Зиромин

Зиромин је системски антимикробни лек из групе линцосамида и макролида, ау исто време стрептограмини.

Индикације Зиромина

Користи се за патологије инфективног порекла које су изазвале неке бактерије осетљиве на супстанцу азитромицин:

• у горњем делу респираторног тракта, као и унутар ЕНТ органа: синуситис са тонзилитисом, а поред тога фарингитис са средством отитиса (обе болести - у акутном облику);
• у доњем делу респираторног тракта: запаљење плућа (атипична или бактеријска облика) и погоршани хронични бронхитис;
• подкожни слој и кожа: прва фаза Лајм боррелиозе, различите пиодерматозе средњег степена, а поред тога импетиго или еризипела. Заједно са овим, може се прописати када се обичне акне елиминишу у једноставном облику;
• СТД: патологија као што је цервицитис или уретритис (са или без компликација), изазваног патогеном микробом Цхламидиа трацхоматис.

Образац за издавање

Издање у облику таблета - 3 комада у одвојеном блистер пакирању. Паковање препарата садржи 1 блистер плочу.

Фармакодинамика

Компонента азитромицин је азалид, представник макролидне подкатегорије. Има велики опсег активности против патогених микроба. Супстанца је синтетисан са рибозома (нарочито - својом 50С-подјединица) који омогућава да инхибира процес везивања протеина унутар бактеријске ћелије, док не утиче везивања на полинуклеотиде.

Лијек активно утиче на ове патогене микробе како у тестовима ин витро тако иу случају клиничких заразних процеса:

• Грам-позитиван облик аеробуса: пнеумококци са пиогеним стрептококом и Стапхилоцоццус ауреус;
• Грам-негативних аеробних форма: Хаемопхилус инфлуензае и Хаемопхилус параинфлуензае, а поред Моракелла цатаррхалис са гонококе и Листериа моноцитогенес се држати велики кашаљ;
• Друге бактерије: хламидофила пнеумонија и Цхламидиа трацхоматис Легионелла пневмофила, а поред тога уреапласма уреалитикум са микоплазма пнеумоније, као и узрочник Лајмске болести (Боррелиа бактерија Бургдорфера) и Мицобацтериум авиум.

Азитромицин има високу активност деловања против микроорганизма Токопласма гондии.

Активност компоненте није ослабљена у присуству микроба који производе β-лактамазу.

Ресистанце у односу на медикамент Кораци грам-позитивних бактерија поседују тип (фекална ентерокока) и поред тога, већина сојеви стафилокока (има осетљивост према метицилин активне супстанце), и анаероби попут Бацтероидес фрагилис.

Фармакокинетика

Лековита компонента лако пролази кроз хематопаренхималну баријеру, а затим улази у ткива. У овом случају, унутар ткива урогениталног (ово укључује простату) и респираторног система, а истовремено унутар плућа и меких ткива коже виде пораст, у поређењу са параметрима плазме лекова (10-50 пута), а унутар заразног фокуса, ова цифра 24-34% веће од унутрашњих ткива у здравим подручјима.

Супстанца пролази унутар ћелија мембрана (тако да је лек веома ефикасан током лечења инфекција које су изазвали патогени унутар ћелија). Прелазак на место инфекције помоћу фагоцита, макрофага, као и полиморфонуклеарних леукоцита, а затим се отпушта тамо у процесу фагоцитозе.

Садашњи компонента је веома брзо апсорбује из плазме у ткива са ћелијама се одвија у фагоцитарне ћелијама и даљим потезима у области у којој се налази инфективни центар, стварајући унутар погођених ткива и стабилном високе концентрације дозирања (оне се складиште у року од 5-7 дана након ми затварања апликација Дроге).

Супстанца је стабилна унутар киселог медија, а такође је и липофилна. Ниво биолошке доступности лека је 34%.

Максимална вредност (у количини од 0,4 мг / л) се формира после 2-3 сата, а број дистрибуцијског волумена износи 31,1 л / кг. Синтеза протеина је обратно пропорционална вредностима елемента унутар крви и достиже вредности од 7-50%. Узимање таблете са храном повећава максималне вредности за 23%, али ниво АУЦ остаје непромењен.

Излучивање азитромицина врши се углавном у неизмењеном облику - 50% заједно са жучом, а 6% више са урином. У јетри, супстанца је диметилована, губи своју активност.

