Зелдок

Зелдок је антипсихотични лек (антипсихотични лек).

Индикације Зелдок

Препоручује се за психозе и шизофренију (као лек или као превентивну мјеру против погоршања).

[1]

Образац за издавање

Доступно у капсулама. Запремина 40 и 80 мг - 14 ком. На блистер плочи, 2 плоче по пакирању. Запремина 60 мг - 10 ком. На блистеру, 3 блистер паковања по пакету.

[2], [3], [4]

Фармакодинамика

Ат зипрасидона високим афинитетом за допамин 2 врсте проводника (као Д2), али још вишим ова цифра проводници тип серотонин 2А (као што је 5-ХТ2А). Као резултат позитрона емисионом томографијом открио да после 12 сати након узимања једне дозе од 40 мг дошло блокира серотонин проводника (више од 80%), као проводника Д2 (преко 50%).

Зипрасидон може да интерагује са серотонинским проводницима типова 5ХТ 2Ц, као и 5ХТ 1Д са 5ХТ 1А. Компатибилност са овим проводницима премашује компатибилност са Д2 рецепторима. Умерена компатибилност активне супстанце је примећена код неурона који норепинефрин премазе с серотонином, а поред тога постоји умерена компатибилност са хистаминским Х1 и α-1 проводницима. Минимална компатибилност се показује код мускаринских М1 проводника.

Такође је открила да антагонист зипрасидон проводници серотонина типа 2А (као што је 5-ХТ2А), као и проводници допамина типа 2 (као што је Д2). У складу са овим механизмом, антипсихотички ефекат лека је делимично условљен сличном комбинацијом антагонистичких својстава. Уз овог активног састојка је снажан антагонист Зелдокса проводници са 5-ХТ2ц 5ХТ 1Д и 5ХТ 1А агониста моћних проводника. Он спречава поновну примену норепинефрина и серотонинских неурона.

[5]

Фармакокинетика

Апсорпција. Максимална концентрација активне супстанце у крвном серуму достиже 6-8 сати након узимања лека у више доза заједно са храном. Индикатор биорасположивости појединачне дозе од 20 мг након оброка је 60%. Као резултат истраживања, утврђено је да се при употреби зипрасидона са храном његова биорасположивост може повећати до 100%. Зато лек треба конзумирати храном.

Волумен дистрибуције износи око 1,1 л / кг. Везивање активне супстанце на протеине у плазми је више од 99%.

Полупивот зипрасидона је 6,6 сати, а равнотежна концентрација достиже око 1 до 3 дана. Од тренутка почетка терапије. Просечан индикатор стопе пречишћавања зипрасидона у случају употребе ИВ је 5 мл / мин / кг. Око 20% лека се излучује уз урину, а око 66% - заједно са фецесом.

Фармакокинетика зипрасидона остаје линеарна при узимању лека у опсегу дозе од 40-80 мг 2 р / дан.

После оралне примене, одвија се интензиван метаболизам активне супстанце. Неизмењено, излучује се изловима (<4%) и урином (<1%) у малим количинама. Процес изливања зипрасидона се јавља углавном дуж 3-ог проспективних путева метаболизма. Резултат је четири главни производ у циркулацији деградација: Тхе сулфоксид и сулфон бензизотиазол пиперазин бензизотиазол пиперазин, а додавање зипразидон сулфоксида са С-метил-дигидрозипразидоном. Неизмењени активни састојак је једнак 44% укупног броја деривата лекова у серуму крви.

[6], [7]

Дозирање и администрација

Морате конзумирати лек са храном. Дозирање је 40 мг двапут дневно. У будућности се доза израчунава на основу клиничког стања пацијента, повећавајући је на максимално дозвољену дневну оцену од 160 мг (80 мг два пута дневно). Ако је потребно, дневна доза може се повећати на максимум 3 дана.

[10], [11]

Користите Зелдок током трудноће

Лијек је забрањен током трудноће, ау случају лечења током лактације дојење треба зауставити.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• интолеранција дрога;
• Недавни пацијентов инфаркт миокарда;
• издужење КТ интервала вредности (такође урођени облик синдрома пролонгираног интервала КТ);
• декомпензирани облик срчане инсуфицијенције у хроничној фази;
• аритмију, на којој је неопходно узимати антиаритмичке лекове Иа, а поред ове класе ИИИ;
• деца и адолесценти млађи од 18 година.

