Цамптон

Цампто је алкалоид са анти-туморским својствима.

[1]

Индикације Цамптон

Користи се у лечењу тумора канцера у пределу ректума или дебелог црева, који имају метастатску или локално окултну природу.

Користе се у комбинацији са калцијум фолинатом, као и флуороурацилом код људи који раније нису били подвргнути хемотерапији.

Може се примењивати и са монотерапијом појединаца који су, након обављања стандардних процедура за протитуморски третман, напредовали болест.

Образац за издавање

Ослобађање се јавља у облику концентрата, који се користи за припремање инфузионих раствора, 2, 5 или 15 мл супстанце у бочици. Кутија садржи 1 такву бочицу.

[2]

Фармакодинамика

Компонента иринотекан је полусинтетски дериват камптотецина. Посебно успорава активност ћелијске ензимске топоизомеразе И. У оквиру ткива, лек се подвргава метаболичким процесима у којима се формира активни производ разградње СН-38, који има већу активност од иринотекана. Оба ова елемента помажу стабилизацији лигамента топоизомеразе И заједно са ДНК, тако да се његова репликација зауставља.

Током испитивања ин виво иринотекан показао активност према тумора експримирају П-гликопротеина компоненту која вишеструка терапеутска отпор (винкристин- и додавање доксорубицин отпоран П388 типа леукемија).

[3], [4],

Фармакокинетика

Фармакокинетички параметри иринотекана, заједно са својим активним продуктом распадања, испитани су интравенском инфузијом ЛС у дози од 100-750 мг / м². Треба узети у обзир да се фармакокинетика иринотекана не мења у зависности од величине дозирања лека.

Метаболизам иринотекана је углавном узрокован хепатичним ензимом карбоксил естеразе.

Лек се дистрибуира унутар плазме у 2 или 3 фазе. Просјечан полуживот лекова унутар плазме (са три стадијума) је 12 минута у првој фази, 2,5 сата у ИИ фази, и 14,2 сата у трећој фази.

Максималне вредности активне супстанце и производа метаболизма у плазми су примећене на крају поступка инфузије (препоручена је доза од 350 мг / м²).

Изливање непромењене компоненте (око 19,9%) и његовог продукта распада (0,25%) се јавља кроз бубреге. Непромијењена супстанца и његов метаболит излучују се и са жучом (око 30% лијекова).

Везивање са протеином крвног плазме у иринотекану је око 65%, ау продукту метаболизма СН-38 је 95%.

[5], [6], [7]

Дозирање и администрација

Лек се користи у монотерапији, а поред тога у комбинацији са калцијум фолинатом или флуороурацилом. Током избора дозирања и режима примене, треба узети у обзир препоруке специјалистичке литературе. Неопходно је ординирање лијека интравенозно, помоћу инфузије, која траје у опсегу од 0.5-1.5 сати.

Са монотерапијом, Цампто се користи у дози од 125 мг / м², уз администрацију недељно за 1 месец - у облику ИВ инфузије у трајању од 1,5 сата. У овом случају, 1-часовна инфузија интравенске инфузије у дози од 350 мг / м2 се администрира у интервалима од 3 недеље.

Када се комбинује са калцијум фолинатом или флуороурацилом, дозирање је 125 мг / м² једном недељно, а континуирана инфузија са дози од 180 мг / м² се користи једном у току 14 дана.

Препоруке за прилагођавање дела.

У монотерапији смањују почетни део лека од 125 до 100 мг / м², а поред са 350 до 300 мг / м² могу се давати Стари (преко 65 година), а поред тога, они који су претходно спровео опсежну зрачења терапија, она са општим стањем болесника је 2, а они који су повећали ниво билирубина унутар крви. Под сличним условима, током комбинованог третмана, делови су смањени са 125 на 100 мг / м², а поред тога од 180 до 150 мг / м².

