Урокинасе

Фибринолитички агенс - Урокинасе - служи као растворујући лек који елиминише крвне ударе активирањем плазминогена.

Индикације Урокинасе

Могуће је користити Урокиназу у акутној тромбози артерија и венских посуда, са тромбоемболијом гране артерија плућа, са тромбозама васкуларног шанта.

Урокиназа се користи за синдром дијабетичног стопала, који прати продужени облик улцерација и тешка исхемија ногу. Такође, лек је прописан у случајевима немогућности или неефикасности спровођења оперативне реваскуларизације, са нивоом фибриногена већи од 3,5 г / л.

[1], [2], [3], [4]

Образац за издавање

Урокиназа је пулпа маса за узгој, праћена ињекцијама и инфузијским инфузијама.

Прашак Урокиназа је упаковано у бочице које садрже 10 хиљада ИУ, 100 хиљада ИУ, 500 хиљада ИУ или 1 милион ИУ Урокиназе.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Фармакодинамика

Урокиназа се односи на ензимске супстанце са активним састојцима серин протеазе (серин као амино киселина).

Урокиназа има пуно заједничког са плазминогеном и претвара га у плазмин хидролизом аргинин-валинског лигамента. Фибринозни тромби се може растворити под утицајем тромболитичких својстава протеаза плазмином.

Активно стање плазме изазване Урокиназом подстиче смањење количине плазминогена и фибриногена у зависности од дозе, а такође повећава садржај производа хидролизе фибрина и фибриногена. Производи за хидролизу утичу на смањење стрјевања крви и повећавају ефекат хепарина. Таква својства се јављају током дана након примене Урокиназе.

Индуцирана трансформација плазминогена у плазмин може бити инхибирана помоћу епсилон-аминоцапроичне, транекамиц и аминобензоичне киселине. Ови инхибитори не утичу на потенцијално дејство на анти-коагулацијску својину фибрина и фибриногена у циркулацији.

[11], [12]

Фармакокинетика

Урокиназа се ињектира у артерије или у вене ињекцијом или инфузијом.

Код спровођења одговарајућих студија код животиња утврђено је да се урокиназа деградира ензимским супстанцама. Јетра је од великог значаја у биолошкој трансформацији Урокиназе. Неактивни метаболити се излучују масом слузи и уринарном течном материјом.

Трајање полувреме Урокиназе процењује се на 9-16 минута. Клиничко трајање може зависити од периода излагања активном плазмину.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Дозирање и администрација

Раствор Урокиназе се може применити интравенозно ињекцијом или ињекцијом инфузије, како у облику монопрепарације, тако и као део комплексног третмана заједно са хепарином.

Дозирање Урокиназа се одређује појединачно, под контролом параметара стрјевања крви.

• Када су тромбозе дубоко лоцираних венских судова:
  • иницијална количина лекова Урокинасе 4400 ИУ по кг масе, за пацијенте са ризиком од 150 хиљада ИУ за 15 минута;
  • држање дозе од 100 хиљада ИУ на сат, а за пацијенте у ризику - од 40 до 60 хиљада ИУ за 2-3 дана;
  • Након три дана, дозирање се може прегледати.
• Код тешке плућне емболије:
  • иницијална количина лекова Урокинасе 4400 ИУ по кг тежине 15 минута;
  • задржавање дозе Урокинасе 4400 ИУ по кг телесне тежине / сат током 12 сати;
  • са недовољном ефикасношћу у току дана, доза се може повећати.
• У супротности са пролазношћу периферних пловила:
  • 240 хиљада ИУ на сат се примењује као инфузија уз употребу интраартеријалног катетера у трајању од 2-4 сата или док се не достигне проток крви, након чега се прелазе на 1-2 хиљаде ИУ у минути;
  • инфузија се завршава на крају тромболизе или два дана након почетка инфузије.
• Са фибринским блокирањем шантова хемодијализе:
  • раствор Урокиназе 5-25 хиљада ИУ по мл се уноси у обе гране васкуларног шанта;
  • ако је потребно, инфузија се понавља након 35-40 минута;
  • Укупни период употребе Урокиназе не би требало да буде већи од 120 минута.

Непосредно пре употребе Урокиназе, прах се разблажи у води за ињекцију према следећој схеми:

• за Урокинасе 10 хиљада ИУ, 50 хиљада ИУ или 100 хиљада ИУ, потребно је 2 мл течног раствора;
• За Урокинасе 500 хиљада ИУ, потребно је 10 мл раствора течности.

Затим, препарат се разблажи до жељене конзистенције са физиолошким раствором или 5-10% раствором глукозе. Урокиназа се примењује одмах након разблаживања.