Клиренс супстанце унутар плазме је 630 мл / минут. Лек има дуг полувреме од 34-68 сати. Код мушкараца у старосној доби (у периоду од 65 до 85 година), фармакокинетичке карактеристике остају непромењене. Код жена, индекс врха лекова се повећава (за 30-50%). Међутим, код деце од пола године старости од 1-5 година, максималне вредности и ниво АУЦ лекова су нижи него код одраслих.

Дозирање и администрација

Лекови таблете треба конзумирати пре дневних оброка (око 60 минута) или након тога (након 120 минута), јер употреба хране омета абсорпцију лекова. Лек се обавља једном дневно, таблете треба прогутати без жвакања.

Дозе за одрасле, дјецу тежине више од 45 кг и старије особе:

• у лечењу кршења у области ЕНТ органа: према првом таблету (0,5 г) сваког дана у периоду од 3 дана;
• поремећаји унутар респираторног система: узимајте сваки дан за прву таблету (0,5 г) током 3 дана;
• оштећење меког ткива заједно са површином коже: у трајању од 3 дана узимајте 1 таблету (0,5 г) дневно;
• у почетној фази боррелиозе: код одраслих - првог дана узимање 2 таблете (1 г) Зиромина, а затим у току 2-5 дана - на 1 таблету (0,5 г). Цео курс траје 5 дана;
• да елиминишемо обичне акне: за курс треба узети 6 г лекова. Стандардни режим третмана је да пије 1 таблету дневно (0,5 г / дан) током првих 3 дана, а затим узимати 0,5 г / недељно у наредних 9 недеља;
• уретритис некомплицираног типа или цервицитис изазван активношћу бактерије Цхламидиа трацхоматис: једном је потребно узимати 2 таблете лекова (1 г супстанце).

Са отказом бубрега.

Тестирање ефеката лека на људе са вредностима КЦ <40 мл / мин није извршено, тако да се овој категорији људи који се лијече треба третирати изузетно опрезним.

Са отказивањем јетре.

Због чињенице да се метаболизам активне компоненте Зиромина јавља у јетри, а његово излучивање се врши жучом, забрањено је прописати лекове за људе који болују од болести јетре у великој мјери.

[1]

Користите Зиромина током трудноће

Супстанца азитромицин је у стању да превазиђе плацентну баријеру, иако не постоји негативан утицај на дете. Али треба напоменути да одговарајуће тестове за одређивање ефекта лека на труднице, које би биле добро контролисане, још увијек нису спроведене.

С тим у вези, азитромицин се може препоручити трудницама само у ситуацијама када се може очекивати да ће користи за мајку бити веће од ризика од компликација, а поред тога у одсуству одговарајућих алтернативних лијекова.

Ако лек треба узимати током лактације, потребно је донијети одлуку о прекиду дојења током овог периода.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на активну супстанцу, као и све остале компоненте лекова или других макролида;
• функционални хепатски / бубрежни поремећаји у тешкој мери;
• јер у теорији лек може проузроковати развој ерготизма када се комбинује са дериватима ергота, треба напустити такву комбинацију лекова;
• користити код деце чија тежина не прелази 45 кг.

Последице Зиромина

Узимање таблета може довести до појаве одређених нежељених реакција:

