Золафрен

Золафрен је психолептик из категорије антипсихотика.

Индикације Золафрен

Користи се за терапију код шизофреније код људи који су претходно показали да су медицински захваћени током фазе активног лечења.

Користи се за лечење различитих егзацербација, као и терапију дугорочно одржавање спречавања рецидива код пацијената са шизофренијом и другим психотичним поремећајима, има интензиван продуктивни (изглед аутоматизма и халуцинација) или негативних симптома (слабљење емоције, погоршање друштвеног деловања, сиромаштво говора), и поред тога ово са истовременим афективним поремећајима.

Такође именован на Одељењу за борбу против терапије - за лечење мјешовитих или маничних (акутних) напада (могу бити праћени / не прате психотични симптоми и брза промена стадија).

[1], [2]

Образац за издавање

Ослобађање лека се реализује у таблетама, које су пакиране у 30 комада унутар блистер паковања. У пакету - 1 паковање са таблама.

Фармакодинамика

Оланзапине - је атипични антипсихотик (неуролептицима) који је селективни антагонист моноаминергичка елементе и која има афинитет са следећим крајевима: серотонина (5НТ2а / 2Ц, као 5ХТ3 и 5ХТ6), допамин (Д1 и Д2, а поред Д3, Д4 и Д5) , мускаринских холинергични (М1-5), хистамин (Х1) и заједно са овим а1-адренергичких. Оланзапин селективно утиче на мезолимбични систем без изазивања значајан утицај у односу на еспрапирамидалним система.

Тачан образац терапијског дејства оланзапина, као и други лекови који се користе код шизофреније, остају непознати. Закључено је да се дејство лека код шизофреније обезбјеђује комбиновањем антагониста допамина и серотонина категорије 5ХТ2.

Оланзапин показује јачу везу са 5ХТ2 терминима (у поређењу са синтезом са Д2 завршетком). Са последњим завршетком, лек се веже од једноставних антипсихотика. Ово објашњава позитивног терапијског ефекта профил лека у погледу патолошких симптома, а поред појединачно утиче на појаву екстрапиримидалних поремећаја и дискинезије касније Крвна повезаних са терапијом где је применљиво оланзапине.

Антагонистички ефекат у односу на другу, поред допамина и 5ХТ2 завршава, објашњава друге појединачне лековите ефекте и негативне ефекте оланзапина. Антагонистички ефекат на М1-5 заврше мускарина може објаснити његове антихолинергичке особине. Антагонизам супстанце у односу на Х1 завршетака хистамина може изазвати поспаност и антагонизам у односу на а1-адренергичких завршетака објашњава развој Ортостатска колапса.

Фармакокинетика

Оланзапин који се орално примењује добро се апсорбује из гастроинтестиналног тракта, достижући највише вредности крви након 5-8 сати. Јело не утиче на апсорпцију супстанце.

Метаболизам лекова се врши у јетри - синтезом са оксидацијом (40% порција). Главни продукт пропадања је елемент 10-Н-глукононида, који нема способност проласка кроз БББ. У већини случајева, терапијски ефекат Золафрене зависи од активности оланзапина, који није прошао биотрансформацију.

Полу-живот је у распону од 21-54 сати (просечна вредност је 30 сати), а ниво плазме је 12-47-Л / х (просечна вредност је 25 Л / х).

Излучивање оланзапина се углавном одвија у облику производа распадања - око 57% заједно са урином, а 30% - са фецесом.

Индекси лека унутар крвне плазме су линеарни у зависности од величине коришћене дозе лека. Једном употребом лекова дневно током 7 дана, створен је стабилан индекс унутар крвне плазме, што одговара двострукој вредности након једнократне дозе.

Параметри плазме, полуживот и ниво чишћења супстанце могу се разликовати од старости и пола пацијената, као и од пушења. Вредности плазме за очување лека су ниже код жена, старијих особа и непушача. Али треба напоменути да сви ови фактори немају посебан значај у лечењу.

