Темодал

Темодал има анти-туморске особине.

Индикације Темодал

Користи се за уклањање таквих патологија:

• мултиформни глиобластом, који је први пут дијагностификован. У овом случају, лек треба користити у комбинацији са процедурама радиотерапије, а поред потребе за пратећим активностима;
• малигни глиома - да би се елиминисало понављање ове болести, или у његовом прогресу чак иу случају стандардних медицинских процедура;
• меланом, који се развија као метастазирајућа малигна неоплазма широко распрострањене природе. Темодал се користи као главни лек.

[1], [2]

Образац за издавање

Ослобађање лека се јавља у капсулама запремине 5 и 20 мг, а поред тога 0,1, 0,14, 0,18 и 0,25 грама - 5 капсула унутар блистера, 4 блистара унутар кутије.

Такође се производи у облику праха, из које се раствори - у бочицама капацитета 0,1 г.

[3], [4]

Фармакодинамика

У систем циркулације, активни елемент лека подвргава се процесу брзе конверзије не-ензимског карактера (при физиолошким пХ вриједностима) - претвара се у активно једињење МТИЦ-а. Сматра се да је цитотоксичност овог елемента последица чињенице да се ДНК пролази кроз процесе алкилације.

Алкализација гуанина се често врши на позицијама О6, као и Н7. Ови подаци омогућавају да закључимо да се цитотоксично оштећење настало овим процесом развија као активатор редукцијске активности метилног остатка.

[5], [6], [7], [8], [9]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Темозоломид са великом брзином и скоро потпуно апсорбован, достигао је ниво Цмак после периода од 1 сата (у просјеку). Храна смањује степен и брзину усисавања елемента. Средње вредности Цмак унутар плазме су смањене за 32%, а период дејства активне компоненте је удвостручен (од 1 до 2,25 сати). Сличан ефекат се примећује употребом лекова одмах након одличног доручка, који укључује масну храну, која такође садржи велики број угљеника.

Дистрибуциони процеси.

Волумен дистрибуције темозоломида је 0,4 л / кг (са% ЦВ = 13%). Синтеза са интрацелуларним протеином је веома слаба. Просјечна вриједност укупне радиоактивности супстанце је 15%.

Процеси размене.

Хидролизом супстанца се спроводи спонтано (када физиолошка пХ) за формирање активних врста МТИК и распад производа - темозоломид киселину. МТИК затим хидролизован да елемент 5-амино-имидазол-4-карбоксамид (АПЦ), која је интермедијер компонента биосинтезе нуклеинских киселина са пурина и метилхидразином. Елементи хемопротеина П450 нису важни учесници у метаболизму темозоломида и МТИЦ. Што се тиче АТС темозоломида, ефекат МТЦР са АИЦ је 2,4%, респективно и 23%, респективно.

Излучивање.

Приближно 38% коришћеног темозоломида из укупног радиоактивног дела се излучује током интервала прве недеље: за 37,7% заједно са урином и за 0,8% - са фецесом.

Период излива активног елемента из плазме је нешто мање од 120 минута. Већина лека се излучује бубрезима. Једног дана након потрошње, око 10% темозоломида се излучује урином. Ова компонента се такође може извести као поларни производи разлагања, који се не могу идентификовати. Вредности клиренса и полуживот се не разликују у зависности од величине дела.

[10], [11], [12], [13],

Дозирање и администрација

Медикамент треба користити у дози од 75 мг / м ² једанпут дневно током периода од 42 дана, заједно са обављају третманима пратећих радиотерапија (укупно дозом 60 Ги порције количини која је 30 сесија).

Прекидати ток употребе дрога није могућ, мада повремено тај поступак може прописати лијечник (ако пацијент има стабилне негативне манифестације). Ако је лек заустављен, терапија треба наставити током 42-дневног сегмента, иако се може истегнути на 49 дана, у зависности од свих услова описаних у наставку:

• апсолутни број неутрофила је већи или једнак 1.5 × 109 / Л, а број тромбоцита је већи или једнак 100 × 109 / Л;
• укупна токсична вредност је мања или једнака једној (осим случајева повраћања, алопеције или мучнине).

Код терапијских поступака са употребом овог терапијског средства, потребно је редовно изводити тест крви. Учесталост ове процедуре је једном недељно. Терапија треба зауставити на неко време или прекинути ако постоје критерији описани у листи 1.

Лист №1.

Критеријуми за суспендовање или укидање употребе дроге:

• са нивоом токсичности АХН веће или једнако 0,5 и мање од 1,5 × 109 / л;
• при вредностима токсичности испод вредности од 0,5 × 109 / Л;
• са бројем тромбоцита који прелазе или су једнаки 10, и испод 100 × 109 / л;
• са бројем тромбоцита који су испод ознаке 10 × 109 / л;
• са ЦТЦ који има нехематолошку форму токсичности другог, трећег или четвртог нивоа (са изузетком таквих поремећаја као што је повраћање алопецијом и мучнином).

Циклус бр.1:

На крају прве фазе, после 1 месеца Темодал + РТ, лек је прописан за период од 6 додатних циклуса одржавања. Колицини у 1. Циклусу једнака 150 мг / м ², са пријемним свакодневно током 5 дана. Затим морате суспендовати терапију 23 дана.

Циклуси број 2-6:

У почетној фази 2. Циклуса је дозвољено да повећа број троши активног елемента до 200 мг / м ², под условом да је ниво СТС хематолошке токсичности током 1. Циклуса једнако или испод нивоа 2, левел АНЦ вредности изнад или једнака 1,5 × 109 / л, и тромбоцита индекси једнака или изнад ликом 100 × 109 / л.

