Ревацио

Ревацио има вазодилатни ефекат на тело.

Индикације Ревацио

Користи се за лечење плућне хипертензије - то је група патологија у којима се прогресивно повећава васкуларни отпор унутар плућа, због чега се развија десна комора срца.

Образац за издавање

Ослобађање се јавља у таблетама, у количини од 15 комада упакованих у блистер таблице. У пакету - 90 таблета или 6 блистер паковања.

Фармакодинамика

Силденафил је селективна супстанца са снажним ефектом ретардације на цГМП елемент одређене компоненте ПДЕ-5. Овај други доприноси процесу распадања елемента цГМП и налази се унутар кавернозних тијела пениса, као и унутар плућних судова. Повећањем нивоа цГМП унутар ћелија глатких мишића плућних судова врши се процес њиховог опуштања. Током лечења плућне хипертензије, силденафил проширује плућне судове и друга пловила (али у мањој мери).

Силденафил је селективни компонента против ПДЕ-5 - делује на њој су много активнији од осталих познатих изоензима, попут ПДЕ-11 (700 пута јачи), као ПДЕ-1 (80 пута јачи).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Силденафил се апсорбује прилично брзо. Апсолутна биорасположивост је око 41%. Да би досегли ниво пикове унутар крвне плазме, леку треба око 1 сат (то захтева да се лек користи на празном стомаку).

Након конзумирања 60-120 мг лека (три пута дневно), постоји повећање Цмак-а, као и АУЦ, што пропорционално одговара величини дозе. Када користите 240 мг мг дневно, постиже се нелинеарно повећање индекса лијека. Потрошња са масним посуђем, која има висок калорични садржај, доводи до продужења времена како би досегла максималне вредности за још један сат. У овом случају, максималне вредности плазме ЛС опадају за око 29%, а степен апсорпције се смањује за 11% (просечно).

Дистрибуција.

Волумен дистрибуције силденафила је 105 литара. На пријему за дан од 60 мг лекова вредности равнотежне вредности супстанце су око 113 нг / мл. Силденафил компонента, заједно са својим главним циркулишућим Н-деметилним метаболичним производом, синтетизује се унутар крви са протеинским плаземом - приближно 96%. Постоји и излучивање супстанце с спермом: после 1,5 сата код здравих мушкараца, око 0,0002% од потрошеног порција.

Метаболички процеси.

Метаболизам углавном спроводе у јетри микрозомалног изоензима П450 хемопротеин система: као ЦИП3А4 елемент (маин метаболички пут) и ЦИП2Ц9 елемент (помоћне патх). Главни циркулише метаболит - Н-десметил силденафил такође селективно делује релативно ПДЕ приказану деловање против ПДЕ-5 компоненту у ин витро тестовима, 50% од укупног ефекта силденафил.

Ниво метаболита унутар плазме је око 40% индекса силденафила. Ове вредности се разликују код људи са повишеним плућним артеријским притиском - око 72%. Н-деметилни производ метаболизма се конвертује, а његов крајњи полуживот је око 4 сата.

Приближно 36% укупне активности лекова од дроге објашњава производ расипа основне материје.

Излучивање.

Укупни клиренс је 41 л / х, а коначни полуживот лека је 3-5 сати. Излучивање се одвија у облику метаболичких производа - око 80% одложеног дела се излучује цревом, а око 13% бубрезима.

Фармакокинетичке карактеристике за одређене категорије пацијената.

Старији људи.

С обзиром на смањење броја очуваности, ниво слободног силденафила са његовим метаболичким производом биће већи за 90%. С обзиром да је синтеза протеина силденафила унутар плазме одређена старосном доби, параметри слободног силденафила ће бити већи за око 40%.

Имати проблеме са функцијом бубрега.

