Духови

Азарга је офталмолошки лек. Укључено у категорију блокатора β. Користи се као миотични и антиглаукомски лек.

[1]

Индикације Духови

Индикован је за снижавање интраокуларног притиска - код пацијената са отвореног угла глауком или окуларно тип хипертензије, коришћења једног агента који није дозвољено да смањи интраокуларни притисак на потребну слици.

[2]

Образац за издавање

Издаје се у облику капљица за очи у боцама-дропперс (тзв. Дроп-теинерс) са запремином од 5 мл.

Фармакодинамика

У капима за очи Азарга садржи 2 активна састојка - то је бринзоламид, као и тиметхол малеат. Помажу у смањењу високог нивоа интраокуларног притиска. Овај ефекат се развија смањењем секреције интраокуларне течности - овај процес се спроводи помоћу неколико различитих механизама дјеловања. Када се комбинују особине ових супстанци, појављује се ефикасније смањење ВТО (у поређењу са ефектом постигнутим када се користе ови елементи одвојено).

Бринзоламид је снажан инхибитор ЦА-ИИ, који се сматра доминантним ензимом за оци. Када је карбонска анхидраза инхибирана унутар цилиарног ока, секреција течности се смањује. Ово се јавља, углавном инхибирањем формирања бикарбонатних јона, и даље успоравајући процес преноса натријума течном.

Тимолол је неселективни блокатор β-адренергичних рецептора. Не поседује унутрашње симпатомиметичко деловање, као и активност која стабилизује мембране, а поред тога нема директни супресивни ефекат на миокардију. Флуорофотометрицхеские извели су испитивања и поступак тонограпхи потврдио да је утицај ове тачке углавном због успоравања у производњи интраокуларног течности, а поред тога, уз благо убрзање процеса његовог одлива.

[3], [4], [5]

Фармакокинетика

После локалне употребе, активне компоненте се апсорбују у системски проток крви кроз око рожњаче.

У процесу студије лекова фармакокинетике, здрави волонтери су орално користили у дози од 1 мг 2 пута дневно у трајању од 2 недеље - то је било потребно смањити период постизања стабилне концентрације пре почетка употребе лека. Након коришћења капи за очи два пута дневно током 13 недеља, просечан индекс бринзоламида у црвеним крвним ћелијама био је 18,8 ± 3,29 μМ, а поред тога 18,1 ± 2,68 μМ, као и 18,4 ± 3 , 01 μМ касније, респективно 4 и 10, као и 15 недеља. Ово указује да у оквиру ЦГТ ниво ове компоненте остане стабилан.

Када стабилни концентрација активних супстанци након употребе капи медиана Цмак тимолол у крвној плазми, као и индикаторе АУЦ-тиме (0-12 сати) доњи (27 и 28%) и да су, респективно: Цмак 0,824 ± 0,453 нг / мл; АУЦ 0-12 сати 4,71 ± 4,29 нг х / мЛ у поређењу са употребом тимолол обима 5 мг / мл (Цмак једнака 1,13 ± 0.494 нг / мл и АУЦ 0-12 сати СЛИКА 6 , 58 ± 3,18 нг · х / мл).

Слабо системско дејство тимолола након употребе лека није клинички важно. Просјечна Цмак вриједност унутар крвне плазме након инстилације капљица тимолола достиже око 0,79 ± 0,45 сати.

Бринзоламид се синтетише са плазма протеином у умереним количинама (око 60%). Висок афинитет са елементом ЦА-ИИ, а поред тога мање снажан са елементом ЦА-И, помаже Бринзоламиде да пређе у ЦТП. Активни производ распада ове супстанце је Н-десетилбензенамид, који се такође акумулира унутар ЦГТ-а, углавном повезан са ЦА-И. Због афинитета Бринзоламида и његовог метаболита са ЦКТ и ЦА ткивом, формира се ниски индекс концентрације плазме.

Информације о дистрибуцији у ткивима за око очију показују да тимолол може бити квантификован у интраокуларној течности у року од 48 сати након употребе капи. Након постизања стабилне концентрације, компонента се одређује у плазми људске крви 12 сати након употребе лека.

