Хероин: зависност од хероина, симптоми, предозирање и лечење

Опиоиди се углавном користе за лечење синдрома бола. Неки од механизама мозга који регулишу перцепцију бола, могу такође изазвати стање самозадовољства или еуфорије. У том смислу, опиоиди се користе ван медицине - да би се добио стање еуфорије или "бузз". Способност изазивања еуфорије претвара у опасност од злоупотребе, и направљени су бројни покушаји да се механизам аналгезије одвоји од механизма еуфорије. Међутим, до сада није било могуће направити опиоид који би изазвао аналгезију без еуфорије. Ипак, потрага за таквим лековима нам је омогућила боље разумијевање физиолошких механизама болова. Припреме створене на слици и сличности ендогених опиоидних пептида имају специфичнији ефекат, али они тренутно нису доступни за клиничку праксу. Лекови које не делују на рецепторе опијата, на пример, не-стероидни анти-инфламаторни лекови (аспирин, ибупрофен и др.) Играју важну улогу у лечењу неких реализација овог бола, посебно хроничног бола. Ипак, опиоиди остају најефикаснији третман за интензиван бол.

Посебно често, опиоиди се користе за лечење акутног бола. Неки пацијенти доживљавају задовољство не само у вези са олакшањем бола, већ и због опуштајућег, анксиолитичног и еуфорогеног ефекта. Ово је нарочито тачно у ситуацијама са високим нивоом анксиозности, на примјер, са интензивним боловима у грудима код пацијената са инфарктом миокарда. Здрави волонтери који нису имали бол, када се примају опиоиди, такође пријављују непријатне сензације везане за нежељене ефекте мучнине-мучнине, повраћања или седације. Пацијенти са синдромом бола ријетко развијају злоупотребу или зависност од опиоида. Наравно, уз континуирано увођење опиоида, толеранција се неизбежно развија, а ако се лек одједном прекине, повлачење ће се развити. То значи имати "физичку зависност", али не и зависност (тј. "Зависност" према званичним психијатријским дефиницијама).

Немојте се уздржавати од употребе опиоида код пацијената са раком због страха од развоја зависности од њих. Ако је пацијенту приказана продужена терапија опиоидима, пожељно је користити лекове са спорим почетком, али дуготрајним ефектом, који се примењује интерно. У овом случају, вероватноћа развоја еуфорије на почетку симптома дозе или повлачења се смањује уз нагли прекид лекова. Са ове тачке гледишта, лек који је избор за тешке хроничне болове је метадон. Такође можете користити препарат морфина за оралну примену са континуираним ослобађањем (МС-контин). Опиоиди са брзом али кратком акцијом (на пример, хидроморфон или оксикодон) показују првенствено краткорочни третман акутног бола (на примјер, у пост-оперативном периоду). Са развојем толеранције и физичке зависности код пацијената, могу се појавити повлачни симптоми између ињекција с смањењем прага боли за овај период. Стога, ако је неопходно континуирано узимати преференцију код већине пацијената, треба дати лековима са дуготрајним ефектом.

Ризик од опијата злоупотребу или зависност од њих је посебно висок код пацијената који се жале на бол без јасног физичког узрока или у вези са хроничним болестима, не представља опасност по живот. Примери укључују хронични главобољу, болове у леђима, бол у стомаку или болове периферних неуропатија. У овим случајевима, опијати се може користити само за краткорочну третману интензивног бола, али се не препоручује за дуготрајну терапију. У релативно ретким случајевима где је трансформација контролисаног правног коришћења опијата у злоупотребе такав потез често указује да је пацијент пре него што се обично враћа код доктора да напише рецепт, или тражити "хитне помоћи" у другу болницу са жалбе на акутни бол и захтев за ињекцијом опиоида.

