Тамоксифен

Тамоксифен је антиестрогени лек који има анти-туморске особине.

Индикације Тамоксифен

Показује се да се користи за лечење рака дојке зависног од естрогена (за жене, посебно оне који су ушли у период менопаузе) или гинекомастију млечних жлезда код мушкараца. Такође, лек се може користити у лечењу канцера следећих органа: ендометријума или јајника, као и бубрега. Осим тога, меланоми, саркоми (утичу на меку ткиву) који се јављају када постоје естрогенски рецептори у тумору. Лек се може користити за елиминацију рака простате у случају отпорности организма на друге дроге.

[1], [2], [3],

Образац за издавање

Произведено у облику таблета. Једна блистер плоча садржи 10 таб. Пакет може имати 1, 3 или 10 пликова.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Фармакодинамика

Акција Тамоксифена заснива се на његовим својствима, која омогућавају ометање активности естрогених рецептора. Тамокифен метаболита заједно са индивидуалним бори Е2 региона за прикључење проводника у цитоплазматичну естрогеном утерине и млечне жлезде ћелија, а поред тога, аденохипофизи и вагину. Поред тога, врши утицај на туморе који садрже повећану количину естрогенских проводника. За разлику од проводљивог комплекса естрогена, идентични комплекс тамокифена не изазива процес синтезе ДНК унутар језгра. Уместо тога, она потискује поделу ћелија, што доводи до тога да туморске ћелије почињу да регресирају и након тога умиру.

[10], [11], [12]

Фармакокинетика

После оралне примјене, тамокифен се брзо апсорбује, достижући највећу концентрацију у серуму крви 4-7 сати након употребе појединачне дозе. Индекс равнотеже концентрација у серуму крви тамокифен генерално достиже 3-4 недеље након узимања лијека. Са протеином из плазме се веже на 99%. У јетри се јавља метаболизам у којем се производи разградње.

Активна супстанца је повучена у 2 одвојена фаза. Почетни полуживот је 7-14 сати, а следећи период је спор терминус и траје 7 дана. Он се углавном излучује фецесом у облику коњугата. Преостали мали део лека се излази из тела урином.

[13], [14], [15], [16], [17]

Дозирање и администрација

Доза се обично прописује појединачно, зависи од индикација. Дневна доза је 20-40 мг, препоручљиво је узимати 20 мг лекова сваког дана у дужем временском периоду. Ако се појаве симптоми прогресије болести, требало би да откажете лекове.

Таблете треба прогутати без жвакања, а затим опрати водом. Можете пити медицину за 1 пријем ујутро, или поделити дневну дозу за 2 пута и пити ујутро и увече.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Користите Тамоксифен током трудноће

Током трудноће, Тамокифен не треба конзумирати.

Контраиндикације

Међу осталим контраиндикацијама:

• период дојења;
• преосјетљивост на активни састојак или друге супстанце садржане у лека.

Потребно је пазити када се прописује дијабетес, а поред бубрежне инсуфицијенције, болести очију (као што су катаракте), ДВТ, тромбоемболија (укључујући и историју). Поред тога, са хиперкалцемијом и хиперлипидемијом, тромбоцитопенијом и леукопенијом, иу случају комбинације са лечењем са индиректним антикоагулансима.

[18]

Последице Тамоксифен

Међу нежељеним реакцијама на узимање лекова:

• Органи циркулаторног система: може се развити леуко- или тромбоцитопенија (ниво тромбоцита се често смањује на 80-90к10 9 / л). У ријетким случајевима може постојати панцито или неутропенија.
• Органи ендокриног система: тешко вагинално крварење или пражњење, "вруће бљеске", поремећаји менструалног циклуса, тежак генитални свраб. Лечење са тамоксифеном повећава ризик од продуктивних промена у подручју ендометријума - може се развити ендометриоза, а поред тога и полипи или хиперплазија, ау неким случајевима чак и рак. У фази предменопаузе, менструација се може зауставити код жена, ау неким ситуацијама се јавља реверзибилна серозна оплодња јајника. Код мушкараца може доћи до губитка либида или импотенције.
• Гастроинтестинални органи: повраћање и мучнина. У изолованим случајевима - поремећај у раду окуса, анорексије, дијареје или констипације.
• Органи вида: губитак видне оштрине, појаве ретинопатије или катаракте, прозирност рожњаче.
• Органи дигестивног система: лек може да утиче на липидни спектар у серуму крви. Повремено се примећује хипертриглицеридемија, у неким случајевима са развојем панкреатитиса. Лечење са тамоксифеном повећава број хепатичних ензима и понекад узрокује теже поремећаје (нпр. Холестаза, масни хепатитис или хепатитис).
• Реакције коже и његових деривата: осип, ћелавост или обрнуто, убрзани раст косе.
• Преосетљивост: един Куинцке, мултиформни еритем, малигни ексудативни еритем, парапемфигус.
• Органи васкуларног система: најчешће постоје тромбозе, ау неким ретким случајевима - ПЕ.

[19], [20], [21], [22]

Интеракције са другим лековима

У случају комбиноване примене са цитостатици, ризик од настанка крвних угрушака се повећава.

Антациди лекови, Х2 блокатори, и друга средства са сличну врсту повратних повећава пХ вредности у желуцу, чиме таблета раствара у цревима може доћи до превременог растопи и тако губе своје заштитна својства. Због тога је неопходно предузети паузе за 1-2 сата од узимања таквих лекова и тамокифена.

Постоје докази да Тамокифен побољшава антикоагулантни ефекат кумаринских лијекова (нпр. Варфарин).

Лекови који смањују стопу излучивања калцијума (нпр. Тиазидни диуретици), у комбинацији са тамоксифеном могу да повећају ризик од хиперкалцемије.

Комбинација тамоксифена и тегафура може изазвати настанак цирозе јетре или хепатитиса у хроничној форми.

Са истовременом применом Тамокифена и других хормоналних лекова (посебно контрацептива који садрже естроген), специфични ефекти оба лека су ослабљени.

[30], [31], [32], [33]

Услови складиштења

Лек се мора чувати на месту које је затворено од сунца, на сувом месту, што је недоступно за децу. Режим температуре - не више од 25 ° Ц

[34], [35], [36]

Рок трајања

Тамокифен се може користити 3 године од дана производње.

[37], [38], [39]