Спиронолактон

Спиронолактон је лек који припада класи антагониста алдостерона. Користи се за лечење високог крвног притиска (хипертензије), срчане инсуфицијенције и за смањење нивоа течности и соли у телу. Спиронолактон се такође може користити у лечењу неких других стања, као што су синдром полицистичних јајника код жена и козметичке акне зависне од хормона код мушкараца и жена. Делује тако што блокира деловање алдостерона, хормона који регулише нивое течности и соли у телу.

Индикације Спиронолактон

1. Хипертензија (висок крвни притисак) : Спиронолактон се може преписати као компонента свеобухватног лечења хипертензије, посебно у присуству високог нивоа алдостерона или када су други антихипертензивни лекови неефикасни.
2. Срчана инсуфицијенција : Спиронолактон се може користити за лечење срчане инсуфицијенције, посебно у комбинацији са другим лековима, за смањење отока и побољшање функције срца.
3. Синдром полицистичних јајника (ПЦОС) : Код жена са ПЦОС, Спиронолактон може помоћи у смањењу нивоа андрогена у телу, што може побољшати симптоме хиперандрогенизма као што су вишак длака на телу, смањене акне и побољшано стање косе.
4. Хормонске акне : Спиронолактон се може користити за лечење акни, посебно код жена чије су акне повезане са повишеним нивоима андрогена у крви.
5. Цироза јетре и асцитес : У неким случајевима, спиронолактон се може користити за смањење асцитеса (накупљање течности у абдомену) код цирозе јетре.

Образац за издавање

1. таблете

• Дозирање : Најчешће дозе у облику таблета су 25 мг, 50 мг и 100 мг.
• Опис : Таблете могу бити обложене или необложене. Намењени су за оралну примену и треба их прогутати целе.

2. оралне суспензије

• Опис : Течни облик спиронолактона који се може преписати када пацијенти имају потешкоћа са гутањем таблета.
• Употреба : Посебно је корисна за децу или одрасле са поремећајима гутања.

3. Капсуле

• Дозирање : Спиронолактон је понекад доступан у облику капсула, што може да пружи алтернативни начин узимања лека, посебно ако су потребна индивидуална прилагођавања дозе.

Фармакодинамика

1. Антагонизам алдостеронских рецептора : Спиронолактон је антагонист алдостеронских рецептора у бубрезима, блокирајући њихове ефекте. Алдостерон је хормон који повећава реапсорпцију натријума и воде у бубрезима, што доводи до повећања запремине крви и крвног притиска. Блокирање алдостеронских рецептора доводи до смањеног задржавања натријума и воде и повећаног излучивања калијума.
2. Диуретичко дејство: Због свог утицаја на реапсорпцију натријума у ​​бубрезима, спиронолактон повећава излучивање натријума и воде у урину, што помаже у смањењу запремине циркулишуће крви и крвног притиска.
3. Смањење нивоа калијума у ​​крви : Иако спиронолактон блокира реапсорпцију натријума, он такође блокира излучивање калијума, што може довести до хиперкалемије (повећан ниво калијума у ​​​​крви). Ово може захтевати праћење нивоа калијума у ​​крви током узимања лека.
4. Антиандрогено дејство : Спиронолактон такође има антиандрогена својства и може се користити за лечење хиперандрогених стања као што су хормонски поремећаји и акне код жена.
5. Антиедем : Поред свог диуретичког дејства, спиронолактон може бити ефикасан у лечењу едема повезаних са цирозом јетре и срчаном инсуфицијенцијом.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Спиронолактон се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене.
2. Дистрибуција : Има велики волумен дистрибуције, продире у различита ткива и органе, укључујући бубреге.
3. Метаболизам : Спиронолактон се метаболише у јетри и формира активне метаболите као што је канренион. Метаболити спиронолактона имају анти-алдостеронско дејство.
4. Излучивање : Спиронолактон и његови метаболити се углавном излучују преко бубрега. Приближно 80-85% дозе се излучује у облику метаболита, остатак је непромењен.
5. Полувреме : Полувреме спиронолактона је приближно 1,4 сата, у поређењу са приближно 16,5 сати за његов главни активни метаболит цанренион.

Фармакокинетика спиронолактона може бити промењена у присуству патолошких стања као што су јетрена или бубрежна инсуфицијенција, као и код истовремене употребе других лекова који могу утицати на његов метаболизам или излучивање.

Дозирање и администрација

Отказивање срца

• Дозирање : Почетна доза је обично 12,5 мг до 25 мг дневно. Доза се може постепено повећавати у интервалима од неколико недеља до максималне дневне дозе од 50 мг.

Артеријска хипертензија

• Дозирање : Почетна доза је 50 мг дневно, која се може повећати на максималну дневну дозу од 100 мг ако је ефекат недовољан и ако се лек добро подноси.

Примарни хипералдостеронизам

• Дозирање : За дијагностичке сврхе, почетна доза може бити 400 мг дневно током 4 дана. У терапијске сврхе, доза се прилагођава појединачно.

Цироза са асцитесом.

• Дозирање : Почетна доза је 100 мг дневно, која се може прилагодити у зависности од одговора на третман и стања равнотеже електролита. Обично је доза у распону од 25-200 мг дневно.

Синдром полицистичних јајника и други хормонски поремећаји

• Дозирање : 50-100 мг дневно, у зависности од клиничког одговора и подношљивости лека.

Начин пријема

• Таблете и капсуле треба узимати орално, најбоље ујутру да би се спречио ноћни диуретички ефекат, са малом количином воде, после оброка како би се смањила иритација желуца.