Ако постоји озбиљна инсуфицијенција бубрега, клиренс силденафила се значајно смањује, што узрокује повећање вредности активне компоненте: АУЦ (100%) и Цмак (88%). Исти индикатори за производ метаболизма су: АУЦ - + 200% и Цмак - + 79% (у поређењу са индикаторима здравих људи).

Присуство функционалних поремећаја јетре.

У благим до умереним облицима поремећаја (са Цхилд-Пугх резултатом 5-9) ниво очувања се смањује, што доводи до повећања АУЦ (+ 85%) и Цмак (+ 47%).

Пацијент има ПАХ.

Цсс ниво супстанце је повећан за 20-50%, а Цмин вредности су удвостручене. Постоји тенденција смањења вредности клиренса или повећања нивоа биорасположивости активног елемента код особа са ПАХ, у поређењу са сличним маркерима код здравих људи.

[7], [8]

Дозирање и администрација

Лекови се узимају орално, а стандардни део дневно је 60 мг, који се конзумира у 3 дозе, са интервалима између њих од 6-8 сати, без обзира на исхрану. Током дана не можете узимати више од 60 мг.

Корекција величине дозирања у случају да пацијент има поремећаје у бубрежној активности. Ако постоји слаба толеранција за силденафил супстанцу, потребно је смањити дозу - узимајте 20 мг лека два пута дневно.

Ако пацијенту треба комбиновани третман са саквинавиром или еритромицином, дневна доза Ревацио треба смањити на 40 мг, а истовремено је поделити на два одвојена дела. У комбинацији са телитромицином, кларитромицином, као и нефазодоном, дневна доза се смањује на 20 мг.

[13]

Користите Ревацио током трудноће

Узимање лека дозвољено је само у ситуацијама када је вероватна корист за мајку већа од појаве компликација и нежељених реакција код фетуса.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство преосетљивости на све елементе лека;
• венокклиузионнаа патологија у плужима;
• користе донаторе НО, било који облик нитрата, а поред ових снажних инхибитора изоензима ЦИП3 А4 (међу њима ритонавир са итраконазолом и кетоконазолом);
• губитак вида са једним очима као резултат развоја не-артеријског инфламаторног процеса исхемичког типа у предњем дијелу оптичког нерва;
• особе са дегенеративним обољењима наследне природе у ретини очију (међу таквим ретинитисом);
• тешке фазе поремећаја јетре (више од 9 поена на Цхилд-Пугх);
• претходни инфаркт миокарда или можданог удара;
• снижени крвни притисак у тешкој форми - индикатори система су до 90 мм Хг, а дијастолни - до 50 мм Хг. Стр.
• хиполаказија, инсуфицијенција ензима лактазе, као и синдром малабсорпције;
• период дојења;
• категорија пацијената млађих од 18 година.

Потребно је опозорити приликом именовања у таквим случајевима:

• повећане вредности плућног артеријског притиска (1. Или 4. Функционална класа);
• анатомска деформација пениса (међу њима кавернаста фиброза, ангулација, као и кривина пениса);
• различите патологије које доприносе настанку приапизма (ово укључује тип анемичне српске ћелије, плазмацитому, као и анемију);
• болести против којих дође крварење, као и погоршања улцеративних процеса у гастроинтестиналном тракту;
• инсуфицијенција срчане активности;
• нестабилан облик ангине пекторис;
• врсте аритмија које могу бити опасне по живот;
• повишене вредности крвног притиска - више од 170/100 мм Хг. Стр.
• опструкција изливног тракта леве коморе (међу њима и аортна стеноза, а истовремено и опструктивни облик кардиомиопатије, који је по природи хипертрофичан);
• Схиа синдром или хиповолемија;
• неуропатија не-артеријског исхемијског карактера у предњем дијелу оптичког живца или присуство ове патологије у анамнези;
• користите умерено активне агенсе за одлагање изоензима ЦИП3 А4 (овде обухвата саквинавир, телитромицина са еритромицин и кларитромицин, и нефазодон), а поред тога, а-блокатори;
• користе у лечењу лекова који индукују изоензим ЦИП3 А4.