Од опиоида, најчешће је предмет злоупотребе хероина. У САД се хероин не користи у клиничкој пракси. Неки тврде да је хероин има јединствене аналгетски својства и може се користити за лечење јаке болове, али ова одредба никада није доказано у двоструко слепа студија које су у односу на ефикасност хероина са другим парентерално опијата. Ипак, хероин је широко распрострањен преко илегалних канала, а његова цена за један милиграм значајно је пала у деведесетим. Дуги низ година илегално дистрибуира хероин има слабу активност: доза од 100 мг садржи од 0 до 8 (средишњој 4) мг активног састојка, а остатак би било инертним или токсичне адитиве. Средином 1990-их степен пречишћавања хероина дистрибуиран у великим градовима повећао се на 45%, ау неким узорцима на 85%. Сходно томе, просечна доза која се убризгава са лицем које користи хероин, постао већи, што доводи до повећања развоја физичке зависности и синдром повлачења тежа на престанак његове редовне употребе. Ако је хероин претходно захтевао само интравенозну примену, онда се могу пушити препарати са вишим степеном пречишћавања. То је довело до чињенице да су хероин почели да користе људи који су се раније уздржали од употребе због опасности од интравенске ињекције.

Иако не постоји начин да се прецизно израчуна број људи са хероинске зависности у Сједињеним Америчким Државама, али ако се узме у обзир податке о броју умрлих од предозирања, број људи који траже третман или притворен за хероин, укупан број људи са хероином зависности може се процењује на 750 000-1 000 000 људи. Није познато колико је још људи су користили хероин за кратко време, али да је редовно не злоупотребљавају. Породице истраживање је показало да 1,5% одраслих Американаца користи хероин у неком периоду живота, а 23% случајева испуниле критеријуме за зависност.

[1], [2],

Депозит хероина

Након интравенске хероин решење јавља плуралитет сензација, нпр сензација врелине Уливајући, еуфорије изузетног задовољства ( "Русх" или "долазак") који се упоређује са сексуалним оргазам. Постоје одређене разлике између опиоида у смислу природе њиховог акутног ефекта: морфијум изазива израженији ефекат испуштања хистамина, а меперидин је снажнији стимулус.

Ипак, чак и искусни наркоиди нису били у стању да разликују ефекат хероина од хидроморфона у двоструко слепим студијама. Штавише, не постоје научни докази да је хероин ефикаснији од хидроморфона како би се ублажио интензиван бол, иако су неки лекари у земљама где се хероин и даље користи као аналгетик, уверени у његову супериорност. Популарност хероина у САД је због његове доступности на илегалном тржишту и брзине деловања.

Након интравенског давања хероина, реакција се јавља у року од 1 минуте. Хероин је лако растворљив у липидима и стога брзо продире у крвно-мозну баријеру, након чега се деацетилује формирањем активних метаболита 6-моно-ацетилморфина и морфина. Након интензивне еуфорије, која траје од 45 секунди до неколико минута, следи период седације и пацификације ("лебдећи"), који траје око сат времена. У зависности од дозе, хероин делује од 3 до 5 сати. Лица која болују од такве болести као зависност од хероина могу јој ињектирати 2 до 4 пута дневно, балансирајући, стога, између еуфорије и непријатних сензација повезаних с синдромом раног повлачења. Ово узрокује бројне поремећаје, барем у делу који се контролише ендогеним опиоидима.

На примјер, хипоталамус-хипофиза-гонадна или хипоталамус-хипофизно-надбубрежна оса код особа с зависношћу од хероина функционишу са абнормалностима. Жене које су зависне од хероина карактеришу неправилна менструација, а мушкарци имају различите сексуалне проблеме. Након убризгавања хероина либидо се смањује, а током периода апстиненције често се примећују преурањене ејакулације и чак спонтане ејакулације. Афективно стање такође пати. Особе које имају зависност од хероина су релативно усклађене и усклађене, али постају надраживе и агресивне током периода повлачења.

Према извештајима пацијената, толеранција се брзо формира на еупхорогени ефекат опиоида. Развија се толеранција и њихова способност да смањи дисање, узрокује аналгетичке и седативе ефекте, мучнину. Особе које користе хероин обично повећавају своју дневну дозу, у зависности од доступности лека и могућности за његово стицање. Ако је лек доступан, доза се понекад повећава 100 пута. Чак и уз високу толеранцију, постоји опасност од превеликог дозирања ако доза прелази границу толеранције. Превелико дозирање се може десити када је ефекат стечене дозе неочекивано јачи, или ако је хероин помешан са јачим опиоидом, на примјер, фентанилом.

Како се показује зависност од хероина?