Метаболички процеси бринзоламида укључују Н-, као и О-деалкилацију, а поред тога оксидацију његовог Н-пропил бочног ланца. Када ин витро тестови су показали да бринзоламид метаболички процес углавном односи на ЦИП3А4 елементу, а поред тога са најмање 4 друге изоензима (то су елементи ЦИП2А6 и ЦИП2Б6, ЦИП2Ц8 и поред ЦИП2Ц9).

Метаболизам с тимололом се врши у 2 фазе. Током прве прстен формиран тиодиазолном етаноламин бочном ланцу, а формиран у другом морфолиназота етханолиц бочног ланца унутра и другим сличним склоп повезује за карбонил групу која је поред азот. Метаболички процеси ове активне компоненте углавном су повезани са елементом ЦИП2Д6.

Уклањање бринзоламида је углавном преко бубрега (око 60%). Око 20% дозирања може се одредити у урину (као производ распадања). Бринзоламид са Н-десетилбензенамидом су главни елементи који се налазе у урину. Такође садржи трагове Н-деметхоккипропил децомпоситион производа, а поред тога О-десметил (мање од 1%).

Тимолол заједно са производима распадања се углавном излучује преко бубрега. Око 20% дозе тимолола се излучује непромењено заједно са урином. Уклањање остатака компоненте такође се врши заједно са урином у облику дезинтеграционих производа.

Полу-живот тимолола унутар крвне плазме долази 4,8 сата након употребе лека.

[6]

Дозирање и администрација

Досаге за одрасле пацијенте (такође и старије особе): 1 кап на очној коњунктивни век двапут дневно.

Смањите системску апсорпцију притиском на место назолакрималне рупе или затварањем очних капака у трајању од 2 минута. Овај метод помаже у смањењу ризика од развоја системских нежељених ефеката, а такође повећава локалну активност дрога.

Када се дозна пропушта, неопходно је наставити третман према шеми примјене. Дневна доза може бити не више од 2 капи у једној торби за очи.

У случају да је Азарга заменио други лек за заштиту од глаукомима од ока, коришћење ове друге треба да буде поништено. Започињање апликације Азарга је неопходно сутрадан.

[10], [11]

Користите Духови током трудноће

Не постоје релевантне информације о употреби тимолола и бринзоламида током трудноће. Приликом тестирања бринзоламида на животињама откривен је токсични ефекат на репродуктивни систем. Због тога се трудницама не препоручује коришћење Азаргиног лијека.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство бронхијалне астме (такође у анамнези);
• тешке опструктивне плућне патологије у хроничној форми;
• кардиогени шок;
• синусни облик брадикардије;
• бронхијална хиперопична;
• АВ блокада од 2-3 степена;
• тешка срчана инсуфицијенција;
• алергијски облик хлађења у тешком степену;
• тешка бубрежна инсуфицијенција (клиренс креатинина је мањи од 30 мл / мин);
• затворени угао типа глаукома;
• једињење са ингестираним инхибиторима карбонске анхидразе;
• период лактације;
• узраст испод 18 година;
• нетолеранција елемената из категорије β-адреноблокера, а поред тога ацидоза хиперхлорорног типа;
• преосјетљивост на сулфаниламидне лекове, али поред активних супстанци лијека.

[7], [8]

Последице Духови

Употреба овог лека може изазвати следеће нежељене реакције:

• локално: у 1-10% свих случајева долази до замућеног вида, постоји иритација или бол у пределу ока, а поред тога осећај присуства страног објекта у њему. Приближно 0,1-1% свих ситуација развијају се следећи поремећаји: ерозија рожњаче, Тхиессон-ов кератитис, сув кератокоњунктивитис, а поред тога свраб или испуштање из очних јабучица; Осим тога, може се развити и блефаритис (укључујући алергичку) или алергијску форму коњунктивитиса, црвенило отесне слузнице, одлив у антериорну комору за очи; такође се могу обликовати краке на ивицама капака, неугодност у пределу око, развој еритема очних капака или визуелни замор;
• системски: око 1-10% свих случајева развијају дисгузију. Око 0.1-1% свих случајева - развој несанице, опструктивна болест плућа код хроничног облика, пад крвног притиска, болова у орофаринкса и кашља, а поред тога кршење процесних раста косе, ринореју и лицхен планус.

