Золмигрен

Золмигрен је лек који се користи за лечење мигрене. Је селективни агонист специјалних 5ХТ1-терминација серотонина и садржи компоненту золмитриптан.

Индикације Золмигрена

Користи се за хапшење напада мигрене (уз пратњу или неприлична авима).

Образац за издавање

Отпуштање супстанце се прави у таблете, упаковане у блистер таблице од 2 или 10 комада. У кутији - 1 плоча за паковање.

Фармакодинамика

Золмитриптан - поседује селективни агонист посебан утицај серотонин 5-ХТ1Б / 1Д-типа завршетака у рекомбинантним хуманим пловила. Лекови демонстрира умерено изражен афинитет горњим крајевима, без изазивања значајног афинитета или терапеутско дејство у вези 5НТ2-, али осим тога 5НТ3- и 5ХТ4 серотонин-завршецима, α1-, α2-, β1-адренергички завршетци, а поред тога, Н1- анд Х2 ендингс histamin М-холин са завршецима и Д1- Д2-допаминских завршетака.

Лек има релативно вазоконстриктора ефекат кранијалних крвних судова, се комбинује са блокираним процесима Ослобађање неуропептида (укључујући вазоактивног интестиналног пептида природи истуреном углавном ефекторске тип модулатора ексцитација рефлекс, изазива ширење крвних судова, што је уграђено у патогенези мигрене). Такође суспендује процес појаве напада мигрене, на линији са онима који нису пересадок аналгетски утицај.

У комбинацији са рељефом мигренских напада, лек смањује јачину мучнине са повраћањем (посебно са развојем напада леве стране), као и позадином и фотофобијом. Поред периферног утицаја, утиче и на матичне ћелије мозга повезане са мигренским нападима, што објашњава поновљени резултат током лечења серије, који се састоји од неколико узастопних напада на једног пацијента.

Золмигрен показује високу ефикасност у комбинацији са другим лековима терапије статуса мигрене (серија неколико тешких, секвенционалних мигренских напада који трају 2-5 дана). Елиминише и мигрене, које се појављују у позадини менструације. Велики делови лекова имају седативни ефекат и доводе до осећаја поспаности.

Ефекат лека се развија након 15-20 минута, достигавши свој максимум након 60 минута након ингестије. Максимални терапеутски ефекат се примећује употребом лекова током развоја мигренског напада.

[1]

Фармакокинетика

Након ингестације, лек се добро апсорбује, продире у дигестивни тракт. Степен његове апсорпције није везан за пријем хране. Просечна апсолутна биорасположивост је око 40%. Синтеза са протеином крви унутар плазме - 25%. Потребно је 60 минута да дође до Цмак нивоа лека; терапеутске вредности лекова унутар плазме одржавају се у наредних 4-6 сати. Након поновљене употребе, терапеутска компонента се не акумулира.

Лек пролази интензивну јетре биотрансформацији у коме је формирано Н-десметил дериват, обезбеђујући бољи (2-6 пута) терапеутски ефекат него родитељског елемента и неких неактивне метаболите.

Изливање већине лека долази кроз бубреге - у облику метаболичких производа, а око 30% се излучује непромењено кроз црева.

Откривени су три главна метаболичка средства золмитриптана: хетерооксин (који се сматра главним елементом унутар урина са плазмом), Н-десметил-, а такође и Н-оксидни аналоги. Н-десметилована супстанца има активност, а 2 друга производа распадања су неактивна.

Просјечан полуживот золмитриптана је 2,5-3 сата.

Код жена, Цмак и биорасположивост су већи него код мушкараца (са нижим вредностима клиренса).

Код пацијената који су третирани са умереним и озбиљним степеном реналне инсуфицијенције, индикатори реналног чишћења активног елемента и његових метаболичких производа су 7-8 пута нижи у односу на индикаторе добровољаца. Полу-живот се повећава за 60 минута (максимално 3-3,5 сати), док ниво биорасположивости золмитриптана са активним метаболичним производом повећава се само за 16%, а такође и за 35%.