Важне напомене

• Неопходно је редовно праћење нивоа електролита, посебно калијума, јер спиронолактон може изазвати хиперкалемију (висок ниво калијума).
• Да би се избегла дехидрација и неравнотежа електролита, не треба конзумирати превелике количине воде.
• Додатке калијума или друге диуретике који штеде калијум треба избегавати без лекарског рецепта.
• Током лечења спиронолактоном, треба бити опрезан при вожњи и руковању машинама, јер се могу јавити нежељени ефекти као што су вртоглавица или умор.

Користите Спиронолактон током трудноће

Употреба спиронолактона током трудноће може бити опасна и захтева посебан опрез. Прво, спиронолактон је ФДА категорија Д за употребу током трудноће. То значи да постоји потенцијални ризик за фетус, али користи од његове употребе када је потребно могу оправдати потенцијалне ризике.

Употреба спиронолактона током трудноће може бити повезана са ризиком од различитих нежељених ефеката и код мајке и код фетуса. Код мајке, то може укључивати хиперкалемију (повећан ниво калијума у ​​крви), хипотензију (низак крвни притисак) и друге нежељене догађаје. Код фетуса, развој бубрега и других органа може бити погођен.

Контраиндикације

1. Хиперкалемија: Пошто спиронолактон може изазвати задржавање калијума у ​​телу, не треба га користити код пацијената са већ повишеним нивоом калијума у ​​​​крви (хиперкалемија).
2. Бубрежна инсуфицијенција: Код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом употреба спиронолактона може бити контраиндикована због ризика од погоршања овог стања.
3. Хормонски активни тумори: лек може бити контраиндикован у присуству хормонски активних тумора, као што су рак дојке или рак бубрега, због могуће повећане хормонске активности.
4. Алергија: Људи са познатом преосетљивошћу на спиронолактон или друге компоненте лека треба да избегавају његову употребу.
5. Трудноћа и дојење: Употреба спиронолактона може бити контраиндикована током трудноће и дојења због могућих ефеката на развој фетуса или мајчиног млека.
6. Смањен крвни притисак: Код пацијената са ниским крвним притиском, употреба спиронолактона може довести до додатног пада крвног притиска и повезаних компликација.
7. Дијабетес мелитус : Потребан је опрез када се користи спиронолактон код пацијената са дијабетес мелитусом због његовог утицаја на ниво глукозе у крви.
8. Употреба са другим лековима: Спиронолактон може да ступи у интеракцију са другим лековима, укључујући неке антихипертензивне лекове и лекове који повећавају ниво калијума у ​​крви.

Последице Спиронолактон

1. Хиперкалемија : Спиронолактон може да изазове повећање нивоа калијума у ​​крви, што може бити опасно, посебно за особе са обољењем бубрега или оне који узимају друге лекове који повећавају овај ефекат.
2. Уринарни ефекти : Узимање спиронолактона може повећати учесталост мокрења и диурезу (волумен урина).
3. Вртоглавица и слабост : Неки пацијенти могу осетити вртоглавицу, слабост или поспаност.
4. Поремећаји ГИ : Могу се јавити диспептични симптоми као што су мучнина, повраћање, дијареја или смањен апетит.
5. Поремећаји равнотеже електролита : Садржај натријума, калцијума и магнезијума у ​​телу може бити поремећен.
6. Гинекомастија : Мушкарци могу доживети повећање грудних жлезда.
7. Менструални поремећаји : Код жена се могу јавити менструални поремећаји.
8. Гинеколошки нежељени ефекти : Могу се јавити повећање или осетљивост млечних жлезда, менструалне неправилности и проблеми са либидом.
9. Повећани нивои мокраћне киселине : Ово може погоршати или изазвати напад гихта.
10. Алергијске реакције : У ретким случајевима могу се јавити алергијске реакције као што су уртикарија, пруритус, едем или ангиоедем.
11. Остали нежељени ефекти : Могуће су и друге реакције које могу варирати у зависности од индивидуалних карактеристика тела.

Прекомерна доза

Предозирање спиронолактоном може изазвати озбиљну неравнотежу електролита, посебно хиперкалемију (повећан ниво калијума у ​​крви), што може довести до срчаних аритмија и других опасних стања. Други могући ефекти предозирања укључују поспаност, вртоглавицу, главобољу, поремећаје срчаног ритма, нападе и разне гастроинтестиналне поремећаје.

У случају сумње на предозирање спиронолактоном, одмах треба потражити медицинску помоћ. Лечење предозирања може укључивати терапеутске мере за обнављање равнотеже електролита и контролу срчане активности.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који повећавају калијум : Спиронолактон може повећати ниво калијума у ​​телу. Уз истовремену употребу са другим лековима као што су АЦЕ-инхибитори (нпр. лизиноприл) или антихипертензивни агенси „арбитарске” класе (нпр. лосартан), који такође могу повећати калијум, може се повећати ризик од хиперкалемије.
2. Лекови за снижавање калијума : Лекови као што су тиазидни диуретици (нпр. хидрохлортиазид) могу смањити нивое калијума у ​​телу. Истовремена употреба са тиазидним диуретицима може смањити ризик од хиперкалемије са спиронолактоном.
3. Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД) : Неки НСАИЛ, као што су ибупрофен или диклофенак, могу смањити ефикасност спиронолактона, посебно у погледу његовог диуретичког дејства.
4. Лекови који утичу на функцију бубрега : Истовремена употреба са лековима који утичу на функцију бубрега, као што су нефротоксични антибиотици или неки нефротоксични антиинфламаторни лекови, може повећати ризик од бубрежне инсуфицијенције.
5. Лекови који утичу на хормонску равнотежу : Спиронолактон може да интерагује са другим лековима који утичу на хормонску равнотежу, као што су хормонски контрацептиви или терапија замене хормона, што може потенцијално да промени ефикасност или токсичност ових лекова.