна доза је 18 мг. Препоручује се дозирање одржавања није потребно.

[11]

Користите То је изговор током трудноће

Забрањено је прописати употребу Реквијем код трудница.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• акутни облик психозе;
• поремећаји бубрежне активности у тешком степену (без редовних сједница хемодијализе);
• проблеми са функцијом јетре;
• наследне болести (као што су хиполаказија, синдром малабсорпције глукозе-галактозе, као и недостатак лактозе);
• период дојења;
• присуство нетолеранције у односу на компоненте лекова.

Потребан је опрез када се користи код особа које пате од неуспјеха функције ЦАС, у великој мјери.

Препоручити лекове особама које имају психолошке абнормалности у анамнези дозвољено је само у ситуацијама када могућа корист превазилази вероватноћу компликација.

[8], [9], [10]

Последице То је изговор

Људи са прогресивним паркинсонизмом могу доживети поремећај координације мотора током терапије. Да би се смањила озбиљност ових знакова, можда ће бити неопходно одустати од употребе лекова леводопа. Међу другим негативним симптомима:

• поремећај централног нервног система и ПНС: визуелна перцепција поремећај (осим халуцинација), повећан либида, психотичних стања (овде укључен делиријум са заблудама), развој хиперсексуалност, повећану импулсивност, тешке поспаност, са изненадним сна, и поред коцкања. Такве манифестације често пролазе након повлачења употребе дроге. Такође, може се извршити терапија с седативима;
• проблеми са функцијом ССС: ортостатски колапс или снижавање крвног притиска;
• симптоми алергије: појаву уртикарије или осипа, а поред тога и развој едема Куинцке.

Прекомерна доза

Због тровања лекова, такве манифестације могу се развити: повраћање, вртоглавица, осећај поспаности и мучнина.

Да би се решили поремећаји, требало би користити антагонисте допамина - на пример, типичне неуролептике или метоклопрамидне супстанце.

[12], [13]

Интеракције са другим лековима

Типични неуролептици са антагонистима допирамина слабе лековита својства ропинирола.

Лек не комуницира са домперидоном, као и са леводопом, што вам омогућава да се уздржите од подешавања делова приликом комбиновања података о лековима. Генерално, лек не интерагује са већином лекова који се користе у паркинсонизму.

Лекови успоравање елемент ЦИП1А2 активност (међу онима са ципрофлоксацин еноксацин и флувоксамин, итд)., Повећани АУЦ и Цмак вредности текућег елемента, односно 84% и 60%. Због тога, када их комбинујемо, потребно је подешавање величине дела ропинирола. 

Комбинација са великим деловима естрогена може повећати индикаторе ропинирола, због чега је на почетку хормонског третмана у току курса користећи Рекексију неопходно је ревидирати величине његових дијелова.

Људи који пуше, или они који престану са пушењем, морају прилагодити дозу лека, јер никотин има стимулативни ефекат на изоензим ЦИП1А2.

[14], [15]

Услови складиштења

Реквип се чува на месту које је затворено од мале деце. Температуре су максимално 25 ° Ц.

Рок трајања

Реквип у таблете, са запремином од 2 мг, може се користити у периоду од 24 месеца од момента пуштања у промет. У таблетама које имају запремину од 4 и 8 мг, рок трајања је 36 месеци.

Апликација за децу

Не примењујте лек на дјецу млађој од 18 година.

Аналоги

Аналог лека је лијек Синдранол.