Код особа са недостатком функције јетре, метаболизам активне компоненте лекова се смањује у складу са тежином болести.

Дозирање и администрација

Забрањено је користити лек за профилактичку превенцију мигренских напада. Узмите је што је пре могуће након напада болова.

Морате узети прву пилулу лекова (садржи 2,5 мг супстанце). Ако је ефекат апликације одсутан, или се десио повратак, може се узети још једна пилула. Поновљене дозе треба узимати најмање након 2 сата од тренутка коришћења прве дозе.

Ако је доза од 2,5 мг имала слаб ефекат, могуће је повећати на 5 мг (максимално дозвољена једнократна доза). За дан је дозвољено да узима највише 10 мг лека.

Људи са тешким стадијумом поремећаја деловања јетре могу конзумирати максимално 5 мг лека дневно.

[3]

Користите Золмигрена током трудноће

Безбедност употребе лекова током трудноће није дефинисана. Тестови на животињама нису утврдили директне тератогене ефекте лекова, али појединачни подаци из тестова ембриотоксичности указују на смањење ембрионалне одрживости. Труднице могу узимати Золмигрен само у ситуацијама када је вероватноћа помоћи женама већа од ризика од компликација код фетуса.

Испитивања такође показују да се лечење излучује млеком од животиња за негу. Нема информација о проласку супстанце у људско млеко. Због тога, жене дојке треба пажљиво узети лек. Утицај лекова на бебу требало би да буде минимизиран, па се храњење треба урадити најмање 24 часа након употребе Золмигрена.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство јаке осетљивости у односу на медицинске елементе;
• повећане вредности крвног притиска умерене или озбиљне тежине, а такође имају и слаб интензитет неконтролисаног повећања нивоа притиска;
• ИХД или сличне манифестације које укључују историју инфаркта миокарда;
• спонтана ангина;
• цереброваскуларни поремећаји или ТИА, присутни у анамнези;
• ниво КК, достизање вредности испод ознаке 15 мл у минути;
• комбиновано дозирање са ерготамин или супстанци које су његови деривати (укључујући оне метисергид), а поред са наратриптаном или суматриптан а који се разликује од осталих агониста завршетака 5НТ1В / 1Д;
• болести које утичу на функцију периферних судова;
• користити код старијих (старосне доби преко 65 година).

Последице Золмигрена

Негативни симптоми приликом узимања Золмигрена често имају благу тежину и обично су привремени. Појављују се током првих 4 сата након употребе лекова, али се не повећавају поновљеним пријемом; нестаје независно, без употребе додатних терапеутских мера. Међу другим нежељеним ефектима:

• Недостатак имунитета: симптоми нетолеранције, укључујући единицу Куинцке, уртикарију и анафилактичке манифестације;
• поремећаји срца: тахикардија, осећај срчаног удара, ангина или инфаркта миокарда, као и коронароспазма;
• проблеми у раду крвних судова: благо повећање крвног притиска, као и пролазно повећање крвног притиска;
• дисфункција НС: вртоглавица, парестезија, јак осећај топлоте, приметан поремећај осетљивости или значајан осећај поспаности, хиперестезија и главобоља;
• симптоми утичу на варење рад тракта: мучнина, дисфагија, абдоминални бол, сувоћу оралне слузнице, повраћање, а поред исхемије или инфаркта (нпр интестинални инфаркт облика или слезине), манифестује у виду крвавог пролива или бол у перитонеума;
• поремећаји уринарне или бубрежне функције: повећана учесталост мокрења, полиурија, као и императивна потреса за уринирање;
• лезије мускулоскелетне структуре и везивних ткива: бол или осећај слабости у мишићима;
• Системски поремећаји: осећај стискања, тешке гравитације или притиска или болова у пределу врата или грла, а поред тога, унутар грудне кости или екстремитета или астеније.

