Теикопланин

Теикопланин је антибиотик типа гликопептида са бактерицидним својствима.

Индикације Теикоплана

Користи се за елиминацију полних позитивних инфекција узрокованих бактеријама (то укључује бактерије које имају осетљивост или отпорност на метицилин). Ова група укључује, на примјер, особе са нетолеранцијом за β-лактамске антибиотике:

• лезије које утичу на меку ткиву и епидермис;
• инфекције у доњем и горњем делу уринарног канала (такође могу бити праћене компликацијама);
• лезије у респираторном систему;
• инфекције које се јављају у грлу, ушима или носу;
• ендокардитис;
• заразне болести зглобова или костију;
• септикемија;
• Перитонитис изазван редовним процедурама перитонеалне дијализе у амбулантним поставкама.

Користе се за спречавање појављивања ендокардитиса заразног порекла када је нетолерантан за β-лактамске антибиотике:

• током зубних процедура или процедура у горњем делу респираторних канала, када се користи општа анестезија;
• са хируршким операцијама у гастроинтестиналном тракту или урогениталном систему.

Образац за издавање

Ослобађање лека се производи у виду ињекције лиофилизата фиола у волумену од 0,2 или 0,4, јединица 1 у боци, поред који је приложен једну бочицу са растварачем (ињекције воде).

Такође се може производити у ћелијским пакетима са запремином од 3,2 мл - један комад по пакирању или 15 паковања по картону.

Фармакодинамика

Лек формира пакет са ацил-Д-аланил-Д-аланин смештен унутар зидне пептидогликанског бактерија блокирањем његов развој и инхибирање формирање спхеропластс. Показује активност против коагулаза и Стапхилоцоццус ауреус (овде обухвата микробе које су отпорне у односу на метицилин и друге β-лактам антибиотика), мицроцоцци, Стрептоцоццус, Листериа моноцитогенес, ентерокока (укључујући Ентероцоццус фетсиум), Цоринебацтериум фром ЈК категорије, грам-позитивних анаероба, укључујући клостридијум диффифил и пептококус.

Отпорност према лековима се развија прилично споро, и нема унакрсне отпорности са антибиотиком из других лековитих група. Индикатор преваленције стечене резистенције у односу на дати лек за одређене врсте патогена може да варира са временом и географском позицијом. Стога ће бити корисно упознати са подацима о локалној преваленцији отпора, посебно током терапије у тешким стадијумима инфекције.

Фармакокинетика

Усисавање.

Лијек се не апсорбује приликом гутања. Ниво биорасположивости приликом убризгавања је 94%.

Дистрибуциони процеси.

Показатељи лековите супстанце унутар крвног серума распоређени су у 2 фазе (прво прати брзу фазу дистрибуције, а затим - спор један), а полувреме на којима су односно око 0.3 и 3 сата. Након фазе расподеле спроведена је спора елиминација, а полувремени је 70-100 сати.

Процеси размене.

Теикопланин нема метаболичке производе. Више од 80% коришћене супстанце се излучује непромењено заједно са урином после 16 дана.

Излучивање.

Код људи са здравом функцијом бубрега, елемент лека се излучује непромењеном - скоро све заједно са урином. Коначни полуживот компоненте је 70-100 сати.

Дозирање и администрација

Користите за превенцију.

Да би се спречио развој инфективног ендокардитиса код одраслих, потребно је дати 0.4 г лекова на стадијуму уводне анестезије. Људи са протетиком у области срчаних вентила требају комбиновати Теикопланин са аминогликозидом.

Апликација за терапију.

Трајање курса одређује врста и тежина болести, као и индивидуалне карактеристике пацијента.

За одрасле и старије особе са нормалном бубрежном активношћу.

Код инфекција које утичу на респираторни систем, грло са ушима и носом, уретра и меких ткива са епидермисом, а поред других инфекција умерене тежине:

• оптерећење дозе: величина стандардне дозе дневно је 0,4 г (често одговара 6 мг / кг / дан) у облику појединачне ињекције (првог дана курса);
• Мере подршке: величина стандардног дела је 0,2 г / дан (често једнака 3 мг / кг / дан) у облику једнократне ињекције ИМ или ИВ дневно.

Деца (осим новорођенчади) са здравим бубрежним радом.

Величина дела и трајање курса одређује се тежином болести:

• оптерећење: 3 иницијалне ињекције су 10-12 мг / кг, које се примењују у интервалима од 12 сати;
• процедуре подршке: примењено на 10 мг / кг / дан.

Са умереним облицима инфекција које нису праћене неутропенијом:

• величина пуњења: почетни 3 ињекције - у количини од 10 мг / кг, уз увођење у интервалима од 12 сати;
• Мере подршке: примена 6 мг / кг / дан.

Да бисте изабрали оптимални део лека, требало би да одредите концентрацију активног елемента лека унутар крвне плазме.

