Везикар

Весицаре се користи у уролошкој пракси. То је лек за лечење инконтиненције и брзог урина.

Индикације Весицара

Користи се у процесу вршења симптоматско лечење типа инконтиненција или учешћа мокрења, и поред тога, да се обрати хитно потребу да се испразни моцхевика, који се често налазе у људима са болести ГМФ.

Образац за издавање

Ослобађање се одвија у таблетама, 10 комада унутар блистер паковања. Унутар једног паковања лекова - 1 или 3 блистер плоче.

Фармакодинамика

Солифенацин је антагонист рецептора ацетилхолина конкурентног типа са специфичним ефектом. У уретеру се иннервира парасимпатичким завршетком ацетилхолинског живца. Супстанца ацетилхолин помаже у смањивању детрусора глатких мишића, поред утицаја на мускаринске крајеве, који су углавном укључени у подтип МЗ.

Тестови ин витро, а уз то ин виво, показали су да супстанца солифенацин углавном утиче на тачке завршетка који имају МЗ подтип. Осим тога, утврђено је да супстанца има слаб афинитет или потпуно одсуство са другим завршетком, као и тестне канале јона.

Ефекат лека је проучаван са неколико слепих тестова двоструког типа који су били клинички надгледани и спроведени на женама и мушкарцима са ГМФ. Ефекат се манифестовао већ током прве недеље третмана и стабилизован током наредних 12 недеља курса. У отвореним тестовима са дужим трајањем примене, утврђено је да излагање Весицаре може бити одржавано најмање 12 месеци.

[1], [2], [3]

Фармакокинетика

Након оралног давања лекова, вршни индекс плазме се примећује након 3-8 сати. Временски период за достизање нивоа врха не зависи од величине дозирања. Максимална вредност и вредност АУЦ повећавају се у складу са дозама у опсегу од 5-40 мг. Ниво биорасположивости је око 90%. Потрошња хране не утиче на вредности АУЦ и на максималну концентрацију супстанце.

Практично сви солифенацин (око 98%) се синтетишу са плазма протеином - углавном са α1-киселим гликопротеином.

Већина супстанци пролази метаболизам унутар јетре углавном преко ЗА4 хемопротеин П450 (ЦИП3А4 елемент). Индикатор системског очвршћавања компоненте је приближно 9,5 л / х, а терминални полувријеме је 45-68 сати. За интерне дрога унутар плазме поред активне компоненте детектује 1 фармакоактивни пробојни продукт (4Р-гидроксисолифенатсин елемент), и 3 још неактиван (елемената Н-глукуронид са Н-оксида, и 4Р-хидрокси-Н-оксид супстанцу солифенацин).

Уз једнократни унос 10 мг лијекова (14Ц-означених), око 70% радиоактивне супстанце се налази унутар урина, а још 23% унутар фецеса. Око 11% радиоактивног елемента у урину се излучује у облику непромењене активне супстанце. Више о 18% - у облику пропадање производа Н-оксида, и 9% - маскиран пропадање производ 4Р-хидрокси-Н-оксида, и заједно са овим 8% је излучује у маском активног производа 4Р-гидроксиметаболита пропадања.

У интервалима између употребе лековитих доза лека, његова фармакокинетика остаје линеарна.

[4], [5]

Дозирање и администрација

Стандардна доза за одрасле за један дан је појединачна доза од 5 мг Весицаре. Ако је потребно, дозвољено је повећање до једне дозе од 10 мг дневно.

Људи са отказом бубрега у тешком степену (на нивоу КЦ ≤ 30 мл / минуту) су потребни да користе лекове уз опрез - током једног дана узимајући максимално 5 мг.

Људи са отказивањем јетре у умереном облику (ниво 7-9 Цхилд-Пугх) такође треба да користе не више од 5 мг лекова дневно.

У случају лекова и снажних инхибитора хемопротеин П450 3А4 (међу онима кетоконазол, као и друге снажни инхибитори хемопротеин изоформе ЦИП3А4 - итраконазол витх нелфинавир и ритонавир) максимална друг величина доза треба да буде 5 мг.

Весицаре се користи орално. Таблете треба прогутати целом, опрати водом. Пријем не зависи од јела.

[9], [10], [11], [12], [13]

Користите Весицара током трудноће

Информације о женама које су постале трудне током употребе солифенацина, бр. Тестови на животињама нису показали директно негативно дејство на плодност, као и развој фетуса и процес испоруке. Не постоје информације о потенцијалном ризику од кршења. Потребно је пажљиво прописати трудноћу Весицаре.

Нема информација о уношењу супстанце у мајчино млеко. Активна компонента и његови продукти распада приликом тестирања код мишева преношени су у млеко и изазвали зависност од дозе раста код рођених мишева. Као последица, забрањује се употреба лека у лактацији.

Контраиндикације

Међу главним контраиндикацијама:

• присуство повећане осетљивости у односу на активну компоненту лека или друге његове додатне елементе;
• особа одложено мокрење, а поред гастроинтестиналне патологија код тешког степена (овде спадају Токиц Типе мегаколон), миастхениа гравис или тип затварања глаукома, као и особама са тенденцијом да развије такав болести;
• период завршетка процедура за хемодијализу;
• отказивање јетре у озбиљној мери;
• Особе са отказивањем јетре у умереном облику или бубрезима у тешком облику третиране инхибиторима хемопротеина ЦИП3А4 - на пример, кетоконазол.

Нису спроведени никакви тестови у погледу ефикасности и безбедности узимања Весицаре од стране деце, па се не препоручује да се ова група пацијената препише.