Појединачни знаци могу бити последица саме мигрене.

[2]

Прекомерна доза

Они који су узели 1-пута дозу золмитриптана (у износу од 0,05 г) волонтера имали су седативан ефекат.

Полувреме елемената је 2.5-3 сата, због чега, у случају превеликог стања, стање жртве треба пратити најмање 15 узастопних сати или док симптоми не нестану. Лек нема противотров.

У случају озбиљног тровања, треба предузимати мјере интензивне неге, укључујући слободан проток ваздуха кроз респираторне струје, адекватну вентилацију са оксигенацијом и, с тим у вези, контролу и подршку активности ЦЦЦ.

Не постоје подаци о томе како перитонеална дијализа са хемодијализом утиче на серумске вредности компоненте.

Интеракције са другим лековима

Дозвољена је комбинација компоненте лекова са парацетамолом или рифампицином, кофеином, али и са метоклопрамидом, пропранололом, флуоксетином и писотифенумом.

Због чињенице да вероватноћа појаве коронароспазме код пацијента може да се повећа у теорији, лек треба конзумирати најмање 24 сата након узимања лекова који садрже ерготамин. Такође, напротив, лекови који садрже ерготамин користе минимални након 6 сати од тренутка узимања Золмигрена.

Након употребе моклобемида (специфичан препарат ИМАО-А), дошло је до благог повећања АУЦ (за 26%) за золмитриптан, као и 3-пута повећање истог индекса за активни метаболички производ. У том смислу, они који користе МАОА-А требају узимати максимално 5 мг Золмитриптана дневно. Лијекови се не смеју конзумирати истовремено када се моклобемид примјењује у дози више од 0,15 г 2 пута дневно.

Када се користи циметидин (то је системски инхибитор елемента П450), полувријеме золмитриптана се повећава за 44%, а вредност АУЦ повећава за 48%. Поред тога, циметидин удвостручује полуживот и вредност АУЦ активног метаболичког производа, Н-диметилована компонента (183Ц91). Људи који користе циметидин треба да користе максимално 5 мг Золмигрена дневно.

Узимајући у обзир опште параметре интеракције, сасвим је могуће повезати са одређеним лековима који успоравају активност компоненте ЦИП 1А2. Због тога, када се комбинују таква једињења (флувоксамин и кинолони (ова група укључује ципрофлоксацин)), такође је потребно смањити дозе.

Када комбинована примена триптани са ССРИ или серотонина ИОЗСиН напоменути појаву тровања (међу знаковима - аутономну нестабилност, промене у ментално стање и неуромускуларна абнормалности природе).

Као и други агонисти 5ХТ1Б / 1Д завршетка, лек може да спречи брзину апсорпције других терапијских лекова.

Неопходно је напустити комбиновану примену лека са преосталим агонистима 5-ХТ1Б / 1Д елемента у периоду од најмање 24 сата након њихове примјене, и обратно.

[4], [5]

Услови складиштења

Золмигрен мора се држати на мјесту затвореном од продирања деце. Температуре су максимално 25 ° Ц.

Рок трајања

Золмигрен се може користити у року од 3 године од производње лека.

Апликација за децу

Лијек није прописан у педијатрији.

Аналоги

Аналога лекови су агенти Рапимиг, Антимигрен, Релпакс са Мигрепамом и Имиграном, а поред тога Амигренин, Ризамигрен, Стопмигрен са Сумамигреном и Фровамигран са Мигранолом. На списку су укључени и Рисатриптан-Пхарматен, Рапимед, Амигрен, Суматриптан и Антимигрен-Хеалтх.

Коментари

Золмигрен добија много добрих критике. Већина пацијената који су узимали лек за елиминацију мигренских напада, означавају његову високу ефикасност. За многе, овај алат је углавном једини који доноси резултат.