• повреде функције лимфе и укупног тока крви: повремено се јавља тромбоцитопенија. Постоје и изоловани подаци о периодима транзијентне или слабе неутропеније (иако у овом случају није било могуће идентификовати узрочну везу са употребом Зиромина);
• ментални проблеми: повремено постоје осећаји анксиозности, повећана агресивност или снажна нервоза, а уз то се може очекивати и развој хиперактивности;
• манифестације на терену НА: понекад приметио спава, а поред синкопа, вртоглавица, негодовања укусни и мирисни рецептори, али у исто време појављују конвулзије (такође може сазвати акције других макролида) и главобоље. Повремено се примећују несанице или астенија, као и парестезија;
• лезије звучних органа: повремено се јављају да макролиди оштете звучну функцију. Поједини људи који су узимали лек су развили поремећај слуха, звоно уху и глувоћу. Већина ових случајева се јавља у експерименталним тестовима, када се азитромицин дуго користи у високим дозама. Према постојећим извештајима о праћењу медицинског посматрања, може се закључити да је већина ових кршења била реверзибилна;
• проблеми са функцијом срца: повремено јавља јачање хеартбеат ритам, а осим ове аритмије, због чега је и вентрикуларна тахикардија (ас фоунд, ови поремећаји су узроковане и други макролиди). Постоји једна вентрикуларна фибрилација и флуттер, а поред тога КТ пролонгира и крвни притисак пада;
• поремећаји у раду дигестивног тракта: често пацијенти развијају дијареју, грчеве и болове (нелагодност) у стомаку, мучнину и повраћању. Понекад се примећују надувавање, лабаве столице, проблеми са пробавом и анорексија. Повремено се мења сенка језика или констипација. Постоје информације о настанку панкреатитиса, мелене, диспептицних манифестација и колитиса у псеудомембранозној форми;
• манифестације у подручју ГВП и јетре: понекад постоји хепатитис и интрахепатична холестаза. Такође су забележени резултати патолошког теста функције хепатичног деловања, некротичног облика хепатитиса и дисфункције јетре, што доводи до смрти у појединачним случајевима;
• поремећаји коже: понекад постоје симптоми озбиљних алергија - на пример, Куинцкеов едем, фотосензитивност и уртикарија. Може доћи до озбиљних лезија коже (укључујући мулти-облик еритема, ТЕН, а поред Стевенс-Јохнсоновог синдрома). Понекад постоји и осип и свраб;
• оштећење структуре мишића и костију: понекад се развија артралгија;
• поремећаји функције урина: повремено се може очекивати развој отказивања бубрега у акутној фази, као и појаву тубулоинтерстијског нефритиса;
• лезије репродуктивног система: понекад постоји вагинитис;
• уобичајене манифестације: повремено, пацијенти имају анафилаксију (ово укључује отицање, које може довести до смрти), и кандидиаза;

Индикатори лабораторијских студија и анализа: може доћи до повећања калијума, фосфокиназе, билирубина, као и алкалне фосфатазе, креатинина у серуму и шећера. Тромбоцитопенија, неутропенија или леукопенија се повремено појављују.

Прекомерна доза

Међу стандардним манифестацијама превелике дозе: тешка дијареја или повраћање тешком мучнином, а поред тога су издржљиви проблеми са слухом.

Када тровате лек, потребно је дати пацијенту активни угаљ, а затим придржавати се метода подстицајног и симптоматског лијечења. Лек нема противотров.

Интеракције са другим лековима

Као и други макролиди, лек Зиромин значајно потенцира својства супстанци триазолам, варфарин и ерготамин са фенитоином у комбинацији с њима.

Потребно је са великом пажњом препоручити лек за људе који користе друге лекове који имају могућност продужења КТ индекса.

Током различитим тестовима уз ко употреби антациди и Зиромина открила суптилне промене у фармакокинетичким особинама азитхромицин - нивоа биодоступности остао је исти, али су максималне вредности у плазми смањен за 30%. Због тога се препоручује узимање лека или 1 сат пре увођења антацида или после 2 сата након њихове примене.

Поједини повезани лекови из категорије макролидних агенаса значајно утичу на метаболизам компоненте циклоспорина. Због тога што лекови и фармакокинетички тестови ове интеракције нису обављени, пре употребе ових лијекова у комбинацији неопходно је пажљиво процијенити постојећу клиничку слику. Ако се донесе одлука о подобности такве комбинације, потребно је да пажљиво прати параметре циклоспорина и да промени своје дозе у складу са њима.

Постоје информације о повећању инциденције крварења због употребе дроге заједно са индиректним антикоагулансима (орални кумарин антикоагуланси или лекови од варфарина). Стога, са таквом комбинацијом, препоручује се да стално пратимо било какве промјене у перформансама ПТВ-а.

Постоје докази да поједини лекови из категорије макролида могу имати значајан утицај на метаболизам дигоксинских елемената у цревима. Због тога, у комбинацији узимања ових лекова, потребно је узети у обзир вјероватноћу повећања нивоа дигоксина и надгледати његове перформансе.

Потребан је опрез ако се азитромицин користи заједно са терфенадином.

Неопходно је придржавати се најмање 2-часовног интервала између употребе Зиромина и циметидина.

[2], [3]

Услови складиштења

Зиромин се мора држати на месту које ће бити недоступно за дјецу и затворено од сунчеве свјетлости. Температура складиштења је максимално 30 ° Ц.

[4]

Рок трајања

Зиромин се може користити у периоду од 5 година од дана производње медикамента.