Користите лек потребно док ће ниво неутрофила у периферној крви буде изнад 1500 ћелија / мЛ, а до времена када ће бити неопозиво уклоњени поремећаје као што су мучнина и повраћање, нарочито дијареја. Употреба лекова пре елиминације свих нежељених симптома може се одложити 7-14 дана. Са развојем током лечења појединачних поремећаја који су наведени у наставку, нови делови Цампто-а, као и флуороурацил (уколико постоји таква потреба) треба смањити за 15-20%.

Поремећаји који настају у третману:

• супресије хематопоетских процеса у коштаној сржи, имају јак израз (слика неутрофила мањи од 500 ћелија / мм, број ћелија је једнака мање од 1000 / л, тромбоцита мањи од 100,000 ћелија / мм);
• неутропенска грозница (број неутрофила је 1000 / μЛ и ниже, док пацијент има температуру изнад 38 ° Ц);
• компликације заразне природе;
• дијареја у тешкој мери;
• друга не-хематолошка токсичност, која има 3-4 степена озбиљности.

Након појаве објективних симптома прогресије тумора или појављивања неприхватљивих токсичних симптома, потребно је зауставити употребу лека.

Људи са поремећајима исхране у јетри.

Ако је стопа билирубина у крвном серуму него максималне дозвољене границе нормалних 1,5 пута, због повећања вероватноће појаве неутропенија изричито треба пратити вредности крви блиске пацијенту. Ако се вредности билирубина повећавају више од три пута, неопходно је у потпуности напустити употребу лекова.

Дијаграм припреме инфузионе течности за примену.

Решење за кување је неопходно према правилима асепса.

Потребна количина лека се разблажи у 5% раствору декстрозе или 0.9% раствору натријум хлорида (потребно је 0,25 литра), а затим се преобликује стресањем бочице или контејнера. Пре употребе лекова, пажљиво проверите течност да бисте проверили његову транспарентност. Ако се у раствору пронађе талог, не може се користити.

Упишите лек одмах након процедуре за разблаживање супстанце.

Током поступка разблаживање користећи асептичне технике (нпр користећи протока ваздуха тип ламинарни) лек може бити сачуване 12 сати (са периодом инфузије) на стандардној температури и 24 сата после отварања посуде са лековита супстанца код индекса температуре у интервалу од 2-8 ° С.

[11]

Користите Цамптон током трудноће

Забрањено је постављати Цампто трудницама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције у односу на иринотекан или друге елементе лека;
• поремећаји пропустљивости црева или улцеративни облик колитиса;
• инхибиција хематопоетских процеса унутар коштане сржи у знатној мјери;
• индикације билирубина унутар крвног серума који премашују горњи дозвољени лимит више од три пута;
• Пацијенте чије опште стање оцењује ВХО> 2;
• период лактације.

За такве прекршаје потребан је опрез:

• присуство анамнезе процедура радиотерапије, спроведеног на месту перитонеума или карлице;
• леукоцитоза;
• именовање жена (услед повећаног ризика од дијареје);
• отказивање бубрега (нема података о безбедности употребе);
• трачеви;
• присуство тенденције за развој тромбоемболизма или тромбозе;
• именовање на старије пацијенте.

[8], [9]

Последице Цамптон

Употреба лекова може узроковати нежељене ефекте:

