Ремеди

Ремедија је антимикробна супстанца из категорије флуорохинолона - офлоксацин изомера левог-смоле. Показује широк спектар антимикробне активности.

Левофлоксацин доприноси блокирању ДНК гиразе (топоизомераза типа 2), као и топоизомеразе типа 4; такође нарушава процес шивања прекида ДНК и суперзавршавања, а истовремено успорава везивање ДНК и изазива дубоке морфолошке промене у подручју ћелијских мембрана, цитоплазме и бактеријских зидова.

Левофлоксацин показује ефекат релативно великог броја микробних сојева у ин витро студијама, и поред тога, ин виво.

Индикације Лијекови

Користи се код болести са инфективном и инфламаторном етиологијом, изазване бактеријама које су осетљиве на левофлоксацин:

• инфекција доњег дела инфекција респираторног тракта (неболничка пнеумонија или погоршање хроничног бронхитиса );
• максиларни синуситис у акутној фази;
• лезије повезане са радом уретре (без компликација);
• јављају се са компликацијама уринарног тракта (међу њима акутни пијелонефритис);
• инфекције повезане са поткожним слојем и епидермом (апсцес, атерома са гнојним облогама и чиревима);
• бацтеремија или септикемија;
• бактеријска природа простатитиса хроничне природе;
• инфекција која захвата абдоминалну област;
• комбиновано лечење туберкулозе отпорне на лекове.

[1], [2], [3], [4]

Образац за издавање

Ослобађање компоненте лека се производи у таблетама, 5 или 10 комада унутар паковања.

[5]

Фармакодинамика

Ниво бактеријске изложености левофлоксацину одређен је односом вредности серумског индикатора Смак или АУЦ са ИПЦ.

Главни механизам отпорности је резултат гир-А мутације гена. Ин витро тестови показују унакрсну резистенцију левофлоксацина са другим флуорокинолонима.

Принцип терапијског ефекта Ремедие често избегава унакрсну резистенцију између левофлоксацина, као и других категорија антибактеријских агенаса.

[6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

Суцтион

Након гутања левофлоксацин се апсорбује великом брзином и скоро потпуно апсорбује, достижући Цмак у плазми након 60 минута. Вредности његове биорасположивости су приближно 100%.

Храна готово да не утиче на интензитет апсорпције лека.

Процеси дистрибуције

Око 30-40% лека се синтетише са протеинима крвног серума. Кумулативни ефекат након вишеструке примене лекова у делу од 0,5 г, 1 пут дневно је скоро одсутан. У теорији, незнатна кумулација је могућа након узимања горње дозе 2 пута дневно. Стабилне вриједности лијека достижу након 3 дана.

Процеси размене.

Левофлоксацин је незнатно укључен у метаболичке процесе; њене метаболичке компоненте су левофлоксацин Н-оксид са дисметил-левофлоксацином. Ови елементи чине мање од 5% обима лекова који се излучују урином.

Излучивање.

Примењени левофлоксацин се излучује из крвне плазме прилично споро (термин полуживот износи 6-8 сати). Процеси излучивања се углавном одвијају преко бубрега (85% од узете количине).

Параметри линеарности лека.

Левофлоксацин има линеарна фармакокинетичка својства користећи дозе у распону од 0.05-0.6 г.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Дозирање и администрација

Дневно се пилуле користе 1-2 пута.

Величина дозног дела одређује се интензитетом и типом инфекције, а тиме и осетљивошћу идентификованих или сумњивих бактерија које узрокују болест.

Трајање терапије варира у зависности од врсте патологије, али обично траје максимално 2 недеље (иако са простатитисом бактеријске природе, трајање може бити до 1 месец).

Посматрајући општу шему антибактеријског третмана, лек треба наставити најмање 48-72 сата након успостављања нормалне температуре или добијања негативног одговора код бактериолошког тестирања.

Потребно је орално узимати лекове, не жвакати таблете, пити мало течности. Ако је потребна доза, таблета се може поделити према линији расједа присутној на њој. Потребно је применити лек са храном или између употребе хране.

Лек треба користити 2 сата пре увођења антацида, соли гвожђа или сукралфата - због ризика слабљења апсорпције.

[35], [36], [37], [38],

Користите Лијекови током трудноће

Не преписивати левофлоксацин током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• епилепсија;
• болест тетива везана за рану терапију кинолоном;
• тешка нетолеранција на левофлоксацин, било које друге елементе лека или других супстанци из категорије флуорокинолона.

