Totalno

Азиклар је анти-микробиолошки лек који се систематски користи. То је део групе макролида.

Индикације Азиклара

Користи се за елиминацију инфекција изазваног дејством осетљивих на кларитромицинске микробе:

• инфекције у горњем делу респираторног система: у назофаринксу (као што је тонзилитис са фарингитисом), као иу параназалним синусима;
• болести у доњем делу респираторног система (као атипични облик плућа примарног типа, бронхитис и крупна пнеумонија у акутном облику);
• патологија меких ткива и коже (међу њима фоликулитис са импетиго, као и фурунцулоза, еритема Бакер и заражене ране површине);
• инфекција одонтогеног типа у акутној или хроничној форми;
• болести типа микобактерије (локалне или уобичајене), изазване акцијом Мицобацтериум интрацеллуларе или Мицобацтериум авиум;
• локалне инфекције, узроковане изложеношћу микобактерији, утврђеном Мицобацтериум цхелонае или мицобацтериум Кансаси;
• уништавање бактерија Хелицобацтер пилори код особа с пептичним 12типерстнои патологије у цревима, а сузбија раздвајања хлороводонична киселина (кларитромицин ниво активности утицаја на Хелицобацтер пилори на неутралном пХ је већи него у случају повећаног нивоа киселости).

Образац за издавање

Отпуштање у таблете, 10 комада по блистеру. У одвојеном пакету - на 1. Плочи блистера.

Фармакодинамика

Кларитромицин је макролидни антибиотик полусинтетичког типа. Његова антибактеријска својства су због супресије везивања протеина услед синтезе са рибосомном 50С подјединицом у микроби осетљивим на супстанце.

Често има бактериостатски ефекат, али појединачни микроби такође могу бити бактерицидни. Лек има моћан специфичан ефекат на релативно велики број анаеробних и аеробних (грам-позитивних и грам-негативних). Минимални тлачни индекс за кларитромицин је често 2 пута нижи од исте вредности за еритромицин.

Кларитромицин ин витро студије показују високу ефикасност у односу на легионелла пнеумопхила и пнеумонију микоплазме. Индекси ин витро и ин виво показују снажан ефекат кларитромицина на специфичне сојине микобактерије специфичне за лијекове. Поред тога, ови тестови такође показују да су сојови ентеробактерија и псеудомонади (као и грам-негативни микроорганизми који не производе лактозу) отпорни на кларитромицин.

Кларитромицин, у ин витро тестовима, као иу пракси на лековима, активно утиче на већину сродних микроба описаних у наставку:

• Грам-позитивни аероби: Стапхилоцоццус ауреус, пнеумоцоццус, стрептоцоццус пиогенес и листериа моноцитогенес;
• Грам-негативни аероби: штапа грипа, Хаемопхилус параинфлуензае, моркелла цатарис, гонококус и Легионелла пнеумопхиле;
• друге бактерије: пнеумонија микоплазме и хламидофилна пнеумонија (ТВАР);
• Микобактерије: Мицобацтериум лепрае, Мицобацтериум Кансас, Мицобацтериум цхелонае, микобактериум фортуитум и Мицобацтериум авиум сомплек, који обухвата Мицобацтериум интрацеллуларе и Мицобацтериум авиум.

Микробови β-лактамазе не утичу на својства кларитромицина.

Већина метицилина, као и отпорни на стафилококне отпорне на окациллин, отпоран је на кларитромицин.

Кларитромицин ин витро студије показали су активни ефекат на већину синтетичких бактерија описаних у наставку, али сигурност и ефикасност лека код употребе овог лијека нису утврђени:

• Грам-позитивни аероби: стрептоцоццус агалацтиа, стрептоцоцци типови Ц, Ф, као и Г, и из групе Вириданс;
• Грам-негативни аероби: пертусис и мултицидна паста;
• друге бактерије: Цхламидиа трацхоматис;
• Грам-позитивни анаероби: клостридијумска перфрингенција, Пептоцоццус нигер и пропионибацтериум акне;
• Грам-негативни анаероби: Бактериодес меланиногеницус;
• спирохает: Боррелиа Бургдорфера и бледа трепонема;
• Цампилобацтер: Цампилобацтер еунес.

Цларитхромицин има бактерицидна својства у циљу индивидуалне микробних врста инфлуенце Бациллус, Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус пиогених, Стрептоцоццус агалацтиа, Моракелла цатаррхалис, гонококе, Хелицобацтер пилори и Цампилобацтер.