[6]

Последице Весицара

Употреба лекова може изазвати такве нежељене ефекте:

• инвазивне и заразне патологије: понекад развија циститис или инфекцију у подручју органа за уринирање;
• имунске реакције: може доћи до анафилактичких манифестација;
• поремећаји дигестивне функције и метаболички процеси: може доћи до хиперкалемије или слабог апетита;
• менталне болести: Поједине се појављују као халуцинације, као и осећај конфузије. Делириум може да се развије;
• реакције НС: понекад развијају поремећаје окуса, као и осећај поспаности. Повремено постоје вртоглавица или главобоља;
• кршења у раду визуелних органа: често постоји визуелна фуззинесс. Понекад се може развити сухост очне слузнице. Може доћи до глаукома;
• поремећаји у раду срца: развој пироуетне тахикардије, атријалне фибрилације, тахикардије или палпитације и продужења интервала КТ на ЕКГ;
• манифестације респираторног система и медијастина код грудне кости: понекад се развија сувоћа назалне слузокоже. Појављује се дисфонија;
• реакције дигестивног тракта: најчешће је суво усне слузокоже. Такође се често јавља мучнина, констипација, а поред тога постоје болови у стомаку и диспепсија. Понекад постоји сувоћа у грлу и ГЕРД. Повремено се развијају повраћање, фекална опструкција и опструкција унутар дебелог црева. Може доћи до нелагодности у абдомену и опструкцији црева;
• Дисфункција хепатобилиарног система: евентуално функционално хепатично поремећај и промене у лабораторијским тестовима узорака јетре;
• подкутани слој и кожа: понекад се примећује суха кожа. Повремено се јавља осип или свраб. Постоји копривница, полиформиформна еритема или ангиоедем. Могући развој ексфолиативног облика дерматитиса;
• поремећаји у раду ОДА и везивних ткива: могу се појавити слабости у мишићима;
• поремећаји у систему урина и бубрега: понекад постоје проблеми са мокрењем. Повремено се одлаже процес уринирања. Могући развој отказивања бубрега;
• системски поремећаји: понекад постоји повећан умор и оток периферног типа.

[7], [8],

Прекомерна доза

Прекомерна супстанца суифинат солифенацин сукцинат може изазвати озбиљне холинолитичке ефекте. Највећа доза компоненте, коју је ненамерно користио један пацијент, износи 280 мг у трајању од 5 сати. Истовремено се развијале промјене у његовом менталном стању, али му није потребна хоспитализација.

Када је лек опијен, потребно је користити активни угаљ. Поступак лаваге желуца може бити користан (под условом да се изводи најмање 1 сат након узимања лека), али се не препоручује изазивање повраћања.

Што се тиче других холинолитских манифестација, њихови знаци се могу елиминисати на такав начин:

• са тешким облицима поремећаја у централном нервном систему (на пример, уз повећану ексцитабилност или халуцинације), потребно је користити лек Царбацхол, као и физостигмин;
• са јаком узбудљивошћу или нападима напада, користе се бензодиазепини;
• када дође до респираторне инсуфицијенције, потребно је вештачко дисање;
• приликом развоја тахикардије користе се β-блокатори;
• када је процес уринарног одлагања одложен, прописана је катетеризација;
• У случају миријазе, користе се капи за очи, као што је пилокарпин. Померање жртве у тамну собу такође може помоћи.

Као и код тровање друге холинолитицхескими лекове врло пажљиво гледати на лица која су постављена дијагноза са ризиком од продужење КТ-интервала (у случају брадикардија или хипокалемије, и поред када се комбинују лекове са средствима које изискују продужење), као и за људе са срцем патологија (као што су аритмија, срчана инсуфицијенција и исхемија миокарда).

[14], [15]

Интеракције са другим лековима

Због комбиноване употребе са другим антихолинергичним лековима, могуће је развити изразите реакције лијекова, као и нежељене ефекте. Након прекида употребе Весицаре-а,  потребно је одржати интервал (око 1 седмицу) пре употребе сљедећих лијекова за холинолитички третман.

Терапеутски ефекат солифенацина може бити ослабљен у случају комбинације са агонистима ацетилхолинских терминала. Супстанца може утицати на особине лекова који стимулишу перистализу гастроинтестиналног тракта (нпр. Цисаприд или метоклопрамид).

Метаболизам солифенацин се спроводи уз помоћ ензима ЦИП3А4. Када се комбинује са кетоконазолом (уносом од 200 мг дневно), који је снажан инхибитор елемента ЦИП3А4, повећање АУЦ нивоа супстанце је удвостручено. Када се комбинује са кетоконазолом у дневној дози од 400 мг, ова бројка се утростручава. Сходно томе, величина максималне дозе лекова у случају комбинације са кетоконазолом и другим дозама других јаких инхибитора ензима ЦИП3А4 је ограничена на 5 мг.

Комбинација Весицаре са моћним инхибиторима ензима ЦИП3А4 забрањена је лицима с отказивањем јетре (умерени степен) или бубрега (тешка).

Нема информација о ефектима ензимских индукционих студија о фармакокинетици солифенацин својим распада производима, и поред тога, активност супстрата имају појачане афинитет ЦИП3А4 елемент и његови продукти распадања са индикатором солифенацин екпосуре компоненту.

Јер солифенацин метаболизма помоћу ензима ЦИП3А4, интеракције лекова може појавити са другим супстратима овог ензима, поседују повећану афинитет (међу онима дилтиазем и верапамил), а осим тога са индуктора ензима ЦИП3А4 (међу њима рифампицин фенитоин и карбамазепин).

[16], [17], [18], [19], [20],

Услови складиштења

Весицаре мора бити смјештено на мјесту које неће бити доступно малој деци. Ниво температуре није већи од 25 ° Ц.

[21], [22], [23]

Рок трајања

Весицаре се може користити у периоду од 3 године од датума производње лијека.