Вератард 180

Верардард 180 је селективни антагонист Ца елемента, који углавном утиче на функцију срца.

Индикације Вератарда 180

Користи се у случајевима повишеног крвног притиска, као и за спречавање напада ангине пекторис и пароксизмалне суправентрикуларне тахикардије.

Образац за издавање

Ослобађање лека одвија се у капсулама, у количини од 10 комада у паковању. Кутија садржи 3 или 5 таквих паковања.

Фармакодинамика

Верапамил је дериват елемента фенилалкиламина, селективно блокира Ца канале. Има антиангинску, антихипертензивну, антиаритмичку и антиисхемичну активност.

Терапијски ефекат лека развија се блокирањем Ца2 + канала, као и сузбијањем трансмембранског транспорта Ца2 + јона (углавном унутар ћелија глатких мишића миокарда са крвним судовима).

У случају исхемије миокарда, лек елиминише неравнотежу између потребе за кисеоником и снабдевања срца, а додатно смањује контрактилност миокарда и има вазодилатациони ефекат. Слабљење периферног артеријског тона доводи до смањења крвног притиска и укупне периферне васкуларне резистенције.

Верапамил инхибира синоатријално и АВ провођење; има антиаритмички ефекат.

Фармакокинетика

Након узимања лека, верапамил се постепено ослобађа, чиме се одржава константан ниво у крви. Потребно је 5-7 сати да се добију Цмак вредности у плазми. Процес ослобађања супстанце одвија се готово линеарно, 8-12 сати.

Подвргава се првом интрахепатичном пролазу, што резултира формирањем неколико метаболичких продуката. Главни метаболички производ је супстанца норверапамил, која има слабији антихипертензивни ефекат од непромењеног активног елемента лекова. Синтеза протеина интласме је 90%. 

Због ефекта првог јетреног пролаза, вредности биорасположивости лека након једне појединачне дозе су 30%, а полуживот приближно 7 сати. После вишеструке употребе лекова, просечан полуживот траје до 12 сати - због засићења ензимских хепатичних система и повећања нивоа верапамила у плазми.

Излучивање лека се у великој мери врши урином (70%) у облику метаболичких продуката, а други део се излучује у фецесу.

Дозирање и администрација

Дозу може изабрати само медицински специјалиста, посебно за сваког пацијента. У почетној фази терапије, Верардард 180 се користи у количини прве капсуле, 1 пут дневно, ујутру. Повећање порције је дозвољено након 14 дана узимања лека. Подизање се одвија на 0,36 г на дан (узимање прве капсуле ујутро, као и увече, интервал између употребе је око 12 сати). Прекорачење дозвољеног дијела је дозвољено само за врло кратак период и под пажљивим медицинским надзором.

Употреба терапеутских облика лека са спором брзином отпуштања заједно са храном повећава време потребно за достизање вршних вредности верапамила са норверапамилом у крвној плазми, али њихов ниво биодоступности остаје исти. Због тога, лијек се смије користити с храном, прије и послије ње. Капсуле не жваћу и не растварају се; прогутати, стиснути обичном водом.

Користите Вератарда 180 током трудноће

Користити лек за време трудноће (посебно у првом и трећем триместру), а осим тога лактација је дозвољена само у ситуацијама када се вероватноћа помагања жени очекује више него негативни ефекат на фетус или бебу.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство преосетљивости на верапамил;
• акутни ЦХ;
• изражен степен брадикардије (вредности откуцаја срца су <50 откуцаја у минути);
• СССУ;
• са АВ блоком 2. Или 3. Степена;
• ВПВ синдром;
• смањен крвни притисак (систолни крвни притисак испод 90 мм Хг);
• ХСН;
• са израженим степеном поремећаја у јетри.

