Олиместра

Олиметри су средство за блокирање рецептора супстанце ангиотензин ИИ.

Индикације Олиместра

Користи се на повећаном нивоу крвног притиска есенцијалног типа.

Образац за издавање

Ослобађање се јавља у таблама са запремином од 10 или 20 мг. Унутар блистер ћелије има 14 таквих таблета. У пакету - 2 или 4 блистер плоче. Такође, 15 таблета може се производити унутар блистера, 2 или 4 блистер паковања по пакирању.

Такође се производи у таблама са запремином од 40 мг, у количини од 7 комада унутар блистер плоче. Паковање садржи 4 или 8 таквих пликова. Такође, 10 таблета се производи у блистер ћелији, 3 или 6 таквих мехурића унутар паковања.

[1], [2]

Фармакодинамика

Олмесартан медоксомил - је снажан и селективан антагонист ангиотензина активних проводника 2 (Образац АТ1), који се узима орално. Можда ова компонента успорава никакав утицај ангиотензина 2, који делује као АТ1 рецептор медијатора, без обзира на извор, а стаза 2. Селективна везивање ангиотензина АТ1 ангиотензин антагонизам проводнике 2 изазива повећање плазма ренина вредности делатности, као и показатељи ангиотензина 1 и 2, и поред тога ово благо смањује ниво плазме алдостерона.

Ангиотензин 2 је главни васоактивни хормон ренин-ангиотензина. Он је важан учесник у патофизиолошким процесима који се јављају на повишеном нивоу крвног притиска, узрокованог дејством АТ1 рецептора.

Са повећаним крвним притиском, лек доприноси дугорочном смањењу ових вредности (ефикасност зависи од величине дела лека). Информације о патолошком смањењу нивоа крвног притиска након употребе прве дозе лека. Такође, нема информација о развоју тахифилаксије након продужене терапије или синдрома повлачења због повлачења лекова.

Једна доза лека у току дана обезбеђује нежно и ефикасно смањење крвног притиска, што наставља 24 сата. Једна доза показује смањење нивоа крвног притиска, слично оном који се јавља када користите укупну дневну дозу од 2 дозе.

Након продужене терапије, ниво крвног притиска се смањио што је више могуће након 8 недеља од почетка лечења, али главни део хипотензивног ефекта је примећен након 2 седмице курса. Када се користи у комбинацији са хидроклоротиазидом, додатно се смањује вредности крвног притиска, а зглобна метода се толерише без компликација.

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција.

Олиместра је пролек који се брзо претвара у препарат деградације лекова олмесартана. Ово се дешава уз учешће интра-порталне крви и црева слузокоже у процесу апсорпције лекова из гастроинтестиналног тракта.

Унутар производа из плазме или излучивања, није постојала нерастворена активна супстанца или непромењено бочно једињење категорије медоксомила. Средњи апсолутни индекс биоразградљивости метаболита олмесартана из пилуле за лијекове износи 25,6%.

Просјечне вриједности врха активне компоненте унутар плазме се примећују након 2 сата након употребе лијека. Вредности плазме се повећавају готово линеарно уз повећање појединачне оралне дозе до 80 мг.

Храна скоро не утиче на ниво биорасположивости метаболита, што вам омогућава да узимате лек без обзира на прехрану.

Синтеза протеина активне компоненте у плазми је 99,7%, али је потенцијал за значајан третман за пребацивање нивоа везивања протеина током интеракције лека са другим лековима који имају високу стопу синтезе протеина остаје на ниском нивоу (доказ за то је недостатак значајне интерацкије Олиметри са варфарином, као и медоксомил). Синтеза олмесартана са крвним ћелијама је прилично слаба. Просјечна вриједност расподеле волумена за ИВ убризгавања је такођер прилично ниска - у распону од 16-29 литара.

Метаболички процеси и излучивање.

Укупан ниво клиренса у плазми је 1,3 л / х (19%). Прилично је споро у поређењу са вредностима хепатичног протоком крви (око 90 л / х).

Када потрошни делови 14Ц-обележеног активну супстанцу, 10-16% је унета радиоактивно компонента излучује урином (нај - током 24 сата након ингестије), и остатак восстановлонного радиоактивног елемента излучује изметом.

С обзиром на системску доступност дела од 25,6%, могуће је закључити да се након апсорпције олмесартан излучује и преко бубрега (око 40%) и од стране јетре са ЗХВП (приближно 60%). Цијели обновљени радиоактивни део је елемент олмесартана. Нема значајних производа разградње унутар тела. Рециркулација супстанце унутар црева и јетре је минимална.

Коначно полувријеме полимера олмесартана је у року од 10-15 сати уз вишеструку употребу. Стабилне вриједности постижу након кориштења првих неколико порција, кумулација након 2-недељног пријема није забиљежена. Пролив бубрега је приближно 0,5-0,7 л / сат и не зависи од величине дела.

Дозирање и администрација

Величина почетног дела је 10 мг, који се мора узимати једном дневно. Људи који немају адекватно смањење крвног притиска након ове дозе дозвољено је повећати на оптималну величину - једнократни унос од 20 мг дневно. Уколико постоји потреба за додатним смањењем крвног притиска, величина лекова може се повећати на 40 мг дневно (ово је максимална дозвољена доза дневно) или допуњена хидроклоротиазидом.

Максимални антихипертензивни ефекат лека се показује након 8 недеља након почетка лечења, али се након 2 недеље терапије примећује значајно смањење вредности крвног притиска. Неопходно је узети у обзир ову чињеницу приликом прилагођавања распореда дозирања за било који пацијент.

Да бисте се придржавали терапијског режима, требало би да користите лекове приближно у исто време сваки дан. Пријем не зависи од јела, тако да можете узети пилулу, на пример, са доручком.

