Асит

Асит је антибактеријски системски лек. Садржи активни састојак азитромицин. Укључени у категорију линцомицинс, стрептограмини и макролидни антибиотици.

[1]

Индикације Асита

Користи се за лечење заразних патологија изазваних бактеријама осетљивим на азитромицин:

• болести органа ЕНТ (синуситис, запаљење средњег ува, као и тонзилитис или бактеријски фарингитис);
• патологија у респираторном систему (пнеумонија стечена у заједници, као и бактеријски бронхитис);
• инфективни процеси у меким ткивима и коже (ерисипелас, еритема мигранс (први стадијум Лајмске болести), као и пиодермиа и Импетиго секундарни типе);
• СТД: цервицитис или уретритис компликованог или некомплицираног типа, који изазива Цхламидиа трацхоматис.

[2], [3], [4]

Образац за издавање

Отпуштање у таблете: запремина 250 мг - 6 комада по блистеру. Унутар паковања садржи 1 блистер плочу. Запремина од 500 мг - 3 комада по блистеру. Унутар појединачног паковања - 1 блистер плоча.

Фармакодинамика

Азитромицин је укључен у категорију макролида - азалида, који имају велики број антимикробних ефеката. Својства процеса супстанце везивање су због инхибиције бактеријског протеина (у овом случају синтезе рибозомске подјединице С-50), као ометање кретања пептида у одсуству утицаја на процес везивања полинуклеотида.

Отпор према азитромицину је и стечена и урођена. Фулл Цросс резистенција јавља у пнеумокока, β-хемолитичке стрептокока категорије А фекална ентерокока и Стапхилоцоццус ауреус (овде такође укључује метицилин резистентни Стапхилоцоццус ауреус) - еритромицин у односу на азитромицин и другим макролида и линкомицин.

Опсег антимикробне активности активне компоненте лекова укључује:

• Грам-позитивне аеробе: метицилин-осетљиви Стапхилоцоццус ауреус, пеницилин осетљиве Стрептоцоццус пнеумониае и пиогени стрептококе (у категорији А);
• Грам-негативни аероби: хемофилни шип, Хаемопхилус параинфлуензае, пнеумонопхил легионелла, моркелла цатаралис и мултицид пастеурела;
• анаероби: клостридијум перфрингенс, Фусобацтериум спп., превотелла и Порпхиромонас спп .;
• други микроби: Цхламидиа трацхоматис.

Међу бактеријама (анаеробама) инхерентна отпорност на лек поседују фрагмент бактериида.

[5], [6]

Фармакокинетика

Код интерне употребе лекова, индекс биолошке доступности је око 37%. Пик ниво серума достиже 2-3 сата након употребе таблета.

Након узимања пилуле, активна супстанца се дистрибуира унутар свих ткива и органа. Фармакокинетички тестови показују да је индекс азитромицина у ткивима већи од његове аналогне вредности плазме (за 50 пута). Ово је потврда да лек има моћну синтезу с ткивима.

Пласма синтеза дисплаи протеина варира у зависности о садржају унутар садржаја у плазми и може да варира од 12% (у случају пријема 0,5 уг / мл) до 52% (у случају употребе 0,05 г / мл) у крвном серуму. Запремина дистрибуције равнотеже (ВВсс) је 31,1 л / кг.

Коначни полуживот из плазме у потпуности одговара полуживоту ткива током периода од 2-4 дана.

Приближно 12% дозирања азитромицина се излучује непромењено заједно са урином током наредних 3 дана. Највеће вредности непромењене супстанце су примећене унутар жучи. Осим тога, у жучу су пронађени 10 продукта распадања формираних Н-процесима, као и О-деметилацијом, као и хидроксилација агликона и декозаминских прстенова. Такође, коњугат цепања се расцепио.

[7], [8]

Дозирање и администрација

Таблете треба конзумирати 1 сат пре оброка или 2 сата након једења. Такав режим је неопходан, јер комбиновани унос азитромицина са храном доводи до кршења апсорпције супстанце. Лијек се конзумира једном дневно - пилула треба прогутати без жвакања.

