Векта

Векта је лек који се користи за лечење импотенције. Активни састојак је силденафил.

Индикације Вектори

Користи се код мушкараца са импотенцијом (дефинише се као немогућност постизања или подршке ерекције неопходне за успешан сексуални однос).

Да би лек дјеловао, пацијент мора бити сексуално узбуђен.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Образац за издавање

Издање у таблете, 1 или 4 комада унутар блистер паковања. Унутар посебног паковања - 1 блистер.

[7]

Фармакодинамика

Векта помаже враћању способности човека да постигне ерекцију, пружајући неопходну природну реакцију тела осећају сексуалног узбуђења. Физиолошки, ерекција се постиже ослобађањем елемента Н2О унутар кавернозног тела током сексуалне стимулације. НО стимулише активност ензима гуанилате цицласе, због чега се цГМП индекс повећава, гладни мишићи у кавернозном тијелу опуштају и циркулаторни процес унутар пениса се повећава.

Силденафил је снажан селективни инхибитор цГМП-специфичног елемента ПДЕ-5, који помаже процесу разлагања цГМП компоненте унутар кавернозног тела. Супстанца има еректилни ефекат периферног типа. Силденафил нема директан опуштајући ефекат на изоловано кавернозно тело, али је способан да потенцира опуштајући ефекат НО изложености унутар ткива кавернозног тела. Током активације делатности стазама НО / цГМП који настаје у случају сексуалне стимулације, инхибиција ПДЕ5 елемента укључује силденафил узрокује повећање цГМП показатеља интрацаверноус. Због тога, лек такође захтева адекватно сексуално узбуђење за потребне лекове.

Као резултат једног појединачног оралног уноса лека од стране волонтера у дози до 100 мг, то не узрокује значајне промене у вриједностима ЕКГ-а. Максимално смањење систолног крвног притиска у случају пацијента који лежи у леђном положају (узимање лекова брзином од 100 мг) у просеку је износио 8,4 мм Хг. Смањење нивоа дијастолног АД у сличној позицији износило је 5,5 мм Хг. Пад вредности АД је повезан са вазодилатационим својствима силденафила (вјероватно због повећања цГМП индекса унутар глатке васкуларне мускулатуре).

[8], [9], [10], [11], [12]

Фармакокинетика

Лијек пролази брзо апсорпцију након оралног давања. У случају поста, вршни ниво плазме се примећује после 30-120 минута (средње - 60 минута). Апсолутни ниво биорасположивости након оралног коришћења у стандардним дозама је линеаран. У случају лекова у комбинацији са масном храном, стопа апсорпције се смањује, време за достизање максималне вредности се продужава за 1 сат, а максимални индекс плазме се у просјеку смањује за 29%.

Запремина дистрибуције равнотеже супстанци је у просјеку 105 литара / кг. Силденафил компонента са својим главним производом кируршког М-десметила се синтетише са протеином из плазме за око 96% (ова вредност не зависи од концентрације лека). У добровољцима који су узели лек једном у дози од 100 мг, у сперми је примећено мање од 0,0002% (просјечан ниво 188 мг) прихваћене дозе - 1,5 сата након ингестије. Једна орална доза такве дозе није узроковала промене у морфолошким карактеристикама или покретљивости сперматозоида.

Метаболизам супстанце врши пре свега помоћу ЦИП3А4 компоненти (његов примарни ПАТХ), а ЦИП2Ц9 (од стране допунско) који јетре микросомске изоензима. Главни продукт кружења разградње се формира током Н-десметилације активне супстанце. Производ расипа је селективно упоредив са ПДЕ са супстанцом силденафил, а активни ефекат на ПДЕ-5 је око 50% укупне активности лека. Ниво плазме продукта распадања је приближно 40% исте вредности силденафила. Процес даљег метаболизма пролази елемент Н-десметил метаболит, а терминални термин његовог полувремена је око 4 сата. Укупни клиренс активног састојка износи 41 литара / сат, док је терминални полуживот око 3-5 сати.