[9], [10], [11]

Последице Ревацио

Употреба лекова може изазвати појаву таквих нежељених ефеката:

• запаљење у поткожном ткиву, анемија, синуситис у неодређеним облицима, као и смањење крвног притиска и грипа;
• задржавање текућине унутар тела, које се манифестује у облику отока;
• појављивање главобоље, парестезије, пецкање, осећај анксиозности, а поред несанице, хипестезије и тремора;
• крварења у мрежњачи, визуелни поремећаји (укључујући диплопијом, замагљен вид, фотофобија, тсианопсииа и хроматопсииа), проблеми са осјетљивости ока, црвенила или упале подручје око очију. Можда постоји погоршање видне оштрине;
• изненадни развој глувоће, а поред ове вертиго;
• појаву крварења из носа, кашља или млијека, а поред тога и развој бронхитиса и назалне конгестије;
• појаву отока, хемороида, симптома диспепсије, а поред тога и развој гастритиса, ГЕРД, гастроентеритиса и дијареје. Може се десити и слузокоже сувих уста;
• развој еритема, осипа на кожи и алопеције, а поред ове ноћне хиперхидрозе;
• Мијалгија и бол у леђима и удовима;
• продужена ерекција, хематоспермија, гинекомастија, као и приапизам;
• стање грознице и развој хиперемије.

[12]

Прекомерна доза

Главни знаци интоксикације: појава плимовања, главобоља, загушења носа, вртоглавице, као и визуалних поремећаја и пробијања.

Да би се уклониле повреде, потребне су симптоматске процедуре лијечења, јер хемодијализа не ради.

[14], [15],

Интеракције са другим лековима

У комбинацији са лекови инхибирају активност изоензима П450 хемопротеин система (елемената попут ЦИП3А4 и ЦИП2Ц9), смањи ниво чишћења примећено лека. У комбинацији са индукционим лијековима, ове вриједности се повећавају напротив.

Комбинација са ритонавира (при брзини од 1 г / дан), лекови који инхибирају ХИВ протеазе, а поред средства са јаким ретард ефекат вези изоензима ЦИП3А4, доводи до повећаног нивоа Цмак материје силденафил (већим од 300%) и АУЦ вредности (приближно 1000%).

Комбинација са саквинавир и изоензима ЦИП3А4 и лекови инхибирају активност ХИВ протеазе, око 140 повећање% у вршним показатељима силденафил, као 210% - АУЦ ниво.

Када се лек удружује са телитромицином, кларитромицином или нефазодоном, могу се појавити симптоми који су слични по својствима са ритонавирима.

Комбинација са супстанцама еритромицин или саквинавир повећава АУЦ Ревацио седам пута. У том смислу, величину делова лекова треба прилагодити.

Ако истовремена пријем са циметидин (0,8 г) означава П450 хемопротеин инхибиторну активност, као дрога инхибирају дејство неспецифичног начин изоензима ЦИП3А4, представља повећање вредности у плазми силденафил (50 мг досаге) од здравог човека (56%) .

Када се комбинује са лековима који благо индукују изоензим ЦИП3А4, ниво клиренса активне компоненте лекова се утростручава. Употреба силденафила чак иу дози од 60 мг током терапије са ПАХ, заједно са босентаном, смањује вредности АУЦ силденафила.

[16],

Услови складиштења

Ревацио мора се држати на сувом месту. Температура би требало да буде максимално + 30 ° Ц.

[17], [18]

Рок трајања

Ревацио се може користити 5 година од дана производње медикамента.

Коментари

Ревацио има пуно коментара. Већина пацијената примећује да је лек прилично скуп, али је веома ефикасан у елиминисању симптома ПАХ - олакшава респираторни процес, а поред тога смањује интензитет знојења и краткотрајног удисања.