Спазмек

Спасмек (Троспиум) је лек који се користи за лечење симптома преактивне бешике (ОАБ). ОАБ карактерише често мокрење, јак и изненадни нагон и могућа уринарна инконтиненција.

Троспиум је антимускаринско (антихолинергично) средство. Блокира мускаринске рецепторе у бешици, што доводи до смањења учесталости и снаге контракција мишића детрузора бешике, чиме се побољшава контрола урина и смањује учесталост и интензитет нагона.

Индикације Спазмек

1. Прекомерно активна бешика (ОАБ): Овај лек се користи за лечење симптома преактивне бешике, као што су често мокрење, јака и изненадна жеља за мокрењем и ургентна инконтиненција.
2. Неурогена бешика: Спазмек се може користити за лечење дисфункције бешике повезане са неуролошким обољењима (нпр. Мултипла склероза, повреда кичмене мождине).

Образац за издавање

1. Таблети:
   • Филмом обложене таблете, доза 5 мг.
   • Филмом обложене таблете, доза 15 мг.
   • Филмом обложене таблете, доза 30 мг.

Ове таблете су за оралну употребу и обично се узимају целе са доста воде.

Главни облици издавања:

• 5 мг таблете: намењене за вишеструке дневне дозе.
• Таблете од 15 мг: могу се користити као доза одржавања.
• Таблете од 30 мг: намењене пацијентима којима је потребна већа доза за контролу симптома.

Фармакодинамика

1. Антагонизам мускаринских рецептора: Троспиум је антагонист мускаринских рецептора. Блокира мускаринске рецепторе који се налазе у глатким мишићима бешике (нарочито М3 рецепторе), који су одговорни за контракцију мишића када су стимулисани ацетилхолином.
2. Смањује контракције бешике: Блокирајући ове рецепторе, троспијум смањује активност холинергичког система, што доводи до опуштања глатких мишића бешике. Ово смањује учесталост и снагу невољних контракција бешике.
3. Повећање капацитета бешике: Опуштајући мишиће бешике, троспијум помаже у повећању капацитета бешике, омогућавајући вам да задржите више урина пре него што морате да уринирате. Ово помаже у смањењу учесталости мокрења и побољшању контроле бешике.
4. Побољшање симптома преактивне бешике: Употреба троспијума помаже у смањењу ургентности и побољшању квалитета живота пацијената са прекомерно активном бешиком.

Предности троспијума:

• Минимална пенетрација крвно-мождане баријере: Троспијум слабо продире у крвно-мождану баријеру, што смањује ризик од централних нежељених ефеката као што су вртоглавица и конфузија.
• Широк терапеутски опсег: Лек има релативно широк терапеутски опсег, што га чини ефикасним у различитим дозама.

Фармакокинетика

1. Апсорпција:

   • Троспија се брзо апсорбује након оралне примене.
   • Максимална концентрација у крвној плазми се постиже 4-6 сати након примене.
   • Апсолутна биорасположивост је око 9,6% због значајног ефекта првог проласка кроз јетру.

2. Дистрибуција:

   • Запремина дистрибуције је приближно 600 литара.
   • Лек се везује за протеине плазме за 50-80%.
   • Троспија слабо продире кроз крвно-мождану баријеру, што смањује ризик од централних нежељених ефеката.

3. Метаболизам:

   • Троспија се метаболише у јетри. Главни метаболички пут је хидролиза естра, што доводи до стварања неактивног метаболита.
   • Лек се не метаболише у систему цитокрома П450, што смањује ризик од интеракција са другим лековима које овај систем метаболише.

4. Излучивање:

   • Тропијум се излучује из тела првенствено преко бубрега.
   • Око 60% дозе се излучује непромењено урином.
   • Полувреме елиминације је приближно 5-18 сати.

5. Посебне популације:

   • Код старијих пацијената, као и код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или јетре, фармакокинетика троспијума може да се промени, што може захтевати прилагођавање дозе.

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање:

За одрасле:

• 5 мг таблете: Обично се узимају 1-2 таблете (5-10 мг) 3 пута дневно. Максимална дневна доза је 30 мг.
• Таблете од 15 мг: Обично се узима 1 таблета (15 мг) 2 пута дневно. Максимална дневна доза је 30 мг.
• Таблете од 30 мг: Обично узимајте 1 таблету (30 мг) једном дневно.

Опште препоруке:

• Начин примене: Таблете треба узимати орално са довољном количином воде. Таблете треба прогутати целе без жвакања.
• Време примене: Таблете се могу узимати без обзира на оброке, али најбоље 1 сат пре оброка.
• Трајање лечења: Трајање лечења одређује лекар у зависности од стања пацијента и његовог одговора на терапију.

Посебна упутства:

• Пацијенти са оштећењем бубрега: Можда ће бити потребно смањити дозу. Требало би да се консултујете са својим лекаром.
• Пацијенти са оштећењем јетре: Можда ће бити потребно смањити дозу. Требало би да се консултујете са својим лекаром.
• Старији пацијенти: Можда ће бити потребно прилагођавање дозе за старије пацијенте.

Пропуштена доза:

• Ако пропустите дозу, узмите је што је пре могуће. Ако је већ дошло време за следећу дозу, немојте узимати дуплу дозу да бисте надокнадили пропуштену. Само наставите да га узимате као и обично.