Након оралног давања лекова, излучивање супстанце под маском производа за деградацију се углавном врши са фецесом (приближно 80% коришћене дозе), а остатак са урином (13% супстанце).

[13], [14], [15],

Дозирање и администрација

Лијек треба узимати усмено.

Дозирање лекова за одрасле мушкарце је 50 мг. Таблета треба узети око 1 сат пре сексуалног односа. Узимајући у обзир ефикасност, као и толеранцију лека, његова доза се може подићи на 100 мг или смањена на 25 мг. Максимум који се може узети за један дан без ризика од ињекције је 100 мг. У случају узимања дроге уз храну, њен ефекат може почети касније него у случају поста.

Пошто пацијенти са инсуфицијенције јетре или тешког облика бубрега (ЦЦ ниво <30 мл / мин) посматраног смањен брзину клиренса силденафил потребне да размотри могућност коришћења ПМ 25 мг. Даље, узимајући у обзир толеранцију и ефикасност Векта, могуће је постепено повећавати до 50 до 100 мг.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31],

Контраиндикације

Међу постојећим контраиндикацијама:

• присуство нетолеранције против силденафила или других додатних компоненти лека;
• комбиновани пријем са НО донаторима (међу њима амил нитрит) или са било којим обликом нитрата. Ова комбинација је забрањена, јер постоје докази да силденафил утиче на метаболичке путеве НО / цГМП, а поред тога повећава антихипертензивна својства нитрата;
• у условима у којима се сексуална активност не препоручује (на примјер, у случају тешких повреда ЦЦЦ - срчане инсуфицијенције у тешком облику или нестабилној ангини);
• губитак једног ока визуелне функције због ИДУ не-артеријског типа (без обзира на присуство / одсуство комуникације болести са претходном употребом инхибитора елемента ПДЕ-5);
• следеће патологије: тежак облик функционалних поремећаја јетре, смањена крвног притиска (фактор мање од 90/50 мм живиног стуба), прешао у недавној прошлости инфаркт миокарда или шлог, као ретиналне дегенеративне болести познатих врста има наследну порекло (укључујући ретинитис пигментоса; у малом броју ових пацијената крше ПДЕ генетског типа ретине), јер је сигурност лекова у овим подгрупама присутних није тестиран.

[16], [17], [18], [19]

Последице Вектори

Употреба таблета може изазвати појаву следећих нежељених ефеката:

• инвазија или инфекција: развој обичне прехладе;
• имунске манифестације: развој преосјетљивости;
• реакције НС: осећај поспаности, вртоглавица са главобољама, развој можданог удара, хипоестезија или микрохром, појављивање несвестице и конвулзија (или њихових релапсова);
• дисфункција визуелних органа: поремећаји цолор перцепција (као што је тсианопсииа са цхлоропиа, а поред кантхопсиа и хроматопсииа са еритропсиеи), проблеми ока и појаве непровидност развоја лакримација (проширења процеса, негодовања функција кидање и сувоће окуларне слузокоже), бол у оку , пхотопсиа и фотоосетљивост, као и коњуктивитис, и очни хиперемија. Поред тога постоји визуелни сјај, неартериалного тип ПИН, ретине типа крварење оклузија ретиналне посудама, поремећаји артериосклеротичних типа ретинопатија у мрежњачи, глаукома диплопије и замућен вид. Ту могу бити недостаци видног поља, астхенопиа са миопије, мидријаза, ТСЕП, проблеми у области ириса, хало појава у видном пољу, окуларну отоком, едема и поремећаја. Такође је примећено у области иритације ока, оток очних капака, црвенило у вежњачи и ока пребојења протеина;
• реакције вестибуларног апарата и слушних органа: звоњење ушију, као и појављивање вртоглавице или развој глувоће;
• срчани поремећаји: убрзан рад срца, инфаркт миокарда, тахикардија, вентрикуларне или атријалне фибрилације и ангину нестабилну типа, а поред изненадне смрти због срчаних;
• кардиоваскуларни поремећаји: крв у лицу, хипо- или хипертензија и појављивање врелих блица;
• Респираторни систем одговор на стернума и медијастинума: крварење из носа, назалну (или синуса) загушења, отоком назалне мукозе (или његове суве), као и осећање компресије у грлу;
• ГИ тракта манифестације на терену: диспепсија, повраћање, сувоћа оралне мукозе, мучнина, ГЕРД, хипоестхесиа у усној дупљи и болова у горњем делу стомака;
• поремећаји подкожног слоја и коже: осип, а поред тога Лиеллов синдром или Стевенс-Јохнсон;
• поремећаји у области везивног ткива и ОДА: бол у удовима, као и миалгија;
• манифестације система урина: развој хематурије;
• болести млечних жлезда и репродуктивних органа: појављивање крварења из пениса, развој прекомерно дугих ерекција, приапизма и хемоспермије;
• системски поремећаји: бол у грудном кошу, повећани замор, осећај топлоте и осећај иритације;
• резултати теста: повећана брзина срца.

