Микофенолат мофетил

Микофенолат мофетил је синтетски имуносупресив, морфолиноетил естар микофенолне киселине.

[1], [2]

Цогда показао мофетилмикофенолат?

Лек се препоручује као део индукције и одржавања терапије лупус нефритиса. Постоје докази о ефикасности екстрареналних манифестација СЛЕ, са различитим облицима системског васкулитиса, ССД и ИВМ.

Уобичајена доза је 2 до 3 г / дан. Бебе микофенолат мофетил администриран у стопи од 600 мг / м ² сваких 12 сати.

Како миокофенолат микофенолат?

Након пријема Мицопхенолате Мофетил у јетри естеразе потпуно га трансформишу у активно једињење - микофенолна киселина, што представља неконкурентан инхибитор инозин монофосфат дехидрогеназе ензим одговоран за ограничавање корак де ново синтезе гуанозин нуклеотида потребних за ДНК синтезе лимфоцитне. Сузбијање типа ИИ инозин монофосфат дехидрогеназе под дејством микофенолне киселине троши гуанозин нуклеотида инхибицију синтезе и репликације ДНК, престанак лимфоцита С-фазу.

Фармаколошки ефекти

Сузбијање лимфоцита пролиферације, сузбијање формирања антитела, спречава гликозилације лимфоцитни и моноцита гликопротеина, им отежава миграцију лимфоцита у инфламаторних макрофага зоне блокирају ефекте на синтезе ДНК и пролиферације.

Фармакокинетика

Након ингестије микофенолата, микофенолат се брзо и потпуно претвара у свој активни метаболит, микофенолна киселина. Просечна биорасположивост микофенолне киселине након узимања лекова је око 94%. Максимална концентрација активног метаболита се постиже 60 до 90 минута након ингестије. Микофенолна киселина пролази кроз ентерохепатичну рециркулацију, што указује на присуство другог пика у концентрацији плазме 6-12 сати након пријема. Када се лек примењује у терапијским дозама, 97% микофенолне киселине је везано за плазма албумин. Сврха микофенолат мофетил истовремено са уносом хране нема значајан ефекат на АУЦ (површина испод криве "концентрација-време"), али смањује максималну концентрацију микофенолне киселине у плазми (Цмак) је 40%.

Метаболизам микофенолне киселине се јавља у јетри, где се претвара у гликуронид микофенолне киселине, која се излучује углавном у урину. Мала количина микофенолне киселине (мање од 1%) се излучује у урину. Полувреме микофенолне киселине након једног оралног уноса 1,5 г лекова је 17,9 сати, а клиренс је 11,6 сати.

Микофенолат мофетил: додатне информације

Треба имати у виду да се ризик од развоја лимфопролиферативних процеса може повећати, а састав периферне крви може се редовно пратити. Али време лечења и 6 недеља после завршетка курса захтева се ефикасна контрацепција.

Пацијент треба да избегава излагање сунчевој светлости и ултраљубичастом зрачењу, да носи заштитну одећу и да користи заштитне креме са ефектним заштитним дејством (како би се смањио ризик од карцинома коже).

Микофенолатни третман са микофенолатом треба да избегне вакцинацију са ослабљеним вакцинама. Могуће је извршити вакцинацију против грипа.

Потребно је са опрезом прописати лекове који се повлаче из тела кроз тубуларну секрецију, нарочито у присуству хроничне бубрежне инсуфицијенције.

Немојте прописати мофетилмикофенолат истовремено са лековима који утичу на зостеропатску циркулацију (смањење ефикасности мофетилмикофенолата).

Не би требало истовремено са именованим антацидним агенсима који садрже алуминијум или магнезијум хидроксид именовати мофетилат мофетил.

Пошто микофенолат мофетил је иносине монофосфат дехидрогеназе инхибитор, не треба давати пацијентима са ретким наследним недостатка хипоксантин гуанин фосфорибозил трансферазе (Лесцх-Нихена синдрома и Келли Зигмиллера).

Потребно је извршити већи надзор над старијим особама (ризик од повећања инциденце нежељених догађаја).

Најбоља подношљивост лека може се постићи с постепеним повећањем дозе. Да би се спречило погоршање болести, доза мофетилат мофетила би требало споро да се смањи.

Цогда контраиндикује мофетилмикофенолат мофетил?

Микофенолат мофетил је контраиндикован у трудноћи, лактацији, преосетљивост на лек и његових компоненти, егзацербације гастроинтестиналних болести, недостатак хипоксантин-гуанозин фосфорибозил, лимфом.

Нежељени ефекти

Цоммон сиде еффецтс - бол у стомаку, затвор, дијареја, лоша пробава, бол у грудима, општа слабост, главобоља, хематуриа, хипертензија, инфекције, леукопенија, мучнина, повраћање, отицање ногу, кратког даха.

Ређи сиде еффецтс - акни, бол у зглобовима, колитис, вртоглавица, несаница, грозница, осип, крварења, фарингитис, гума хиперплазије.

Ретки нежељени ефекти - гингивитис, панкреатитис, септикемија, мијалгија, кандидијаза уста, стоматитис, тромбоцитопенија. Тремор.

Прекомерна доза

Повећана учесталост гастроинтестиналних и хематолошких нежељених ефеката.

Клинички значајне интеракције

Смањење концентрације микофенолне киселине је означена на позадини комбинованих примају циклоспорин, антациди, метронидазол, флуорохинолона, и растућим концентрацијама - у комбинацији са Мицопхенолате Мофетил салицилати, антивирусним (ацикловир, ганцикловир).

[3], [4], [5], [6], [7]

Посебна упутства

Трудноћа

Микофенолат мофетил је лек за категорију Ц (допуштено је применити случај надмоћности користи мајке над потенцијалним ризиком за фетус).

Дојење

Индикован је прекид дојења или прекида узимања мофетилмикофенолата (лек се излучује у млеко пацова, нема података за људе).