Азивок

Азивок је антимикробни лек за системску употребу. То је део групе макролида. Садржи азитромицин, који утиче на интра-, као и на екстрацелуларне патогене.

Индикације Азивок

Међу индикацијама патологије заразне инфламаторне природе, које су узроковане микробима који су осјетљиви на дрогу:

• инфективне болести органа ЕНТ и респираторни систем (у горњем делу) - као што су синуситис или фарингитис, а поред тога упалу средњег ува или тонзилитиса;
• инфективне болести доњег респираторног система (бронхитис или пнеумонија (такође узрокована атипичним микроорганизмима));
• инфективни процеси у меким ткивима и кожи (као што су уобичајене акне (умерена јачина), еризипела, импетиго, као и рецидивне дерматозе);
• инфективни процеси у уринарном систему (цервицитис или уретритис (који изазива Цхламидиа трацхоматис));
• Борелиоза (у раној фази - мигрирајућа еритема).

[1], [2]

Образац за издавање

Произведено у облику капсула. Један блистер садржи 6 капсула, у једном пакирању 1 блистер плочу.

Фармакодинамика

Ми азитхромицин широк спектар антимикробне активности. Осетљива на ову супстанцу су они грам позитивне коке: Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус пиогени, Стрептоцоццус агалацтиа, С.вириданс, а поред Стрептоцоцци припадају групама Ц, Ф и Г, и Стапхилоцоццус ауреус. Грам негативне микроби Сенситиве: бацил грипа Х. Параинфлуензае, Моракелла цатаррхалис, великог кашља цоли, Бациллус паракоклиусха, легионеле пневмофила, Диукреиа цоли, Кампилобактер еиуни, као и Гарднерелла вагиналис и гонококе. И неке осетљиви анаероби: Бацтероидес бивиус, клостридије перфрингенс, пептострептококки, а поред тога Цхламидиа трацхоматис, Мицопласма пнеумониае, Уреапласма уреалитикум и Спирохете Трепонема паллидум и Боррелиа Бургдорфера. Лек нема никакав утицај на грам-позитивне бактерије које су отпорне на еритромицин супстанцу.

[3]

Фармакокинетика

Активна супстанца се брзо апсорбује из дигестивног тракта, што је због високе резистенције на киселу желудачку средину, као и липофиличности. Врх концентрације у серуму достиже 2,5-3 сата касније. Након оралног давања 500 мг лека, концентрација је 0.4 мг / л.

Азивок пролази добро у респираторни систем, а поред овог ткива са органима урогениталног тракта (укључујући простату), као и меких ткива и коже. Концентрација лијекова унутар ћелија са ткивима је 10-15 пута већа од серума.

Висока концентрација унутар ткива, као и проширен полураспада због чињенице да азитромицин слабо синтетизованог са протеином плазме, и поред може проширити у еукариотским ћелијама и акумулирају у подлози са ниским киселости, која окружује лизозоме. Резултат је велика волумен дистрибуције (конвенционалне) - 31,1 л / кг, као највиши фактор пречишћавања плазма.

Подаци истраживања показују да фагоцити транспортују лек на место инфективног фокуса, и тамо се пусти. Брзи пролаз азитромицина у ћелије, као и акумулација унутар фагоцита, који га преносе на места упале, доприносе антимикробној активности лека. Иако је код фагоцита концентрација активне компоненте прилично висока, она нема значајан утицај на њихово функционисање.

Бактерицидна концентрација лека у инфективним жариштима одржава се 5-7 дана након последње дозе. Ово вам омогућава да примените кратке курсеве Азивок (по 3 или 5 дана).

Излучивање активне супстанце из серума крви се врши у 2 фазе: полуживот је 14-20 сати по минути интервал 8-24 сати после узимања лекова, а затим 41 часова - у распону 24-72 сати, при чему се постаје могуће користити лек само 1 једном дневно.

Индекс биоразградљивости је 37%.

[4],

Дозирање и администрација

За децу од 12 година (тежина преко 45 кг) и одрасли: 1 пут дневно (1 сат пре оброка или 2 сата након), усмено.

За лечење инфективних процеса у доњим деловима са горњим деловима респираторног система, а поред тога, у ЕНТ органима, меким ткивима и кожи - 0,5 г дневно једном у трајању од 3 дана (дозирање курса је 1,5 г).

За елиминисање уобичајених акни - 0,5 г дневно, једном у 3 дана, а затим 0,5 г једном недељно током 9 недеља. Почетак недељног пријема би требало да буде 7 дана након употребе прве дневне капсуле (ово је осми дан од почетка терапије).

Да се елиминишу инфекције у уринарном систему (лечење уретритиса или цервицитиса) - једнократна доза од 1 г лекова.

За лечење борелиозе (у првој фази мигрирања еритема) - 1 г лекова првог дана курса, а затим 0,5 г дневно (2-5 дана). Истовремено, доза ће бити 3 г.

[8], [9]

Користите Азивок током трудноће

Труднице се преписују медицином само у случајевима када су могућа корист од употребе већа од потенцијалног развоја негативних ефеката код фетуса.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешки облик хепатичне или бубрежне инсуфицијенције;
• једињење са ерготамином, као и дихидроерготамин;
• период дојења;
• старости мање од 12 година (а такође и тежине мање од 45 кг за овај облик дозе);
• појединачна нетолеранција лактозе (недостатак лактазе), а поред тога малабсорпција глукозе-галактозе (јер лек садржи лактозу у свом саставу);
• преосетљивост (такође и на друге лекове за макролид).