Последице Вератарда 180

Употреба лека може изазвати следеће нежељене ефекте:

• лезије повезане са кардиоваскуларним системом: синусна брадикардија, синоатријална или АВ блокада, црвенило коже на лицу, асистола, смањење крвног притиска, и додатно ЦХ и атријална фибрилација, која има брадиаритмички карактер;
• дисфункција НА: парестезија, вртоглавица, осећај нервозе, летаргија или умор, као и главобоље;
• поремећаји гастроинтестиналног тракта: мучнина, атонска секреција и жгаравица;
• други знаци: симптоми алергије (осип или свраб), пролазна повећања у алкалној фосфатази или трансаминазама јетре, артралгија са мијалгијом и отицање у подручју глежња.

[1]

Прекомерна доза

Интоксикација лековима доводи до АВ блокаде, тешке брадикардије, ХФ, асистоле, кардиогеног шока, а поред синоатријалне блокаде и смањења крвног притиска.

Да би се елиминисали ови поремећаји, врши се испирање желуца (током пролаза сегмента мање од 12 сати од тренутка узимања лека). Може се извршити и касније, ако постоји ослабљена интестинална покретљивост (током аускултације не долази до буке цријева). Поред тога, обављају се симптоматске процедуре.

Као антидот, дозвољено је интравенозно убризгати 10-20% калцијум глуконата (у количини од 2,25-4,5 ммол). Ако је неопходно, таква ињекција се може поновити или извршити додатну процедуру инфузије кроз ИВ линију (брзина је 5 ммол / сат). Корекција насталих хемодинамских поремећаја. Хемодијализа не ради.

Интеракције са другим лековима

Комбинација лекова са компонентом амиодарон је забрањена - повећава ризик од срчане инсуфицијенције.

Употреба заједно са карбамазепином појачава активност потоњег, јер су метаболички процеси инхибирани. Као резултат, негативни симптоми се развијају у облику тровања НА.

Комбинација лека са дуготрајним литијумским лековима може повећати осетљивост тела на литијум, а поред тога изазвати НС тровања.

Узимање уз рифампицин доводи до слабљења антибактеријских својстава овог лека.

Када се комбинира са фенобарбиталом, уочава се слабљење депривирајућег ефекта овог елемента.

Када се комбинује са циметидином, фармаколошка својства Вератарда 180 су потенцирана.

Када се користи заједно са инхалационим обликом анестетика, β-блокатора, антиаритмичких лекова суба подтипа и СГ, уочава се узајамно потенцирање супресивног ефекта на проводљивост миокарда, уз контрактилност, АВ-проводљивост, као и аутоматизам синусног угла.

Примена заједно са антидепресивима типа бипрофена, баклофена или антипсихотика може довести до појачавања антихипертензивне активности лека.

Употреба у комбинацији са нитратима органског типа сматра се рационалном, јер се са њом сабирају антихипертензивни и антиангинални ефекти, а рефлексна тахикардија која се развија под дејством нитрата је ослабљена.

Комбинација са теофилином, дигоксином и кинидином или циклоспорином повећава плазма учинак ових средстава.

Узимање са другим хипотензивним лековима (диуретички тиазидни лекови, вазодилататори и АЦЕ инхибитори) доводи до међусобног потенцирања антихипертензивног деловања.

Увод у комбинацију са лековима који се активно подвргавају синтези протеина у крвној плазми (као што су варфарин, толбутамид, диазоксид, аминазин, празосин са фенитоином, и поред неселективних инхибитора моноамина (обрнути неуронски напад), фенилбутазон са пропранололом и фуросемидом), узрокује повећање нивоа слободне фракције таквих лекова, због чега је потребна корекција величине порција

Употреба са макролидима значајно повећава ризик од вентрикуларне фибрилације.

[2], [3]

Услови складиштења

Верардард 180 се мора чувати на тамном и сувом месту, затвореном за малу децу. Ознаке температуре - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Верардард 180 се може користити у периоду од 24 месеца од дана ослобађања фармацеутског агенса.

Апликација за децу

Именовање Вератарде 180 у педијатрији је забрањено (особе млађе од 14 година).

Аналогс

Аналози лека су лекови Верапамил, Лекоптин и Верохалиде са Исоптином.