Користите Спазмек током трудноће

Препоруке за коришћење Спазмек-а током трудноће:

1. Косултујте се са својим лекаром: Пре него што узмете троспиум током трудноће, обавезно се консултујте са својим лекаром. Лекар ће проценити вашу индивидуалну ситуацију и одлучити да ли да користите лек.
2. Корист наспрам ризика: Употреба Спазмек-а током трудноће може бити оправдана само у случајевима када потенцијалне користи за мајку превазилазе могуће ризике за фетус.
3. Први триместар: Посебну пажњу треба обратити на употребу лекова у првом тромесечју трудноће, када долази до формирања органа и система фетуса. За то време посебно је важно избегавати непотребну употребу лекова.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Лек је контраиндикован код људи са познатом преосетљивошћу или алергијском реакцијом на троспијум или било коју другу компоненту лека.
2. Глауком затвореног угла: Спасмек може повећати интраокуларни притисак и стога је његова употреба контраиндикована код пацијената са неконтролисаним глаукомом затвореног угла.
3. Тахиаритмије: Спазмек може погоршати тахиаритмије и треба га избегавати код пацијената са овим стањем.
4. Миастенија гравис: Лек је контраиндикован код пацијената са мијастенијом гравис, јер може да погорша њихово стање.
5. Тешка бубрежна инсуфицијенција: Спазмек је контраиндикована код тешке бубрежне инсуфицијенције (клиренс креатинина
6. Тешка инсуфицијенција јетре: Лек је контраиндикован код пацијената са тешким оштећењем јетре због ризика од акумулације и токсичности.
7. Гастроинтестинална опструкција: Спазмек је контраиндикована код пацијената са гастроинтестиналном опструкцијом, укључујући паралитички илеус, због ризика од погоршања стања.
8. Тешки улцерозни колитис и токсични мегаколон: Лек је контраиндикован код тешког улцерозног колитиса и токсичног мегаколона, пошто антихолинергички ефекти могу да погоршају ова стања.
9. Сужење уретре и задржавање мокраће: Спазмек је контраиндикована код пацијената са задржавањем мокраће или значајном сужењем уретре јер може погоршати ова стања.

Последице Спазмек

1. Веома чести нежељени ефекти (више од 10%):

   • Сува уста.

2. Уобичајени нежељени ефекти (1-10%):

   • Затвор.
   • Диспепсија (слабост варења).
   • Бол у стомаку.
   • Суве очи.
   • Мучнина.
   • Главобоља.
   • Умор.

3. Ретки нежељени ефекти (0,1-1%):

   • Вртоглавица.
   • Поспаност.
   • Визуелни поремећаји, укључујући замагљен вид.
   • Убрзани рад срца (тахикардија).
   • Задржавање урина.
   • Инфекције уринарног тракта.

4. Ретки нежељени ефекти (0,01-0,1%):

   • Алергијске реакције као што су осип на кожи или свраб.
   • Анафилактичке реакције.
   • Ангиоедем.
   • Забуна.
   • Халуцинације.
   • Поремећаји срчаног ритма (нпр. Продужење КТ интервала, аритмије).

5. Веома ретки нежељени ефекти (мање од 0,01%):

   • Психијатријски поремећаји (нпр. Анксиозност, депресија).
   • Грчеви.
   • Погоршање симптома глаукома.

Прекомерна доза

1. Јака сува уста.
2. Отежано мокрење (акутна ретенција урина).
3. Проширене зенице (мидријаза).
4. Тахикардија (убрзан рад срца).
5. Аритмије.
6. Јака вртоглавица.
7. Узнемиреност и немир.
8. Грчеви.
9. Црвенило коже.
10. Хипертермија (повишена телесна температура).
11. Озбиљни поремећаји вида.
12. Збуњеност, халуцинације и делиријум.

Лечење предозирања

Лечење предозирања троспиумом има за циљ ублажавање симптома и одржавање виталних функција. Мере могу укључивати:

1. Респираторна и кардиоваскуларна подршка: Дајте кисеоник, одржавајте крвни притисак, пратите срчану активност и обезбедите адекватно дисање.
2. Испирање желуца: Може бити од помоћи ако су недавно узете велике количине лека.
3. Активни угаљ: Употреба активног угља може помоћи у смањењу апсорпције лека из гастроинтестиналног тракта ако је прошао кратак временски период од ингестије.
4. Симптоматска терапија: По потреби лечите симптоме као што су тахикардија и напади. Ово може укључивати употребу бета блокатора за контролу тахикардије или антиконвулзаната за нападе.
5. Антидоти: Физостигмин се у неким случајевима може користити за сузбијање антихолинергичких ефеката, али његову употребу треба пажљиво пратити због могућих нежељених ефеката.

Интеракције са другим лековима

1. Антихолинергични лекови:

   • Истовремена употреба са другим антихолинергичким лековима (нпр. Атропином, скополамином, неким антидепресивима и антипсихотицима) може повећати антихолинергичке нежељене ефекте као што су сува уста, затвор, замагљен вид и отежано мокрење.

2. Лекови који утичу на гастроинтестинални мотилитет:

   • Лекови који мењају гастроинтестинални мотилитет (нпр. Метоклопрамид) могу утицати на апсорпцију троспијума.

3. Лекови који мењају пХ желуца:

   • Антациди и други лекови који мењају пХ желуца могу утицати на апсорпцију троспијума.

4. Лекови који продужавају КТ интервал:

   • Истовремена употреба са лековима који продужавају КТ интервал (на пример, антиаритмички лекови класе ИА и ИИИ, неки антидепресиви и антипсихотици) може повећати ризик од срчаних аритмија.

5. Индуктори и инхибитори ЦИП450:

   • Иако се троспијум не метаболише у систему цитокрома П450, важно је размотрити могуће интеракције са лековима који могу утицати на друге метаболичке путеве у јетри.

6. Лекови које излучују бубрези:

   • Лекови који утичу на функцију бубрега или се такмиче за излучивање путем бубрега могу да промене концентрацију троспијума у крви. Важно је то узети у обзир када узимате такве лекове.

Интеракција са храном

• Троспија треба узимати на празан стомак, јер храна може смањити његову апсорпцију, а самим тим и његову ефикасност.