Депозиција хероина или од других опиоида са краткотрајним дејством узрокује промене у понашању и обично постаје некомпатибилна са пуноправним продуктивним животом. Постоји одређени ризик од злоупотребе и зависности од опиоида код доктора и других здравствених радника који свакодневно имају приступ овим лековима. Лекари често почињу са претпоставком да могу пронаћи своју дозу, омогућавајући им да побољшају своје стање. На примјер, лијечници који болују од бола у леђима могу прописати ињекције хидроморфона с циљем одржавања претходног нивоа активности и способности помоћи пацијентима. Међутим, временом се губи контрола над употребом опиоида, а појављују се промјене понашања које могу постати видљиве родбини и колегама. Континуирана употреба опиоида је оптерећена промјенама у понашању и ризиком од превеликог зрачења, посебно када се случајно уведе јачи лек, али обично не доводи до токсичних оштећења унутрашњих органа и система.

Опиоиди се често користе у комбинацији са другим лековима. Често се користи комбинација хероина и кокаина ("спеедбалл" - дословно: "брза лопта").

Љубитељи ове комбинације тврде да доноси интензивније еуфорије од сваког од лекова појединачно. Хероин се понекад користе од овисника о наркотици како би "третирали" узбуђење и раздражљивост, која се често јављају након дејства кокаина. Фармаколошки ефекти опиоида и психостимуланата често утичу једни на друге. Цоцаине повећава ниво динорфин код пацова, бупренорфин као парцијални агонист антагонист рецептора и капа опиоидног рецептора МУ-опиоидни слаби спонтани животиње користе кокаин. Осим тога, кокаин смањује манифестације синдрома опиоидног повлачења код пацова. Клинички значај ове интеракције између опиоида и кокаина или других психостимуланата остаје лоше схваћен.

Иако опиоиди нису сами токсични, стопа смртности код људи који зависе од хероина су доста високи. Ове ране смрти често су повезани са случајно предозирање који су укључени у криминалне активности, опасности од судара са дистрибутера супстанце. Велики број озбиљних инфекција повезује се са употребом нестерилних лекова и заједничких залиха за ињекције. Појединци који злоупотребљавају хероин, уобичајене бактеријске инфекције, укључујући изазивање абсцеса коже, плућних инфекција и ендокардитис, и вирусних инфекција, посебно ХИВ и хепатитис Ц. Интравенски психоактивних супстанци је био главни фактор у ширењу ХИВ-а и хепатитиса Ц, што може бити узрок тешких компликација и ране смрти.

Прекомерна доза хероина и њен третман

Прекомерно дозирање хероина се манифестује поспаност или кома са тешком депресијом дисајних путева. Често се примећује код новорођенчади рођених од мајки које су ињектиране опиоидним аналгетиком током трудноће. Исти образац се примећује код особа које имају зависност од хероина која је убризгала лек са вишим степеном пречишћавања или уобичајеном дозом јачег опиоида од хероина. Ово је понекад случај када особе које дистрибуирају психоактивне супстанце издају фентанил за хероин.

Срећом, постоји антидот који је ефикасан код предозирања хероина. Налоконе има висок афинитет за му-опиоидне рецепторе, место деловања морфина и других јаких опиоидних агониста. Налоксон пропушта опиоиде из рецептора и на тај начин превлада симптоме предозирања. Уз интравенозну примену, ефекат се јавља мањи од 1 минута, али могу се захтијевати додатне ињекције ако се примјењује врло велика доза опиоида. Важно је запамтити да је налоксон веома кратак. Ако је предозирање узроковано опиоидом са дугим дејством, пацијент ће се пробудити под дејством налоксона, али након 45 минута поново се јављају симптоми предозирања хероина.

Лечење зависности од хероина

Као и код других облика зависности, прва фаза лечења има за циљ елиминисање физичке зависности и састоји се у детоксикацији. Повлачење хероина је субјективно изузетно непријатно, али ретко пријети животу. Развија се 6-12 сати након последње ињекције опиоида с кратким дејством или 72-84 сати након примене опиоида са дугим дејством. Особе које имају зависност од хероина често пролазе кроз рану фазу повлачења хероина када је немогуће добити следећу дозу. У неким групама подршке за зависнике од дрога није уобичајено олакшати синдром повлачења - тако да зависник то преживи у позадини подршке групе. Трајање и интензитет синдрома одређује фармакокинетика употребљеног лека. Повлачење хероина је интензивно, краткорочно и траје 5-10 дана. Синдром повлачења метадона развија се спорије и траје дуже. Друга фаза синдрома повлачења - тзв. Синдром продуженог повлачења - вероватно је и даље продужена употребом метадона.