[20], [21], [22], [23], [24],

Прекомерна доза

У тестовима који су укључивали добровољце након једне дозе до 800 мг ЛС, реакције су биле сличне онима које су се десиле у случају ниже дозе, али су биле чешће. Ефикасност у дозама до 200 мг није мењала, али треба имати у виду да учесталост повећана негативне приказе (међу њима испирање, диспепсија, главобољу, проблеме са видом, а заједно са овим нос загушења).

У случају превеликог лечења, врши се симптоматска терапија. Употреба дијализе не повећава ниво чишћења активне супстанце, јер се активно синтетизује са плазма протеином и не излучује се урином.

Интеракције са другим лековима

Процеси силденафил метаболизам углавном спроводе помоћу ЗА4 изоформе (главна путања), а поред тога 2Ц9 изоформа (користе као секундарни патх) хемопротеин П450 (ЦИП). Као резултат, инхибитори ових изоензима могу смањити клиренс супстанце, а њихови индуктори, напротив, повећавају.

Редукција вредности клиренса силденафила настала је као резултат комбинације са инхибиторима елемента ЦИП3А4 (међу њима циметидин са кетоконазолом, као и еритромицин). Иако није дошло до повећања у развоју негативних симптома код таквих лечених пацијената, препоручује се да се варијанту узимају узорци Векта у иницијалној дози од 25 мг са сличном комбинацијом.

Када се комбинују користите ПМ (појединачне апликације 100 мг) са компонентом ритонавир - инхибитора ХИВ протеазе (ово је изузетно потентан инхибитор П450 елемента) која се користи у равнотежне вредности (сингле прима 500 мг дневно), постоји повећање пик нивоа силденафил (четири пута - он 300%), а осим тога плазма АУЦ вредности супстанца (11 раз - 1000%). Након 24 сата, вредности плазме компоненте су и даље остале на око 200 нг / мл, у поређењу са цифром од око 5 нг / мл, што се обично посматра када се користи само силденафил. Ово одговара значајном утицају ритонавирске супстанце на велики избор супстрата као што је П450. Активна компонента вектора не утиче на фармакокинетички профил ритонавира. Као последица наведеног, може се закључити да је комбинација ових лекова је забрањена. Под којим условима, ако је таква употреба комбинација још увек имао, у току 48 сати не могу примати силденафил у дози која превазилази стопу 25 мг.

Пријем лек (једнократно 100 мг) у комбинацији са саквинавир (инхибитора ХИВ протеазе и ЦИП3А4 елемента) у дози способан да подржи вредности равнотежне супстанце (1200 мг - три пута дневно), изазива повећање пика нивоа активне компоненте векторе 140%, а такође АУЦ вриједности (за 210%). Силденафил нема ефекат на фармакокинетичких параметара разних компоненти саквинавир. Постоје спекулације да јака ЦИП3А4 инхибитори лекови елемент (међу онима кетоконазол или итраконазол), имаће јасно означене својства.

