Зексат

Зексат је антитуморски цитостатски агенс који припада фармаколошкој групи антиметаболита. Међународно незаштићено име - Метотрексат; друга трговачка имена: Метотрексат Ебеве, Ебетрекс, Ебетрексат, Отрексуп, Сактива, Антифолан. АТЦ код - L01BA01.

Зексат производи фармацеутска компанија Фресенијус Каби Онкологија Лимитед (Индија).

Индикације Зексат

Зексат се користи за акутну леукемију и неуролеукемију; лимфоме (осим лимфогрануломатозе) и лимфосаркоме; малигне неоплазме материце (укључујући хориокарцином), јајника и млечних жлезда; рак једњака, плућа, бубрега, бешике; рак коже (укључујући гранулома фунгоидес), мрежњаче, сквамозноћелијски карцином главе и врата; саркоме костију и меких ткива. Лек се такође може користити у лечењу рефракторних облика псоријазе, реуматоидног артритиса, системског еритематозног лупуса.

[ 1 ]

Образац за издавање

Раствор за инјекције у бочицама (15 мг/3 мл, 50 мг/2 мл) у картонској кутији.

Фармакодинамика

Активна супстанца Зексата је структурни аналог метотрексата фолне киселине, који компетитивно инхибира активност ензима дихидрофолат редуктазе (ДХФР) који користи фолат, а који је укључен у производњу нуклеинских киселина ДНК. Дакле, Зексат сузбија синтезу ДНК у атипичним ћелијама, што доводи до прекида процеса деобе ћелија тумора у фази репликације ДНК.

Зексат такође сузбија имуни одговор организма, а његова имуносупресивна својства се користе у лечењу бројних аутоимуних болести.

Фармакокинетика

Након увођења Зексата у мишић, максимална концентрација лека у крви се примећује у просеку након 45 минута; у овом тренутку, скоро половина примењеног лека се везује за протеине плазме.

Биотрансформација Зексата се одвија првенствено у јетри, формирајући активни метаболит који наставља да инхибира синтезу ћелијских ензима и нуклеотида дезокситимидина, који функционише као синхронизатор митозе у атипичним ћелијама.

Укупно време полураспада лека креће се од 5 до 14 сати, потпуно излучивање се примећује након 22-24 сата, иако поновљена примена лека доводи до акумулације метаболита.

Излучивање се одвија преко бубрега (90%) и преко црева (10%).

Дозирање и администрација

Зексат се примењује инфузијама и ињекцијама (интрамускуларно, интравенски, у артерију или у цереброспинални ликворен систем).

Увођење лека у режим лечења врши онколог у складу са препорукама у вези са дозирањем и начином примене за одређену дијагнозу.

За туморе различитих локализација, Зексат се примењује интравенозно (млазно) у дози од 30-40 мг/м² - једном недељно. За леукемију и лимфоме, интравенска инфузија се врши једном на 14 или 28 дана - 200-500 мг/м².

Приликом израчунавања дозе за децу (од 6 мг/м² до 12 мг/м²), узимају се у обзир не само дијагноза и опште стање, већ и старост.

[ 3 ]

Користите Зексат током трудноће

Употреба током трудноће и дојења је контраиндикована.

Контраиндикације

Зексат је контраиндикован за употребу у случајевима смањене функције бубрега и јетре, било којих заразних болести и патолошки измењеног односа леукоцита и тромбоцита у крви.

Зексат треба користити са опрезом у случајевима накупљања течности у трбушној дупљи (асцитес) или плеуралног излива; у присуству историје чира на желуцу и дванаестопалачном цреву, компликоване упале слузокоже дебелог црева (колитис), камена у бубрегу, гихта, као и након хемотерапије и радиотерапије.

Последице Зексат

Најчешћи нежељени ефекти Зексата укључују: упалу оралне слузокоже (стоматитис) и ждрела, кожне реакције, узнемирени желудац и јетра, губитак апетита, мучнину и повраћање, главобољу, бол у стомаку и бол при мокрењу, повећане нивое ензима јетре, као и промене у саставу крвних зрнаца, гастроинтестинално крварење, вртоглавицу, конфузију, депресију, нападе, повећану осетљивост на светлост, потамњење коже, алопецију итд.

[ 2 ]

Прекомерна доза

Предозирање леком повећава његов токсични ефекат на организам и појачава нежељене ефекте. Да би се неутралисало предозирање, постоји специфичан антидот за лекове антагонисте фолне киселине - калцијум фолинат (Леиворин, Хемифолин), чије ињекције обнављају метаболизам фолата и помажу у заштити ћелија коштане сржи.

Интеракције са другим лековима

Када се високе дозе Зексата користе истовремено са аспирином, салицилатима и НСАИЛ-има, токсичност лека се повећава до смртоносног нивоа.

Исти ризик настаје код паралелне употребе сулфонамидних лекова, пеницилинских и тетрациклинских антибиотика, индиректних антикоагуланса и лекова за снижавање холестерола.

Зексат повећава негативне ефекте ретиноида и живих вакцина, као и азот-оксида који се користи у анестезији.

[ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Чувати на тамном месту на температури не вишој од +25° C. Не замрзавати лек.

[ 6 ]

Рок трајања

24 месеца.