Како уклонити повлачење хероина?

Детоксикација треба извршити уколико се у будућности планира да пацијент потпуно напусти лек с учешћем у једном од програма психолошке рехабилитације за људе који су одбили дроге (у групама за самопомоћ или у амбулантном лечењу). У одсуству ефикасног програма за спречавање поновног појаве, у већини случајева, након поступка детоксификације, долази до рецидива. Детоксикација такође треба обавити ако је антагонист опиоидних налтрексонских рецептора дуготрајног деловања заказан за пацијента. Али ако је пацијент показан подржавајући опиоидну терапију, и преферира овај посебан начин лечења, детоксикација се не спроводи. У овом случају, пацијент може одмах бити пребачен из хероина на метадон или Л-алфа-ацетилметадол (Л-ААМ).

Најчешће коришћени метод скупљања синдрома опозивног опиоида заснован је на феномену унакрсне толеранције и састоји се у преласку на легални опиоидни лек, а затим се постепено смањује доза. Принципи детоксификације опиоида су исти као и код других психоактивних супстанци које узрокују физичку зависност. Препоручује се заменити опиоид са кратким дејством, као што је хероин, са леком са дугим дејством, на примјер, метадоном. Иницијална доза метадона је обично 20 мг. Ово је пробна доза, која дозвољава да се предвиди доза неопходна за олакшање повлачења хероина. Укупна доза првог дана лечења може се одредити узимањем у обзир одговора на почетну дозу метадона. Ако 20 мг метадона није узроковало клинички очигледан ефекат, доза се може повећати. Обично довољно слабљење симптома повлачења обезбеђује уношење 20 мг метадона 2 пута дневно са 20% смањењем дозе на дан накнадне детоксификације. Ако је доза хероина била већа, онда би почетна доза метадона требала бити и већа.

Други приступ детоксикацији заснива се на употреби клонидина, који се обично користи као антихипертензивни агенс. Цлонидине - алфа2-адренергички агонист који активира пресинаптички ауторецептор у лоцус цоерулеус, чиме инхибира дејство адренергичких система у мозгу и на периферији. Многи аутономног симптома синдрома опијатног одвикавања (нпр мучнина, повраћање, болне грчење мишића, знојење, тахикардија, хипертензија) су проузрокована губитком инхибиторног ефекта опиоида, укључујући на адренергични систему. Тако, клонидин, иако је неопиоидни лек, може ублажити многе симптоме повлачења хероина. Али, како клонидином не ослаби дифузно бол или жељу за опијатима карактеристика синдрома повлачења, у третману одвикавања симптома са овог лека, пацијенти често настављају да доживи неку непријатност. Недостатак овог приступа лежи у чињеници да је доза клонидином, ан симптоми неодољив витхдравал, често и узроковати хипотензију и вртоглавицу.

Трећи режим третмана опиоидног повлачења синдрома је теоријски значајан, али се не примјењује у пракси. Заснован је на активацији ендогеног опиоидног система без употребе лекова. Ова техника укључује употребу акупунктуре и различите методе активације ЦНС-а кроз перкутану електричну стимулацију. Експеримент је показао да електростимулација може блокирати симптоме апстиненције код пацова и повећати активност ендогеног опиоидног система.

Иако је стимулација ендогеног опиоидног система најприроднији начин лечења симптома опиоидног повлачења, ефикасност ове технике је тешко потврдити у контролираним испитивањима. Основни проблем лежи у чињеници да пацијенти са синдромом опијата повлачења имају повећану сугестибилност, тако да је тешко елиминисати плацебо ефекат, узрокован стављањем камеру у мистериозној ињекције под кожом или игле.

Дуготрајно лечење зависности од хероина

Ако се пацијенти једноставно испуштају из болнице након олакшања синдрома повлачења, онда је вероватноћа обнављања компулзивног коришћења опиоида велика. Зависност је хронична болест која захтева дуготрајно лечење. Разни фактори предодређују развој релапса. Један од ових фактора је тај да се синдром повлачења не регресује након 5-7 дана. Њене благе манифестације се често називају "депресивни апстиненцијски синдром" и могу трајати до 6 месеци. Ове перзистентне промјене имају тенденцију да осцилују када се успоставља нова референтна тачка, иако механизам овог процеса није утврђен. Након поступка детоксификације, амбулантни третман са потпуним прекидом лека ретко води ка успеху. Чак и након интензивне процедуре детоксификације и продуженог лечења у посебним групама за негу, учесталост релапса је веома велика.