[30], [31], [32]

Користите Урокинасе током трудноће

Подаци о гутању Урокиназе у саставу мајчиног млека, не, као и информације о могућностима коришћења фибринолитика у трудноћи. Не изостављајте могућност развоја крварења, ризика од превременог порођаја рада и појављивања других компликација - на примјер, прерано одвајање постељице.

Доказано је да Урокиназа делимично пролази кроз плацентну баријеру.

С обзиром на доступне информације, употреба Урокиназе током трудноће је непожељна, као иу року од мјесец дана од порођаја детета.

Контраиндикације

Међу апсолутним контраиндикацијама на употребу Урокиназе су:

• недавно крварење (посебно оних који су везани за цереброваскуларне догађаје);
• мождани удар, васкуларне руптуре које су се десиле током протеклих осам недеља;
• недавна хируршка интервенција, као и стање које претходи примарном затегњавању површине ране;
• слаба активност система коагулације крви, тенденција крварења (разна хеморагична дијатеза и фибринолиза);
• тешке облике хипертензије, ретинопатија повезана са повећаним крвним притиском;
• тешке болести јетре и системе бубрежне филтрације;
• повећана вероватноћа гастроинтестиналног крварења (пептички улкус, туморски процес у дигестивном систему итд.);
• повећан ризик од крварења у присуству каменца у бубрегу или тумора уринарног система;
• туберкулоза, хемоптиза;
• стратификација анеуризме;
• погоршање панкреатитиса;
• ендокардитис;
• микробиолошка сепса, септичка васкуларна оклузија;
• првог месеца након порођаја детета, спонтаног или медицинског абортуса, или након претње абортусом;
• карцином крварења;
• први месец после лумбалне аортографије;
• првих 8-10 дана након једноставне кичмене пункције.

 Релативне контраиндикације за употребу Урокиназе су:

• недавна реанимација, патулације митралног вентила и атријална фибрилација;
• продужење периода тромбопластина, тромбоцитопенија;
• период трудноће;
• кршење интегритета артеријских судова

[19], [20], [21]

Последице Урокинасе

Најчешћи нежељени догађаји након администрације Урокинасе су:

• мицроволатион;
• крварење од оштећених судова;
• хематом.

Бројни пацијенти током лечења Урокиназе доживели су тешко крварење у дигестивном систему, јетри, као и интрацеребралне и ретроперитонеалне хеморагије.

Често се евидентира транзијентно повећање нивоа трансаминаза и смањење нивоа хематокрита без очигледног крварења.

Могуће је формирати емболију.

У ретким случајевима се развија алергија, која се открива црвенилом коже, кршењем дисања, падом крвног притиска.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Прекомерна доза

Главни знак предозирања Урокиназе је крварење, које се мора зауставити компресијом. Ако примена методе компресије не доведе до заустављања крварења, инфузија Урокиназе се зауставља и уведу средства за обнављање крви.

Почетни износ апротинина (антиферментал лек, инхибитор фибринолитичке ензима плазмин) треба да достигне 500 хиљада. - 1 милион Киу по сату и.в., са даљим доза одржавања 50-100 хиљада Кие на сат, до потпуног хемостатичког стабилизацију ...

Када постоје опсежна крварења, инфузија Урокиназе је хитно заустављена. Пређите на хемостатски третман инфузијом концентрованих фибриногена и других крвних производа (ако је потребно).

Терапија са превеликим дозирањем Урокиназе врши се под надзором лекара са искуством у области трансфузионог третмана и хемостазиологије.

[33], [34], [35], [36],

Интеракције са другим лековима

Ризик од крварења повећава се комбинацијом примене Урокиназе:

• лековима који инхибирају крварење крви (лекови на бази хепарина или кумарина);
• са лековима који утичу на квалитет и квантитет тромбоцита (аспирин, алопуринол, фенилбутазон, тетрациклини, Сулфа агенсе, антиреуматски лекови, цитостатици, индометацин, клофибрична киселина, дипиридамол итд.;
• са лековима који умањују својства Урокинасе (антифибринолитика).

[37], [38], [39], [40], [41],

Услови складиштења

Држите Урокинасе на месту које није приступачно за децу, далеко од уређаја за гријање, у просторијама са температуром до + 25 ° Ц.

[42]

Рок трајања

Урокиназа у запечаћеној форми може се чувати до 3 године.

Припремљено решење треба одмах применити. Ако је раствор Урокиназе разблажен у асептичким условима, онда се може чувати највише 8 сати.

[43], [44], [45], [46]