Начин примене.

Лијек се примјењује методом / ин или ин / м. Претпоставља се да је или пола-часна инфузија лека или давање супстанце 60 секунди.

Раствор треба да се припреми на следећи начин: растварач се полако уводи у бочицу са лиофилизатом, а затим мора бити лагано потресен, смештен између дланова док се супстанца потпуно не раствори. Потребно је осигурати да се у течности не појављују мехурићи. Када се пена појављује, морате држати бочицу усправно док не нестане. Овај изотонски раствор (пХ 7,5) омогућава одржавање максимално 24 сата на температури не више од 25 ° Ц, или током прве недеље на температури од 5 ± 3 ° Ц.

Припремљеној течности може се убризгати или разблажити помоћу таквих супстанци:

• 0.9% раствор НаЦл. Разређена супстанца задржава својства током 24 сата (индекс температуре до 25 ° Ц) или 1 недеља (ниво температуре до 4 ° Ц);
• раствор, израђен на бази млечног натријума. Разблажена течност се може држати на 25 ° Ц до 24 сата или 1 недељу на 4 ° Ц;
• 5% раствора глукозе или 0,18% раствора НаЦл у комбинацији са 4% глукозе (ови раствори се могу чувати на температурама до 25 ° Ц максимално 24 сата);
• раствор који се користи за поступке перитонеалне дијализе (1,36% или 3,86% глукозе). Може се држати на температури од највише 4 ° Ц до 28 дана.

Стабилност Теицопланин одржава током 48 сати ако је температура није виша од 37 ° Ц, а сама припрема део ресења за перитонеалну дијализу сесију (садрже хепарин или инсулин).

[2]

Користите Теикоплана током трудноће

Тестови на животињама нису показали тератогене ефекте, али нема довољно клиничких података о људима. Узимајући у обзир високу ефикасност терапеутског ефекта теикопланина, он се може препоручити трудницама када постоји потреба за његовом употребом за виталне индикације (без обзира на термин трудноће). У таквим случајевима неопходно је провјерити слух новорођенчета (отоакустична емисија) - због чињенице да теикопланин може имати ототоксичне ефекте.

Нема информација о проласку активног елемента Теикопланина у мајчино млеко, због чега се препоручује да напусти употребу лекова током дојења.

Контраиндикације

Контраиндикација је присуство високе осетљивости на теикопланин.

Последице Теикоплана

Употреба лека може довести до појаве одређених нежељених ефеката:

• хиперсензитивне симптоми: копривњача, осип, повећање температуре, свраб, еритем и хладна, и поред, анафилактички манифестације (попут анафилакси, бронхоспазам и ангиоедем) и формирају ексфолијативни дерматитис;
• лезије подкожних слојева и епидермиса: булозне манифестације у тешким степенима (као што су ТЕН и Стевенс-Јохнсонов синдром, а осим тога, у изузетним случајевима, полиформни еритем);
• поремећаји јетре: пролазно повећање вредности трансаминаза или алкалне фосфатазе;
• поремећаји хематопоетског и лимфним функцијама: девелопмент тромботсито- леукопенију или неутропенија (повремено у штампаној форми) и агранулоцитоза (лечити условом заустављања), често се појављује са увођењем великих делова лекова у првом месецу лечења;
• проблеми са дигестивном активношћу: повраћање, дијареја или мучнина;
• уринарних поремећаја и бубрежна функција: пролазна повећања вредности креатинина у серуму, бубрежне инсуфицијенције, који се често развија код људи са тешким облицима инфекције и присуства структурни поремећај, или у оних који примају друге лекове који имају способност да детектује нефротоксичним ефеката;
• реакције са НА: губитак слуха, вртоглавица, бука ушију, поремећаји који утичу на вестибуларни апарат, као и главобоље. Постоје одвојени подаци о развоју заплена;
• локални симптоми: флебитис, апсцес, бол и еритем;
• Друго: развој суперинфекције (повећање броја отпорних бактерија).

[1]

Прекомерна доза

За повлачење лијека помоћу сједница хемодијализе неће успјети, па ће тровања захтијевати симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Због повећаног ризика од нежељених симптома Теицопланин примењивати са опрезом мора бити људи који су га користили у комбинацији са ототоксичним или нефротоксичним лекова (нпр циклоспорин са аминогликозидима, и додатак амфотерицин Б са фуросемид).

[3], [4]

Услови складиштења

Теикопланин се мора држати на мјесту које је затворено од приступа дјеци. Вредности температуре су до 25 ° С.

Рок трајања

Теикопланин се сме користити 2 године након пуштања у промет лекова.

Употреба код деце

Забрањено је препоручити лекове новорођенчадима.

Аналоги

Аналоги лека су препарати Глаитеик са Таргоцидом, а такође и Теицопланин-Фармек.