• поремећаји хематопоетске функције: често се примећује леуко- или неутропенија, као и анемија. У овом случају, неутропенија је реверзибилна и не акумулира се унутар тела. Ниво неутрофила је у потпуности обновљен на 22. Дан употребе дрога у монотерапији, а такође на 7-8 дан у комбинацији са хемотерапијом. Није забележен развој тешког облика тромбоцитопеније. Број тромбоцита се такође обнавља на 22. Дан лечења. Постојао је и један случај тромбоцитопеније, заједно са формирањем антитела која су антиплателет;
• поремећаји у гастроинтестиналном тракту: појаве повраћања, констипација, дијареја, абдоминални бол, мучнина и уз развој мукозитиса и анорексије. Ретко јављају појаве псеудомембранозни колитис, интестиналне опструкције, цревне перфорација, крварење у гастроинтестиналном тракту, а поред тога, повећање активност липазе или амилазе. Дијареја развија током 24 часа после употребе лека (одложени поремећаји форм), то је токсична симптом и зависи од величине делова лека. Могу развити акутну облик холиномиметични синдрома, која се манифестује у виду абдоминални бол, дијареја рано ринитис, коњунктивитис, брадикардија, смањење крвног притиска, а поред тога, у форми хиперхидрозе, побољшаном цревне перисталтику, вазодилатацију, осећања малаксалости, повишене температуре, визуелних поремећаја, дацрио- или дроолинг, вртоглавица и миоза. Сви ови знаци пролазе након примене атропина пацијенту;
• поремећаји у раду Народне скупштине: астенија и парестезија, а поред тога, конвулзије или трзање мишића који су нехотични;
• проблеми са респираторном функцијом: фебрилно стање, диспнеја, инфилтрати у плућима;
• знаци алергије: повремено постоје осипови на кожи. Анафилакса једне појаве;
• други: развој алопеције или поремећаја говора, а поред тога привременог повећања активности АП и трансаминаза, као и вредности креатинина и билирубина унутар крвног серума. Повремено је забележена бубрежна инсуфицијенција, смањен крвни притисак или недовољан проток крви код људи који су доживели случајеве дехидратације због повраћања / дијареје или код особа са сепом.

[10]

Прекомерна доза

Када се узнемирава, треба очекивати развој неутропеније или дијареје.

Лек нема противотров. Потребно је извршити симптоматске процедуре. У случају превелике дозе, оштећени треба да буде хоспитализован, а затим пажљиво прати рад важних органа за живот.

[12], [13]

Интеракције са другим лековима

Пошто је иринотекан у могућности да изврши ефекат антихолинестеразе, трајање неуромускуларне блокаде може се повећати након комбинације са суксаметонијум соли. Постоји такође антагонистички ефекат на неуромускуларну блокаду када се комбинује са не-деполаризирајућом природом мишићних релаксанса.

Комбинација са мијелосупресорима или употреба Цампта против терапије зрачењем доводи до повећаног токсичног ефекта на коштану срж (развој леукома или тромбоцитопеније).

Комбинација са кортикостероида (као што је дексаметазон) повећава вероватноћу настанка хипергликемије (нарочито код појединаца са дијабетесом или смањеном толеранцијом за глукозу) и лимпхоцитопениа.

Истовремена употреба са диуретицима може довести до повећане дехидрације, која се развија услед повраћања и дијареје. Комбинација са лаксативним лековима потенцира озбиљност дијареје и његову учесталост.

Комбинација са прохлорперазином повећава ризик од развоја симптома акатизија.

Комбинација са лековима који имају биљно порекло (основ - Ворт Хиперицум), а поред тога са антиконвулзива индукцију активност ЦИП3А елемента (као што је фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин), доводи до смањења метаболизма перформансе производа ПМ (СН-38) у плазми .

Комбиновање лека са атазанавиром, лекови инхибирају активност ЦИП3А4 и УГТ1А1 ензима, а поред тога са кетоконазол резултатима у повећаним вредностима у плазми активног СН-38 метаболит.

Забрањено је мешати супстанцу иринотекан са другим лековима унутар једне бочице.

Увод у људе који користе антитуморне лекове, вакцине (живе или ослабљене), могу довести до развоја озбиљних или чак смртоносних инфекција. Потребно је одбити вакцинацију живим вакцинама људима који користе иринотекан. Дозвољено је убризгавање инактивиране или убијене вакцине, али реакција тела на њега може бити ослабљена.

[14]

Услови складиштења

Цампто се мора држати ван домашаја деце и продора на сунчеву тачку. Забрањено је замрзавање медицинске супстанце. Температура је максимално 25 ° Ц.

[15],

Рок трајања

Цампто се може користити 3 године од пуштања лекова.

Апликација за децу

Леку могу користити само одрасли пацијенти.

Аналоги

Аналога лекови су следеће агенсе: иринотекан иринотекан иринотекан-Филаксис и Плива-Лацхема са иринотекан-Тева и Ирнокам тога, иритис и Капмтотекан Камптера.

[16], [17], [18], [19], [20]