Дневна доза од 200 мг / м ² је прописана за употребу током периода од 5 дана сваког новог циклуса. Истовремено, ако се величина дозирања није повећала у другом циклусу, у наредном периоду није неопходно.

Током друге фазе курса, смањивање стопе употребе дроге треба да буде у складу са критеријумима наведеним у листама 2 и 3.

Када се користи Темодал 3 недеље након употребе првог дела лека, потребна је потпуна процедура за тестирање крви.

Лист №2.

Параметри темозоломида, који се захтевају уз помоћ процедура:

• у вредности од -1, дневна дозна количина од 100 мг / м ² треба смањити унапред;
• порцијама на стопама једнаким нули, дневна доза је 150 мг / м ², је норма у првом циклусу терапије;
• на нивоу дозе једнак јединство, величина порције је 200 мг / м ² / дан, је норма у 2-6-тх циклуса терапије (ако нема токсичност).

Лист №3.

Критеријуми за смањење дозирања или отказивања лекова са пратећим мерама:

• ако је ниво токсичности АЦЦХ мањи од 1к109 / л, потребно је смањити ТМЗ за један ниво дозе;
• ако је потребно смањење дела, лек треба зауставити;
• када је број тромбоцита испод 100 × 109 / л, употреба дрога треба умањити за 1% у ТМЗ;
• код ЦТЦ са не-хематолошким обликом токсичности (осим алопеције и повраћања са мучнином), који има трећи ниво, потребно је смањити ТМП до првог нивоа дозе;
• са не-хематолошком токсичношћу ЦТЦ (искључујући компликације као што је повраћање, алопеција и мучнина) са нивоом 4, даље је забрањено даље примање Темодала.

[18], [19],

Користите Темодал током трудноће

Користити Темодал током трудноће или дојења - је забрањено.

Контраиндикације

Дрога је контраиндикована за особе са јаком нетрпељивошћу у односу на свој активни елемент или друге компоненте. Нетолеранција се изражава у облику симптома алергије, укључујући анафилаксију, а поред тога у облику уртикарије.

Такође, лек није прописан особама са високом осетљивошћу у односу на дакарбазин елемент, јер метаболички процес наставља са учешћем МТИЦ компоненте.

Темодал се не може користити у детињству.

[14]

Последице Темодал

Употреба лекова може узроковати развој нежељених ефеката, од којих су најчешће запремина, главобоља, повраћање мучнином, осећај слабости или замора, као и губитак апетита.

Повраћање са мучом може имати прилично озбиљан степен озбиљности, тако да их елиминишете, можда ћете морати узимати лекове. Осим тога, смањење озбиљности неких од ових реакција може допринијети промјенама прехрамбене дијете. Ако се нека од ових компликација настави или погорша, одмах се обратите лекару.

Ријетко, употреба лекова узрокује пролазну алопецију. На нормалан раст косе ситуација се обично враћа после завршетка терапије.

Усамљени лекови такође изазива развој недовољно озбиљних компликација, као што су отицање ногу или зглобовима, чирева на слузокоже, благе крварења или модрица, али осим тога тежине респираторне функције. Такође, Темодал може ослабити отпор организма на ефекте различитих инфекција.

Иако се темозоломид користи као терапија канцера, у изолованим ситуацијама, због његове администрације, код неких пацијената повећава се шанса за развој другог облика канцера (на пример, рак у коштаној сржи).

Ако приметите отицање жлезда, хиперхидрозе и изненадне или необјашњиве тежине приликом употребе лекова, одмах контактирајте свог доктора.

Снажне манифестације алергије на лек се развијају само једном, иако је њихов изглед прилично могућ. Међу знацима свраба, осипа, отока (нарочито језика са грлом и на лицу), респираторног стреса и тешке вртоглавице.

[15], [16], [17]

Прекомерна доза

Ефекат дозирања 0,5, 0,75, 1 и 1,25 г / м ²  (укупна доза за циклус од 5 дана) испитиван је код пацијената . Дозирање границе токсичности је била хематолошка токсичност која је примећена коришћењем било ког дела лека. Стога је већа величина дозе коришћеног лека, то је већа вредност хематолошке токсичности.

Тровање је примећено када је пацијент имао дозу од 2 г / дан. Трајање пријаве је 5 дана. У овом случају, жртва је развила хипертермију, панцитопенију и инсуфицијенцију многих унутрашњих органа, што је резултирало смрћу.

Постоје подаци о особама којима је Темодал био прописан за употребу више од 5 дана (до 2 месеца), што је резултирало супресијом функције коштане сржи, а затим је дошло до смрти.

[20], [21]

Интеракције са другим лековима

Комбинација са ранитидином не утиче на степен апсорпције лека.

У комбинацији са карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин, а поред процхлоперазине, блокатори хистамина Х2 завршетке, и ондансетрон није означена промене клиренса стопама темозоломид.

Смањење вредности клиренса активног елемента лека се јавља у комбинацији са валпројском киселином. У исто време, стопе очарања благо смањују.

Комбинација Темодала са лековима који садрже елементе који сузбија активност коштане сржи повећава ризик од миелосупресије.

[22], [23], [24], [25]

Услови складиштења

Темодал је обавезан да садржи на месту где влага не продире, са температурама у границама од 2-30 ° Ц.

Рок трајања

Темодал се сме користити 2 године од дана производње терапеутског средства.

[26]

Аналоги

Аналоги овог лековитог препарата су Темозоломид, Темозоломид-Рус и Темозоломид-Тева, а поред тога Темомид и Темититал.

[27], [28], [29], [30]

Коментари

Темодал добија велики број различитих прегледа, од којих је већина обележена високом медицинском ефикасношћу и одсуством негативних реакција. Од минуса, само појава мучнине и главобоља - такви нежељени ефекти појављују се код сваке треће особе која користи овај лек.