Најуспешније лечење зависности од хероина је стабилизација стања метадоном. Ако пацијент који је потпуно напустио лек има рецидив, може се одмах пренети на метадон без детоксификације. Метадон доза буде довољна да спречи симптоме одвикавања у трајању од најмање 24 сата, Л-ААМ - .. Други лек ФДА дозвољене терапију одржавања и блокирају симптоме одвикавања за 72 сата Тако стабилних болесника Л-ААМ да доделите 2- 3 пута недељно, што елиминише потребу за свакодневним клиничким надзором, што може ометати процедуру рехабилитације. У вези са подацима о могућности продужења КТ интервала у позадини лечења Л-ААМ, употреба овог лека у неким европским земљама је тренутно суспендована.

Подржавајућа терапија са агонистом опиоидног рецептора

Пацијенти који узимају метадон или Л-ААМ не доживљавају "успоне и падове", као што је то случај код узимања хероина. Жудња за леком се смањује и може нестати. Неуроендокрине ритмове се постепено обнављају. Због унакрсне толеранције (између метадона и хероина), пацијенти који ињектирају хероин на позадину лечења, пријављују смањење ефекта његове уобичајене дозе. Ова унакрсна толеранција је зависност од дозе. Стога, што је већа доза одржавања метадона, ефикасније је спречавање употребе илегалних опиоида, што је потврђено резултатима испитивања урина. Временом, пацијенти развијају толеранцију на седативни ефекат метадона, тако да могу присуствовати образовним установама или се носити са својим радом. Поред тога, опијати такође изазвати светло али сталан стимулативно дејство, који постаје приметно после почетка толеранције на седативно деловање, међутим на позадини дозе метадона стабилне реакциону брзину и активност су повећане. Скорашње студије су показале да метадон није само селективни агонист рецептора му-опијатни, али умерено антагонист НМДА-рецептора, чиме се може објаснити, бар делом, недостатак развоја толеранције на дејство метадона, који се води током година.

Лечење са антагонистима опиоидног рецептора

Друга терапијска опција је употреба антагониста опиоидних рецептора. Налтрексон, попут налоксона, је антагониста опиоидних рецептора, али има дуже дејство. Има висок афинитет за му-опиоидне рецепторе и тиме потпуно блокира деловање хероина и других агониста му рецептора. Међутим, налтрексон скоро нема својства агониста, не смањује жудње за наркотиком и не олакшава манифестације апстинентног синдрома повлачења. Из ових разлога, третман налтрексона, по правилу, не привлачи зависнике од наркотика. Међутим, овај лек се може користити након детоксификације код пацијената са високом мотивацијом за апстиненцијом од операција. Ова метода је посебно назначена код лекара, медицинских сестара и фармацеута који имају приступ опиоидним лековима. Иако је налтрексон првобитно био намењен за лечење опиоидне зависности, сада се више користи у свету за лечење алкохолизма.

Нове методе лечења зависности од хероина

Тренутно су велики интереси за нове лекове који су потенцијално ефикасни у различитим облицима зависности. Један такав лек је бупренорфин, парцијални агонист му-опиоидних рецептора. Одликује се споре почетку и дугог трајања акције, лако синдром повлачење предмета, низак ризик од предозирања. Истовремено, својом способношћу блокирања дејства хероина, може се упоредити са налтрексоном. Бупренорфин се користи као монотерапија иу комбинацији са налоксоном. У комбинованој терапији однос доза два лека треба да буде такав да налоксон није значајно блокира способност бупренорпхине да стимулишу уЛ опиоидне рецепторе када се узимају оба лека, у складу са сврхом, сублингвално, али ако неко покуша да уђу у ову комбинацију интравенски да се еуфорија, затим налоксон, који има већу активност када се примјењује интравенозно, блокираће ову могућност. Могуће је да због релативно сигурност и ниске вероватноће злоупотребе у комбинацији са налоксона, бупренорфин намаз ће се регулисати мање стриктно него ширење других опијата. Уз овај третман опиоидне зависности може се третирати као и сваки други болести, посебно, пацијент ће добити избор - да буду третирани под надзором лекара у приватној пракси или у већем, али мање него удобан "метадона" клиникама.