Потребан је опрез када се користи у таквим случајевима:

• старије особе (висок ризик истовременог погоршања бубрежне активности);
• недостатак Г6ФД компоненте;
• анамнеза цереброспиналне лезије (због тешке повреде или можданог удара);
• комбинована употреба са супстанцама које снижавају праг церебралне конвулзивне активности (могу се јавити напади);
• мијастенија псеудо-паралитична;
• дијагностиковани фактори ризика за продужење индикатора КТ интервала.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Последице Лијекови

Међу споредним ефектима су:

• лезије дигестивног тракта: повраћање, лоша пробава, дијареја (такође крвава), губитак апетита, мучнина, бол који погађа абдоминалну област, а поред тога, хепатитис, колитис псеудомембранске природе, дисбиоза, повећана трансаминаза јетре и хипербилирубинемија;
• абнормалности у раду кардиоваскуларног система: тахикардија, смањење вредности крвног притиска, атријална фибрилација, васкуларни колапс и продужење КТ интервала на кардиограму;
• проблеми са метаболизмом: хипергликемија или хипогликемија (хиперхидроза, повећан апетит, нервоза и дрхтање);
• Поремећаји функције Народне скупштине: поспаност, изражене главобоље, анксиозност, вртоглавица, несаница и слабост, а поред тога, страх, парестезије које погађају руке, конфузија, а тиме и грчеви и халуцинације. Поред тога, сензорна полинеуропатија, депресија, сензорно-моторичка полинеуропатија, поремећаји кретања и ментални поремећаји са проблемима у понашању (самоозљеђивање - на пример, покушаји самоубиства и мисли о томе);
• лезије органа чула: проблеми са мирисом, слухом и видом, поремећаји тактилних или окусних сензација;
• поремећаји мишићноскелетне структуре: мијалгија или артралгија, руптуре које погађају тетиве, слабост мишића, рабдомиолиза или тендонитис;
• поремећаји уринарног система: ОПН, хиперкреатининемија или тубулоинтерстицијални нефритис;
• проблеми који погађају крвотворне органе: неутро-, тромбоцито-, леуко- или панцитопенија, еозинофилија, хеморагија, агранулоцитоза или хемолитичка анемија;
• знаци алергије: хиперемија коже или свраб, уртикарија, ТЕН или ССД, отицање слузокоже и епидерма, анафилакса, бронхални спазам, васкулитис и пнеумонитис алергијске природе;
• друга: фотосензитивност, астенија, перзистентна грозница, погоршање постојеће порфирије, појава суперинфекције или леукоцитокластични облик васкулитиса.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Прекомерна доза

Знаци тровања су углавном повезани са централним нервним системом (вртоглавица, поремећај свести или конфузија, као и напади слични епилептичким нападима).

Уз то, могу се посматрати повреде које утичу на гастроинтестинални тракт (на пример, мучнина) и ерозија у подручју мукозног ГИТ-а; продужавање вредности КТ интервала је такође могуће.

Спроводе се одговарајуће симптоматске мере; нема антидота за лек. Поступак дијализе ће бити неефикасан.

[39]

Интеракције са другим лековима

Левофлоксацин продужава полуживот циклоспорина.

Коришћење ГЦС повећава вероватноћу руптуре тетива (посебно код старијих особа).

Циметидин и лекови који блокирају секрецију тубула инхибирају излучивање левофлоксацина.

Течност за инфузију је компатибилна са 0,9% НаЦл, 5% течности декстрозе, 2,5% Рингер-овог раствора декстрозе и комплексним течностима које се користе у парентералној исхрани (угљени хидрати са амино киселинама и електролитима).

Теофилин са НСАИД повећава вероватноћу напада.

Забрањено је комбиновање лека са хепарином, као и течности које обезбеђују алкалну реакцију (на пример, раствор натријум бикарбоната).

Код дијабетичара који узимају инсулин или антидијабетичке лекове, када се користе левофлоксацин, могу се јавити хипер- или хипогликемијска стања, због чега треба пратити ниво шећера у крви.

Ремедиа појачава антикоагулантна својства варфарина.

Алкохол је у стању да потенцира негативне манифестације повезане са централним нервним системом (осећај омамљености, вртоглавице или поспаности).

[40], [41],

Услови складиштења

Ремедиа се мора чувати на тамном мјесту, затвореном од продора мале дјеце. Температурне вредности се крећу од 10-25 ° Ц.

[42], [43], [44],

Рок трајања

Ремедија се може применити у року од 24 месеца од дана производње лека.

[45], [46], [47]

Апликација за децу

Пријем Ремедиа у доби од мање од 18 година је забрањен.

[48],

Аналогс

Аналоги лекова су Елефлокс и Таваниц.

[49], [50], [51],