Користећи једну дозу (100 мг) силденафил средствима умереном типа компоненте ЦИП3А4 инхибитора - Еритромицин (еквилибријум апплицатион - 500 мг 2 пута дневно током 5 дана) довело до подизања нивоа активне АУЦ компонента лека је 182%.

У мушких волонтера узимајући 500 мг азитромицина у року од 3 дана није утврђено дејство на индикатора АУЦ, високим нивоом, време да се она оствари, као и константан процес елиминације брзине Индикатор и даљи полуживот активних компоненти вектора или главни кружи распад производ.

Примање 800 мг циметидин (инхибитор П450 хемопротеин и поред неспецифичне дроге ЦИП3А4 инхибитора елемент) заједно са 50 мг активних састојака вектора изазвала применити их волонтери повећање стопе у последњих плазме - 56%.

Сок од грејпфрута може да успори акцију интестиналног ЦИП3А4 елемента унутар зидова (слаба ефекат) и повећање вредности плазми силденафил (умерено).

Иако није обављање тестова за идентификацију одређених интеракције са свим лековима, информације о резултатима популационих фармакокинетичких испитивања су показала да својства силденафил није модификован у случају комбиноване употребе са лековима из инхибиторима ЦИП2Ц9 категорији елемената (као што је варфарин са толбутамид и фенитоин). Такођер, Промен нису примећен у комбинацији са лековима из инхибитора категорији ЦИП2Д6 компоненте (укључујући селективне инхибиторе дроге инверзни серотонина експозиционим и трицикличне), као и категорије тиазид, а заједно са овим тиазидних диуретика, антагонисти калцијума, АЦЕ инхибитори и pored тога друг-β-адреноцептора антагонисти или агенсима који индукују метаболизам ЦИП450 елемент (међу њима рифампицин барбитурате).

Комбинација са снажним индукторима ЦИП3А4 компоненте (са рифампицином супстанцом) може проузроковати веће смањење нивоа силденафила у плазми.

Ницорандил лекова је хибридно средство које садржи нитрате и промовише активацију Ца канала. Нитратни елемент указује на могућност развијања блиске интеракције с супстанцом силденафил.

Како постоје информације да Векта може утицати на метаболизам НО / цГМП, утврђено је да силденафил може побољшати антихипертензивна својства нитрата. Као последица тога, забрањено је комбиновати лек са нитратима било које врсте или са НО донаторима.

Комбинована употреба лекова са блокаторима α-адренорецептора може узроковати симптоматску хипотензију типа код појединих пацијената (имају предиспозицију). Такве манифестације често су се појављивале у периоду од 4 сата након употребе Векте.

Комбинација лека са доксаазозином код људи који су постигли стабилизацију њиховог стања, користећи доксазосин, повремено су довели до појаве ортостатичног колапса симптоматског типа. Истовремено, било је извјештаја о вртоглавости и развоју стања предиспозивања (али без омаловажавања).

Особе које су узимале силденафил, нема промене јавља у профилу споредних ефеката (у поређењу са плацебом) у случају комбинације са следећим групама антихипертензивних лекова: Инхибитори АЦЕ, диуретици, дрога блокатори β-адренергични рецептори, антихипертензиви са централним и вазодилататорни ефекта, типа ангиотензин 2, а поред Ца канала блокатори, адренергични тип неурона, и а-адренергични рецепторе.

У специфичном тестирања комбиноване употребе силденафил (у 100 мг) амлодипина код пацијената са индикатором високог крвног притиска указује додатно спуштање (на 8 мм живе) систолни крвни притисак у лежећем положају. Снижење дијастолног крвног притиска износило је 7 мм Хг.

У мушких волонтера који примају лек на равнотежне концентрације (три пута дневно до 80 мг) повећава вредност АУЦ и високим нивоом супстанци босентана (доубле добијања 125 мг дневно), односно за 49,8% и 42%.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Услови складиштења

Вектор мора бити ван домета мале дјеце. Индекси температуре - не више од 25 ° Ц.

[40], [41]

Рок трајања

Векта се може користити у периоду од 3 године од дана издавања медицинског производа.

[42], [43], [44]