За одрасле и тинејџере тежине више од 45 кг:

• елиминисати заразне болести у респираторном систему, ЕНТ органе, а поред тога мекано ткиво и кожу (осим миграторног еритема): 500 мг једном дневно у трајању од 3 дана;
• за лечење миграторног еритема: узимајте лек једном дневно током периода од 5 дана. У овом случају треба узимати 1 г првог дана, ау следећим данима доза се смањује на 500 мг;
• да би се елиминисали СТД: са цервицитисом или уретритисом незаплетени тип захтева узимање једном грама лијека.

Ако је једна од техника пропустила, потребно је да употребите дозу што је пре могуће, а затим користите таблете у интервалу од 24 сата.

Користите Асита током трудноће

Азитромицин може проћи кроз плацентну баријеру, али није било штетног дејства ове супстанце на фетус. Свеобухватно и пажљиво контролисано испитивање изложености лековима трудницама није спроведено, па је зато препоручљиво користити Азит искључиво у случајевима када не постоји адекватна алтернатива за овај лек.

Тестови који могу одредити пролаз материје у мајчино млеко нису спроведени, тако да се употреба азитромицина током лактације захтева само у одсуству других сличних лекова.

Контраиндикације

• нетолеранција активне компоненте лекова или других његових саставних елемената и других макролида;
• јер у теорији, ако се иазитромицин комбинује са дериватима ергота, може се развити ерготизам, ови лекови се не могу користити у комбинацији;
• ако јетра није дефицијентно, лек се не користи, јер активна компонента Азита пролази метаболизам унутар јетре и излучује се жучом;
• Такође, не препоручујте лекове у облику таблета деци тежине мање од 45 кг (у овом случају је боље користити суспензију).

[9], [10], [11],

Последице Асита

Узимање таблета може изазвати следеће нежељене ефекте:

• реакција лимфног и крвотока: тромбоцитопенија се повремено развија. Клинички тестови само су пружали информације о развоју периода транзијентне неутропеније (благо озбиљност), али у овом случају није било могуће пронаћи однос са употребом азитромицина;
• менталне манифестације: повремено постоје осећања анксиозности, агресивности, нервоза и анксиозности;
• реакције Народне скупштине: у неким случајевима, развити поспаност, синкопа, главобољу и вртоглавицу или вртоглавицу, а поред тога има конвулзије (способни да идентификују да су у стању да изазову и други макролиди) и постоји поремећај мирисни и укусни рецептора. Понекад постоји несаница, астенија и парестезија;
• поремећаји у раду слушних органа: повремено су се појављивале информације о оштећењима слуха приликом употребе макролида. Појединачни пацијенти који су користили азитромицин развили су слушне поремећаје - зујање звона, појављивање глувоће. У суштини, такви случајеви су забележени у експерименталним испитивањима, када је лек био коришћен у високим дозама дуго времена. Постојећи извештаји о накнадном медицинском прегледу потврђују да се ове повреде често могу излечити;
• манифестације са стране ЦАС: повремено су постојале информације о развоју срчаног откуцаја, као и аритмије због вентрикуларне тахикардије (испоставило се да може изазвати друге макролиде). Ретко, продужење КТ интервала, смањење нивоа крвног притиска, а такође је пријављена и вентрикуларна фибрилација;
• реакције дигестивног тракта: често се јавља дијареја, повраћање, грчеви у абдомену или бол у стомаку и мучнина. Ретко се могу развити надахнути, лабави столови, анорексија, дигестивни поремећај и диспепсија. Повремено постоји панкреатитис и запртје или промена у сенци језика. Постоје докази о појављивању псеудомембранозног облика колитиса;
• жучне кесе и јетре: повремено се појавила интрахепатична холестаза или хепатитис, а патолошке вредности су такође примећене када се узима функционални тест за јетре. Ретко је дошло до дисфункције јетре (понекад резултујући смрћу) и хепатитисом некротичног типа;
• реакције коже: у неким случајевима било је манифестација алергија, међу којима је осип и свраб. Повремено развијена уртикарија, едем Куинцке и фотофобија. Постоје информације о развоју озбиљних манифестација коже - као што је мултиформни еритем, као и Стевенс-Јохнсон или Лиелл синдроми;
• поремећаји у раду мишића и костију: понекад се јавља артралгија;
• поремећаји у раду уретре и бубрега: повремено је дошло до акутног облика бубрежне инсуфицијенције и тубулоинтерстијског нефритиса;
• реакције репродуктивних органа: у неким случајевима појавио се вагинитис;
• општи поремећаји: понекад је постојала анафилакса (са едемама које су једино руководиле смрћу), а поред тога кандидијаза.