Опрез у апликацији је неопходан када:

• тешкоћа јетре (без искуства у исхрани);
• присуство епилепсије у историји пацијента;
• брадикардија;
• недостатак равнотеже електролита;
• употреба других лекова који продужавају вредност КТ интервала.

[8]

Последице Зелдок

Нежељене реакције су ријетке. Међу њима су: главобоља, диспепсија, општа слабост, запртје и мучнина са повраћањем. Надаље је сува у усној дупљи, повећана саливације, вртоглавице, акатизије, узнемиреност, аутономна дисфункција, хипертензија, еспрапирамидалним синдром. Такође може бити поспаност или обрнуто несаница, а уз то и грчеви, замућени вид и тремори.

Приближно 0,4% пацијената има повећање телесне тежине (у просеку око +0,5 кг).

Са терапијом одржавања, хиперпролактинемија је могућа (обично се може елиминисати без прекида лијека).

У случају продужене употребе - дисфункција и других удаљених екстрапирамидалних синдрома.

Код постмаркетинг тестова постојали су нежељени ефекти као што су тахикардија, осип на кожи, несаница и ортостатска хипотензија.

[9]

Прекомерна доза

(. 200/95 рате мм / Хг) манифестације предозирања (коришћења унутар потврђеног максималне дозе од 3.240 мг) у пацијента посматраном успоравања говора, и пролазним повећањем крвног притиска - очигледне седативни својства лека.

Не постоји специфичан антидот. У случају акутног предозирања дроге, неопходно је осигурати несметану зрачну пропустљивост кроз респираторни тракт, као и ефикасну плућну оксигенацију заједно са вентилацијом. Можда ће бити неопходно исперити желудац (ако је пацијент несвесан, након интубације), као и употреба активног угља заједно са лаксативима.

Због могуће мишићне дистоније врата и главе или напада, може се јавити претња аспирације током вјештачке индукције повраћања.

Потребно је пратити активност кардиоваскуларног система (укључујући и константну регистрацију ЕКГ-а ради откривања могуће аритмије). Ефикасност хемодијализе је ниска.

[12]

Интеракције са другим лековима

Антиаритмички лекови класа Иа и ИИИ, а поред тога други лекови који узрокују продужење КТ интервала вредности, у комбинацији са Зелдоком, могу проузроковати јак издужење.

Зипрасидон не инхибира ЦИП1А2, али и ЦИП2Ц9 или ЦИП2Ц19. Такве концентрације супстанци које су способне за сузбијање ЦИП3А4 са ЦИП2Д6 ин витро су најмање 1000 пута веће од концентрације примећене у лечењу ин виво. Стога је очигледно да је клинички приметна интеракција зипрасидона са лековима, у метаболизму којих постоје изоензими, одсутна.

Активна супстанца не ствара индиректни ефекти (преко изоензима ЦИП2Д6) на Дектрометхорпхан метаболизма процеса са његовим главним производа разградње (декстрофаном).

Не мења фармакокинетику супстанце етинил естрадиола (супстрат типа ЦИП3А4), али поред овог лека који садржи прогестерон. Такође нема утицаја на фармакокинетичка својства Ли +.

У комбинацији са кетоконазолом (у дози од 400 мг / дан) повећава се максимална концентрација зипрасидона и АУЦ (за 35%).

У комбинацији са карбамазепином (200 мг 2 р./д.), Максимална концентрација и АУЦ зипрасидона смањују се за 36%.

Фармакокинетичке особине зипрасидона битно не мења када се комбинује са антацид лековима (са АЛ3 + и Мг2 + у композицији), циметидин, и поред тога, лоразепам анд пропранолол.

[13], [14]

Услови складиштења

Држите лек на месту који је затворен од влаге и деце. Температурни услови - не више од 30 ° Ц

[15], [16],

Рок трајања

Држите лек на месту који је затворен од влаге и деце. Температурни услови - не више од 30 ° Ц

[17],