Главни производ дезинтеграције супстанце је елемент 14-хидроксикларитромицин, који показује микробиолошку активност. Већина бактерија, ова активност је слично мајке супстанце или њених слабијих 1-2 пута (једини изузетак је грипа бацил, чији ефикасност против распадања производа двапут). Тестови ин витро, као и ин виво су показале да родитељ супстанца са великом производа разградње има синергетски или додатни особинама у односу Хаемопхилус инфлуензае (зависно од бактеријског соја).

Фармакокинетика

Апсорпција кларитромицина из гастроинтестиналног тракта (углавном кроз танко црево) је потпуна и брза. Супстанца остаје активна у интеракцији са желудачким соком. Пријем заједно са храном успорава апсорпцију, али не утиче на његов степен утицаја. Ниво биорасположивости је око 55%.

Изложен је метаболизму јетре помоћу хемотопинског система П450 са ензимом ЦИП3А4. Постоје три основне методе (процеси хидроксилације и деметилације, као и хидролизе) са формирањем 8 продукта распадања. Око 20% лекова се апсорбује након метаболизма, током које се формира 14-хидроксикларитромицин, што је слично кларитромицинској биоактивности.

Кларитромицин, заједно са главним производом дезинтеграције, дистрибуира се у већини биолошких течности и ткива. У високим концентрацијама акумулира се унутар тонзила, назозне слузнице и плућног ткива. Индекси унутар ткива су већи него унутар крвотока, јер супстанца има високе интрацелуларне вредности. Лијек лако прелази у макрофаге са леукоцитима, а поред унутрашњости слузнице желуца. Ниво кларитромицина унутар ткива желуца и слузнице је већи када се комбинује са омепразолом него током монотерапије.

Максимални серумски ниво кларитромицина се примећује после 2-3 сата и износи 1-2 мцг / мл у случају употребе 250 мг 2 пута дневно. При узимању 500 мг ЛС два пута дневно, ова цифра је 3-4 μг / мл.

Око 80% лека се синтетише са плазма протеином. Полувреме употребе 250 мг ЛС (2 пута дневно) је 2-4 сата, а када узимате 500 мг лека 2 пута дневно, достиже 5 сати. Полувреме активног 14-хидроксиметаболита је у року од 5-6 сати након узимања лекова брзином од 250 мг двапут дневно.

Приближно 70-80% супстанце се излучује фецесом, а око 20-30% - у непромењеној форми са урином. Други проценат може се повећати ако се доза повећава.

Ако не смањујете дози лекова особама са бубрежном инсуфицијенцијом, они имају већи плазма индекс кларитромицина.

Дозирање и администрација

Таблете се конзумирају у потпуности, опране водом (не могу се жвакати или брусити).

Од адолесцената од 12 година и одраслих се захтева да пију 250 мг лекова у интервалима од 12 сати. Уколико се примећује тешки облик инфекције, могуће је повећати доза на 500 мг у интервалима од 12 сати.

Често терапеутски курс траје 6-14 дана. За наставак терапије потребно је најмање 2 дана након нестанка главних знакова патологије. Трајање курса одређује лекар, појединачно, у зависности од тока болести.

Елиминација одонтогених инфективних процеса.

Обично се дозирање од 250 мг користи у интервалу од 12 сати. Потребно је у року од 5 дана.

Лечење инфекција типа микобактерије.

Иницијална дневна доза је двоструки унос 500 мг лека. Ако током 3-4 недеље терапије нема побољшања у току обољења, потребно је повећати дозу Азиклар-а на двоструки унос 1000 мг ЛС.

Када елиминишу инфекције дисеминираног типа, изазвани од стране МАК-а, код људи са АИДС-ом, потребно је узимати таблете све време док се посматра микробиолошка и лековита ефикасност лека. Лек се може користити у комбинацији са другим антимикобактеријским лековима.

Уништавање Хелицобацтер пилори бактерија код људи са патолошком улкусом у подручју дуоденума (код одраслих особа):

• трипле терапија - коришћење 500 мг кларитромицин (двапут дневно) у комбинацији са двоструким уносом амоксицилина (1000 мг) и омепразола (20 мг једном) у периоду 7-10 дана минута;
• трипле терапија - коришћење кларитромицин (500 мг двапут дневно), ланопразола (два пута прима 30 мг дневно) и амоксицилин (1000 мг двапут унос дневно) током 10 дана;
• двоструки третман - троструки пријем од 500 мг кларитромицина, а поред тога омепразол (појединачна доза од 20 или 40 мг ЛС дневно) током 14 дана;
• двоструки третман - троструко коришћење 500 мг кларитромицина, као и појединачни унос ланопразола (60 мг) током 2 недеље. Можда ће бити неопходно даље инхибирати ослобађање хлороводоничне киселине како би се смањиле улцеративне манифестације.