[12], [13], [14]

Прекомерна доза

Међу карактеристичним манифестацијама предозирања: поремећај слуха који се може третирати, тешка дијареја и повраћање са мучнином.

Да би се елиминисали поремећаји, неопходно је користити активни угаљ и извести симптоматски третман како би се подржала активност виталних органа.

Интеракције са другим лековима

Азитромицин се користи са опрезом у комбинацији са другим лековима који могу продужити КТ-интервал.

Током истраживања о ефектима антацид лекова на фармакокинетику азитромицина у комбинацији пријем обично нема промена у смислу биорасположивости, али је до смањења вршних вредности плазма азитромицина (30%). Као резултат тога, потребно је користити азитромицин најмање 1 сат пре узимања антацидних лекова или 2 сата након тога.

Одређени повезани макролиди утичу на метаболичке процесе супстанце циклоспорина. Како клинички и фармакокинетички тестови за могуће интеракције са комбинованом употребом азитромицина и циклоспорина нису обављени, клиничка слика пре именовања комбиноване терапије помоћу ових средстава мора бити пажљиво процењена. Ако је лекар утврдио да је ова комбинација оправдана, неопходно је пажљиво редовно праћење вредности циклоспорина како би се његова доза прилагодила потреби.

Постоје докази о повећаној стопи крварења у случају истовремених лијекова са варфарином или оралним антикоагулансима кумариновог броја. Због тога, док истовремено примају такве лекове, потребно је стално пратити ниво ПТВ-а.

Код неких пацијената примећен је развој ефекта одређених макролида на метаболизам црева у дигоксину. Стога, када се дигоксин комбинује са Азитхом, потребно је стално пратити варење дигоксина у телу, јер се његов ниво може повећати.

Азитромицин није имао ефекта на фармакокинетичка својства теофилина у случају истовремене употребе ових лијекова од стране волонтера. У периоду истовремене примене теофилина са другим макролидима, серумске вредности ове супстанце понекад су се повећавале.

Комбинација зидовудин (сингле пријемни 1000 мг) са азитромицина (за вишекратну употребу пријема 600 или 1200 мг) није довело до промене у фармакокинетици зидовудин у плазми, а поред тога излучивања глукуронском супстанце или производа разградње у урину. Али употреба азитромицина довела је до повећања нивоа фосфорилованог зидовудина (лек-активни производ дезинтеграције унутар мононуклеарних ћелија периферне крви). Лековита вредност ове информације није позната.

Комбинована употреба дневних доза азитромицина (1200 мг) са диданозином код 6 особа није довела до промене у фармакокинетичким карактеристикама другог (у поређењу са плацебом).

Комбинована употреба лека са рифабутином није утицала на индикације ових лекова унутар плазме. Неки пацијенти понекад развијају неутропенију, али његов изглед је повезан са употребом рифабутина, а асоцијација са комбинованом употребом азитромицина није утврђена.

[15], [16], [17], [18]

Услови складиштења

Држите лек на месту које није доступно деци. Ниво температуре није већи од 25 ° Ц.

[19], [20], [21]

Рок трајања

Асит се може користити у периоду од 2 године од дана производње таблета.

[22]