Опрез треба користити у поремећајима у бубрезима или јетри (умерене тежине), присуство аритмије код пацијента (као када предиспозиција за развој аритмије и КТ интервал стопе елонгације), а поред тога, у комбинацији са варфарин, терфенадине, као дигоксин.

[5], [6]

Последице Азивок

Употреба лека може довести до развоја нежељених ефеката:

• органи система циркулације: неутрон, као и тромбоцитопенија;
• органи Народне скупштине: главобоља или вртоглавица / вртоглавица, осећај анксиозности, поспаност, агресивност, нервоза. Поред тога, развој астеније, настанак несанице, парестезије или напада;
• чула: оштећеним слухом, износи глувоћа (реверзибилне) у случају дуготрајне употребе лекова у већим дозама, појава шумова у ушима, поремећаја мирисни и рецептор укуса;
• органи кардиоваскуларног система: развој вентрикуларне тахикардије (укључујући полиморфне) или аритмије, палпитације и продужење КТ интервала;
• органи дигестивног система: мучнина уз повраћање, дијареја, надимање, запртје, поремећаји пробавног процеса, грчеви у абдомену, промена боје језика. Поред тога, развој хепатитиса, анорексије, псеудомембранозног колитиса, интрахепатичне холестазе и отказивања јетре. Лабораторијски подаци о функцији јетре могу се променити, као и некроза јетре (у неким случајевима, са фаталним исходом);
• алергије: појављивање осипа на кожи, као и свраб. Може развити уртикарија, анафилаксију и ангиоедем (понекад фатално), еозинофилија, полиформнаиа еритем, еритем малигни, као токсична епидермална некролиза;
• ОДА органи: развој артралгије;
• органи урогениталног система: развој тубулоинтерстијског нефритиса или бубрежне инсуфицијенције у акутном облику;
• други: развој кандидиазе или вагинитиса, а поред ове фотосензитивности.

[7]

Прекомерна доза

Манифестације предозирања: осећај тешке мучнине, као и повраћање, а поред тога привремени губитак слуха и дијареја.

Као терапија: извести испирање желуца, а затим извршити третман усмјерен на елиминацију симптома. Процедура хемодијализе не функционише.

[10], [11]

Интеракције са другим лековима

Антациди не утичу на ниво биорасположивости азитромицина, али истовремено смањују највећу концентрацију у крви за 30%. Зато морате да узимате Азивок или 1 сат пре или 2 сата након употребе дроге, као и једење хране.

Азитромицин не утиче на индекс концентрације диданозина, као и карбамазепин, а поред тога рифабутин са метилпреднизолоном уз комбиновано коришћење ових лекова.

Како се користи парентерално азитромицин не мења ниво акумулације у крви циметидин, флуконазол, мидазолам и додавање ефавиренц са индинавир и Триазолам као Котримоксазол у комбинацији, али се не може искључити могућност таквог интеракција када се орално користи азитромицин.

Активна компонента лека не утиче на фармакокинетичка својства теофилина, али као резултат комбинације са другим лековима макролида, ниво плаземске концентрације теофилина може повећати.

Узимање лекова у комбинацији са циклоспорином захтијева пажљиво праћење нивоа крвног шејдера. Иако не постоје информације да азитромицин може да промени концентрацију циклоспорина, други лекови из категорије макролида могу имати ефекта на овај индикатор.

Комбинована употреба азитромицина са дигоксином захтева пазљиво праћење концентрације другог у крви, јер већина макролида повећава његову интестиналну апсорпцију, због чега се плазма концентрација ове супстанце повећава.

Ако је потребно, комбиновано коришћење са варфарином захтева пажљиво праћење протромбинског времена.

Студије су показале да комбиновано коришћење макролидних антибиотика са терфенадином може продужити интервал КТ-а, као и изазвати развој аритмије. Стога, у случају истовремене примјене ових супстанци, могу се развити горе описане компликације.

Постоји ризик од инхибицију ЦИП3А4 изоензима азитромицин дужну парентералну употребу у комбинацији са терфенадине и циклоспорина, а поред тога, цисаприд, ергот алкалоиди и хинидин са пимозид и астемизол и друге лекове, који учествује у метаболизму активне ензима. Према томе, у случају примене оралног азитромицина, ризик такве интеракције мора бити разматран.

Комбинована примена азитромицина са зидовудин не мењају фармакокинетичке особине ових других, и нема никаквог утицаја на процес његовог (с глиукуронированним распада производу) излучивање преко бубрега. Али мора се узети у обзир да унутар мононуклеарних ћелија (у периферним посудама) индекс концентрације активног продукта распада - фосфориловани зидовудин - повећава. Иако није било могуће утврдити клинички значај ове имовине.

Комбинована употреба лекова макролида и ерготамина са дихидроерготамином може довести до развоја њихових токсичних ефеката.

[12],

Услови складиштења

Садржај лека је потребан у условима који су стандардни за већину лекова - суво место, затворено од свјетлости, а такођер недоступно малој дјеци. Температура је унутар 15-30 ° Ц.

[13],

Рок трајања

Азивок је погодан за употребу 2 године од дана производње овог лијека.