Кларитромицин се такође може користити у следећим режимима лека:

• комбинација са тинидазолом, као и омепразол / лансопразол;
• истовремени пријем са метронидазолом, као и ланопразол / омепразол;
• комбинација са тетрациклином, бизмут субсалицилатом и ранитидином;
• комбинација са амоксицилином, као и лансопразол;
• Комбинација са ранитидином и цитратом бизмут.

Када се користи код људи са тешким степеном бубрежне инсуфицијенције (КЦ показатеља - мање од 30 мл / мин) потребне за смањење за половину укупној дневној дози 250 мг једном дневно или 250 мг два пута дневно (у тежим инфекције). Трајање терапије код таквих пацијената не може бити више од 2 недеље.

[1]

Користите Азиклара током трудноће

Нема информација о сигурности узимања Азиклар током трудноће или дојења. Коришћење лека је дозвољено само у ситуацијама када вероватне користи за жене превазилазе могући ризик од компликација код фетуса.

С обзиром да кларитромицин може продрети у мајчино млеко, потребно је одбити дојење током терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство преосетљивости на кларитромицин или друге елементе лека и друге макролиде;
• комбиновањем са неким лековима: ЦИСАПРИД, терфенадине и астемизол витх пимозид (ова комбинација може да изазове продужење КТ-интервал, а поред појаве срчаних аритмија, укључујући вентрикуларна тахикардија, вентрикуларне фибрилације и тип треперења Пироуетте). Такође са Цароб алкалоиде, међу којима ерготамин витх дихидроерготамина (ерготоксицхеского ефекти узрокује развој) и статини, који су изложени значајном метаболизма елемената ЦИП3А4 (супстанца ловастатин или симвастатин), јер је комбинација повећава вероватноћу настанка миопатије (овде такође укључује рхабдомиолисис);
• истовремени лекови са мидазоламом;
• историја аритмије вентрикула срца (то укључује аритмију типа пироуета), као и продужење КТ интервала;
• присуство хипокалемије (продужење интервала КТ);
• отказивање јетре у тешком степену и истовремено са отказом бубрега;
• комбинација кларитромицина (као и других снажних инхибитора елемента ЦИП3А4) са колхицином код људи са отказом јетре или бубрега;
• комбинована употреба Азиклар и ранолазин или тикагрелор.

Дјеца млађа од 12 година су дужна да користе лијек у виду суспензије, јер кориштење лијекова у облику таблета у овој старосној групи није проучавано.

Последице Азиклара

Најчешће уз употребу Азикларова развијају симптоме као што су дијареја, поремећај укуса, абдоминални бол и повраћање мучнином. Ова кршења често имају слаб израз. Међу другим нежељеним ефектима:

• инвазивни и заразни процеси: вагинална инфекција и кандидоза у оралној шупљини. Поред тога, могу се развити гастроентеритис, еризипеле, псеудомембранозни облик колитиса, целулита и еритрасме;
• лимфни и хематопоезни систем: развој тромбоцито-, леуко- и неутропеније, као и агранулоцитоза, еозинофилија и тромбоцитемија;
• имунске реакције: анафилактичке и анафилактоидне манифестације, као и преосјетљивост;
• метаболички процеси: погоршање апетита, развој анорексије, а поред тога појављивање хипогликемије код људи који узимају инсулин или антидијабетичне лекове;
• ментални поремећаји: осећај дезоријентације, анксиозности, нервоза и конфузије, појаве несанице, депресије, халуцинација, психозе и ноћних море. Поред тога, могуће је вриштање, дезоријентација и развој маније;
• ЦНС реакције: губитак свести, главобоља, осећања поспаности и вртоглавице. Могу се развити и дисгузија, агезија, дискинезија и аносмија са парозијом. Појављују се парестезије, напади и тремори;
• слух одговори: проблеми са слухом, тинитус и реверзибилан губитак слуха;
• поремећаји у раду срца: продужење КТ интервала, повећана срчана фреквенција, вентрикуларни ектрасистол, атријална фибрилација и срчани застој;
• поремећаји у раду крвних судова: развој вазодилатације и појављивања крварења;
• реакције респираторних органа, медијастинум и грудна кост: повремено се развија крварење из носа, астме или плућне емболије;
• манифестације гастроинтестиналног тракта: развој диспепсија, ГЕРД, стоматитис, езофагитис, глоситис рецталгиа и гастритиса, уз додатак констипација, надимање, сува оралне слузнице, панкреатитис и акутног облика подригивања. Може доћи до промене у сенци зуба и језика;
• поремећаји у хепатобилиарном систему: промене у хепатичким елементима - повећање вредности АСТ, ГГТ и АЛТ, као и билирубин. Поред тога, развој хепатитиса, холестаза (такође интрахепатичног облика), откази јетре и паренхималне жутице;
• поткожна ткива и кожа: повећано знојење, осип, свраб, као и осип макулопапуларног типа и уртикарије. Лиелл синдром може развити или Стевенс-Јохнсон-ов синдром, булозни типа дерматитис, акне, алергијског коже о врсти дроге, у којој је еозинофилија примећено са уобичајеним симптомима (Дресс), и поред тога хеморагијске васкулитис;
• реакције везивних ткива и органа ОДА: грчеви у мишићима, миопатија са миалгијом, рабдомиолиза и ригидност скелетних мишића;
• реакција органа мокрења и бубрега: развој отказа бубрега или тубулоинтерстијског нефритиса, а поред тога повећање урее или креатинина;
• системски поремећаји: стање грознице, осећај замора и слабости, бол у грудној кости, као и мрзлица и астенија;
• резултати лабораторијских тестова: повећање ЛДХ или АФП, промена у пропорцијама албумин / глобулин, продужење ПТВ, повећани нивои ИНР, серумски креатинин и АМК. Сенка урина може се променити.