Локалне реакције да се изврши бринзоламид: кератопатхи или развој кератитис, Диплопиа, фотофобија, меибомита, пхотопсиас, кератокоњунктивитис сика, и поред мидријаза, птеригијума и коњуктивитис. Такође, може да повећа ИОП повећан ископавање оптичког диска, хипоестхесиа приметио ока, и поред тога, субкоњуктивална циста, и пигментација беоњаче. Могући ефекти као што су замагљен вид, очне алергије или едема (Еие или капцима), повећане лакримација, и визуелних поремећаја. Реакције на рожњаче - појаве дефеката у њему и у свом епитела, развој едема, као и појавом њеног таложења.

Системске реакције: стање депресије или апатије, осећај поспаности или нервоза, појава ноћних море, а поред тога моторне дисфункције. Памћење се такође погоршава, а у централном нервном систему се развија амнезија или фрустрација, а поред тога, либидо може да се смањи.

Као третман: потребно је одмах испирати очи водом. Даље, потребно је подстицање лечења и терапија усмјерених на елиминацију симптома. Потребно је пратити пХ крви, као и електролите. Поступак хемодијализе не даје потребан резултат.

[9]

Прекомерна доза

Због повременог оралног уноса садржаја флаше, може доћи до прекомерне дозе бета блокатора, као што су срчана инсуфицијенција, хипотензија, бронхијални спаз и брадикардија.

Подржавајућа и симптоматска терапија је прописана да елиминише ове симптоме. Пошто лек садржи бринзоламид, могуће је узнемирити равнотежу електролита, развој стања ацидозе, али и негативан утицај на централни нервни систем. Потребно је пажљиво пратити индекс електролита у серуму крви (нарочито калијуму), као и пХ вредности крви. Према студијама, примећено је да је прилично тешко уклонити тимолол из тела дијализом.

[12],

Интеракције са другим лековима

Није било студија о интеракцијама лијекова са другим лековима. Забрањено је комбиновати са унутрашњим инхибиторима елемента карбонске анхидразе, јер постоји ризик интензивирања манифестација системских негативних реакција.

Бринзоламид метаболичке процесе се врши од стране хемопротеин П450 изоензима: то ЦИП3А4 (најчешће), али осим тога ЦИП2А6 и ЦИП2Б6, ЦИП2Ц8 и заједно са њима са ЦИП2Ц9. Пажња се мора дати у комбинацији са лековима који инхибирају Азаргои изоензима ЦИП3А4 (је итраконазол, кетоконазол, ритонавир и тролеандомицин са клотримазола), јер може да успори процес метаболизма бринзоламид. Потребан је опрез приликом спајања и лекови са инхибитори изоензима ЦИП3А4. Вероватноћа акумулације брензоламида у телу је прилично ниска, јер се излучује преко бубрега. Ова компонента није инхибитор изо-емамела хемопротеина П450.

Постоји ризик повећања хипотензивни ефекат, а додавање брадикардије (тешког облика) у случају канала блокера тимолол и узети орално Ца, а поред тога, гванетидин, п-блокатори, антиаритмијска терапија, парасимпатомиметици и кардијалне гликозиде.

У случају наглог прекида употребе клонидина у односу на позадину коришћења β-адреноблокера, хипертензија може да се развије.

Повећање системског ефекта β-блокатора (успоравање фреквенције срчаних контракција) је могуће због комбинације тимолола са инхибиторима елемента ЦИП2Д6 (као што је циметидин или кинидин).

β-адреноблоцкери су у стању да повећају хипогликемичне особине антидијабетичких лекова. Осим тога, ови елементи имају могућност да маскирају манифестације хипогликемије.

Када се комбинује са другим локалним офталмолошким лековима, јаз између употребе ових лекова треба да траје најмање 15 минута.

[13], [14]

Услови складиштења

За складиштење дроге не захтевају се посебни услови. Чувајте ван домашаја деце. Индекси температуре су у границама од 2-30 ° С.

Рок трајања

Азарга се може користити 2 године од производње лекова. У овом случају, након отварања бочице, лек се може користити највише 1 мјесец.

[15], [16]