У поремећају бубрежне активности.

Особе са благом или умереном степену поремећаја у бубрегу (са ЦЦ вредностима унутар 20-60-минут мл / мин) може потрајати не више од 20 мг једном дневно, јер се информације о употреби виших доза код ових болесника је ограничен .

Особе са тешким обликом поремећаја (ниво ЦЦ <20 мл / минут) забрањено је постављати ОлиМестр, јер за ову категорију пацијената постоји превише информација о употреби овог лијека.

У поремећај јетрне активности.

Људи са благим степеном оштећења не морају да мењају дозу. Уз умерени облик поремећаја, прво треба узимати 10 мг лека дневно, а максимална дневна доза је 20 мг. Осим тога, вриједности крвног притиска и функције бубрега треба пажљиво пратити код особа са поремећајем функције хепатичног поремећаја који узимају и диуретике или друге антихипертензивне лекове.

Не постоји искуство коришћења лека код људи са тешким стадијумом хепатичког функционалног поремећаја, због чега се не препоручује да се то додели људима из ове категорије.

[3]

Користите Олиместра током трудноће

Олиместра се не може давати трудницама и женама које планирају трудноћу. Када дијагностикујете трудноћу током употребе овог лијека, морате одмах престати узимати, а затим га замијенити другом лијеком која је дозвољена од стране трудница.

Деца чија су мајке користиле лекове из ове категорије дрога треба пажљиво испитати због смањених вредности крвног притиска. Препоручује се ултразвук феталне лобање, као и његова бубрежна активност.

Због чињенице да нема података о употреби лекова код жена у лактацији, не треба га прописивати током лактације. Препоручује се употреба алтернативних лекова, чија је сигурност, када се користе од стране дојиља, успостављена.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на активну компоненту лекова или других елемената лека;
• Опструкција у подручју ГВП-а;
• именовање на децу.

Последице Олиместра

Употреба лекова повремено може изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• пораз системског крвотока и лимфе: развој тромбоцитопеније;
• поремећаји дигестивних процеса и метаболизма: развој хиперкалемије;
• манифестације органа Народне скупштине: појава главобоље или вртоглавице;
• повреда респираторне функције: појава кашља;
• симптоми на делу дигестивног тракта: појава мучнине, бол у стомаку или повраћање;
• оштећење подкожног слоја и површине коже: осип или свраб, као и знаци алергије - уртикарија, оток на лицу, дерматитис алергијске природе и едем Куинцке;
• поремећаји функције костију и мишића: развој мијалгије или појава мишићних грчева;
• повреда у раду уретре и бубрега: поремећај функције бубрега и отказивање бубрега у акутној фази;
• системски поремећаји: појава осећаја замора, инхибиције, неугодности, развоја лечарског стања или астеније;
• резултати лабораторијских тестова: повећање урее и креатинина у крви, као и показатељи ензима јетре.

Прекомерна доза

Постоје само ограничене информације о тровању лека. Најчешће као резултат превеликог лечења постоји јак пад крвног притиска. У том случају морате пажљиво пратити стање пацијента, обављати процедуре подршке и симптоматске терапије.

Не постоје информације о повлачењу лијека користећи процедуру дијализе.

Интеракције са другим лековима

Ефекат других лекова на лек.

Диуретици који штеде калијум и додатке калијума.

С обзиром на искуство употребе других лекова који имају ефекте на ПАЦ, комбиновану примену адитива калијум, калијум-штеде диуретика, соли супститута, који се састоји од калијума, као и другим лековима који су у стању да повећа вредности у серуму калијума (између таквог хепарина) може повећати показатеље калијума у крвном серуму. Због ових података комбинована дрога забрањена.

Остали антихипертензивни лекови.

Антихипертензивни ефекти Олиестери се могу потенцирати у случају комбиноване употребе са другим антихипертензивним лековима.

Лијекови НСАИДс.

НСАИД (укључујући аспирин при дози од> 3 г / дан, а поред ове инхибиторе елемента ЦОКС-2) заједно са антагонистима ангиотензин проводника 2 могу да показују синергистички ефекат (због слабљења гломеруларне филтрације). Код узимања лекова из категорије антагониста ангиотензин-2 елемената у комбинацији са НСАИЛ-има постоји ризик од развоја отказа бубрега у акутном степену. Потребно је стално пратити активност бубрега у почетној фази терапије, а поред тога, да се стално прати, тако да тело пацијента добија потребну количину течности.

Поред тога, комбинована употреба са НСАИД-ом може смањити хипотензивни ефекат антагониста ангиотензина ИИ, што доводи до делимичног губитка ефикасности.

Остала средства.

Када се користи заједно са антацидима (алуминијум / магнезијум хидроксид), постоји умерено смањење биодоступности олмесартана.

Ефекат лека на друге лекове.

Литијумске супстанце.

Повратно повећање вредности серумске литије, као и повећање токсичности, примећено је комбинованом употребом лека са АЦЕ инхибиторима. Због тога је забрањено комбиновање Олиместре литијумом. Ако је таква веза потребна, неопходно је пажљиво пратити вредности плазме литијума током периода терапије.

[4]

Услови складиштења

Олиместра се складишти у стандардним условима за медицинске супстанце, на месту које није погодно за малу децу.

Посебна упутства

Коментари

Олиместра се сматра медицином са одличним хипотензивним ефектом - већина прегледа указује на високу ефикасност лекова.

Али истовремено, многи пацијенти се често жале на развој нежељених ефеката - бол у грудном кошу или константан осјећај слабости. Због тога, развојем таквих манифестација, одмах се обратите лекару.

[5], [6]

Рок трајања

Олиместра се може користити 3 године од пуштања лекова.