Постоје информације о развоју едема Куинцкеа и артралгије.

Повремено се јављају појаве увеитиса - углавном код људи који узимају рифабутин у комбинацији са Азикларом. Реакције су често биле излечене.

Постоје и информације о појављивању токсичности колхицина (у неким случајевима чак и фаталним) због комбинације кларитромицина и колхицина. Посебно, ово се односи на старе особе, као и када се узимају у позадини бубрежне инсуфицијенције.

Пацијенти са поремећајима имунодефицијенције.

Особе са АИДС или другим поремећајима имуног система, да узме лек у великим дозама током дужег периода него што је потребно да елиминише тип микобактеријске инфекције није увек могуће правити разлику између споредних ефеката изазваних употребом лекова, са манифестацијама примарне болести и њених пратећих злоупотреба.

У Азиклар 500 постоји тартразин боје (елемент Е 102) способан да изазове алергијске манифестације.

Прекомерна доза

Као резултат предозирања лекова, манифестације се могу развити у делу дигестивног тракта, а поред тога хипокалемија, главобоља и хипоксемија. Један пацијент који је имао историју биполарне психозе, уз употребу 8 грама кларитромицина, почео је да мења ментално стање, а такође је развио хипоксемију са хипокалемијом и параноју.

Када се развије предозирање, неопходно је поништити употребу лијекова.

Лек не садржи специфичан антидот. За лечење користе се испирање желуца и употреба активног угља. Поред тога, потребна је симптоматска терапија како би се подржао рад критичних система и органа. Вероватноћа да поступци перитонеалне дијализе и хемодијализе могу утицати на серумске индикације кларитромицина је прилично низак. Стога се не препоручује њихово вођење.

Интеракције са другим лековима

Азиклар повећава индексе у телу лекова који се метаболишу системом хемопротеина П450. Међу тим лековима - алпразолам, Рифабутин и терфенадин са цисаприд, али осим тога бромокриптин са астемизол, пимозид са валпроат, варфарина и ергот алкалоиди са гексобарбиталом и мидазоламом. Поред тога, такође Триазолам и фенитоин, циклоспорина дигоксином, силденафил кинидином, дизопрамид, метилпреднизолон и винбластин са теофилин, такролимус и зидовудин. Ако је потребно, таква комбинација захтева пажљиво праћење њиховог нивоа у крви, а такође и временом за прилагођавање величине дозе.

У комбинацији са супстанцом ерготамин или дихидроерготамином, може доћи до појаве исхемије различитих ткива (међу њима ткива у екстремитетима и централном нервном систему) и васоспазма.

Комбинована употреба симвастатина, као и ловастатин и аторвастатин могу изазвати рабдомиолизу.

Комбинација са колхицином доводи до повећања токсичних својстава овог лијека.

[2], [3]

Услови складиштења

Лек мора да се држи на месту неприступачном за малу децу. Температурни услови - не више од 30 ° С.

Рок трајања

Азиклар се може користити у 3 године од ослобађања лека.