[3], [4]

Дозирање и администрација

Лијек се конзумира једном дневно, без везивања за пријем хране. Прва доза лекова дневно треба бити 10 мг, а касније може варирати унутар 5-20 мг. Оптималан део погодан за пацијента одабран је узимајући у обзир његово стање, а његово повећање за више од 10 мг / дан треба оправдати клиничким индикацијама. Ако је потребно, приликом подешавања дела, потребно је повећати или смањити за 5 мг.

Дању се дозвољава употреба не више од 20 мг лека (да би се доза повећала до ознаке више од 15 мг / дан, дозвољено је најмање 4 дана након терапије).

Старијим особама или људима са ниском тежином се препоручује узимање 5 мг лијека дневно, али под условом да је таква доза довољна за побољшање стања. Слична дозација треба узимати и особе са недостатком реналне или хепатичне функције.

[5]

Користите Золафрен током трудноће

Не користите Золафреном током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство јаке осетљивости у односу на елементе лека;
• глауком, који има затворени угао. 

Последице Золафрен

Најчешће, употреба лекова доводи до појаве таквих знакова: повећање телесне тежине, осећај поспаности, астенија (осјећај слабости), ортостатски колапс, вртоглавица. Поред тога, примећени су повећани апетит, суха орална слузокожа, констипација, задржавање текућине (појава периферних едема), поремећај личности, анксиозност и акатизија (немогућност лечења или седења на једном месту).

Такве манифестације се ријетко сусрећу: паркинсонизам, поремећаји вида, повраћање, дискинезије (проблеми са применом прецизних кретања, посебно утиче на прсте и руке), главобоље и дистонија (нарушавање мишићног тонуса).

У почетној фази терапије може доћи до повећања нивоа пролактина унутар крвне плазме, али код већине пацијената се враћају на основну линију без прекида терапије третмана.

Уз продужени терапеутски циклус, галактореја, нестанак менструације или поремећај циклуса, а поред тога гинекомастија и повећање величине млечних жлезда могу се снимити. Није било значајнијих ефеката оланзапина током трајања КТ интервала на ЕКГ. Запажено је пролазно повећање активности трансдерамина јетре (АЛТ са АСТ).

Такође је дошло до пораста индекса ЦФЦ-а. Као и код других неуролептика, забележена је промена вредности крви. Повремено су пријављени на развоју јаке фотофобије.

Може да развије ЦСН, међу симптома који вегетативних (тахикардија, осип, пролив, поремећај срчаног ритма и промене крвног притиска) и моторних поремећаја (грчеве и крутост мишића), и поред поремећаја свести, повећана ЦПК, миоглобинарии развој (у урину белешкама појављивање миоглобина) или отказивање бубрега у акутној фази. Када је НСА није добио специфични третман захтева да одмах откаже коришћење антипсихотицима лекова, као и пратити стање пацијента и спровести интензивне симптомати догађаје.

Дискинезија у каснијим стадијумима је потенцијално неизлечива група патолошких покрета трупа и екстремитета који се не могу контролисати. Велика вероватноћа појаве сличних знакова код старијих особа (посебно жене). У касној фази дискинезије не постоји специфична терапија, али постоји могућност да се синдром потпуно или делимично регресира после заустављања антипсихотике.

Прекомерна доза

Међу знацима тровања: поремећај говора, осећај поспаности, поремећај очију, дилатација зенице, проблеми са респираторном функцијом, екстрапирамидални симптоми и смањење нивоа притиска.

У акутној фази интоксикације неопходно је обезбедити слободну пролазност респираторних канала и снабдијевања кисеоником, као и да прати респираторне процесе пацијента. Такође је неопходно утврдити да ли је потребно примити активни угаљ и испирање желуца.

Уколико дође до колапса са хипотензијом, потребно је да убризгате интравенски флуид или норепинефрин. Након тровања са лекаром, жртва мора бити под сталним надзором специјалиста док се не дође до потпуног опоравка.

[6], [7]

Интеракције са другим лековима

Пошто оланзапин има примарни ефекат на централни нервни систем, лек треба пажљиво комбиновати са другим лековима који имају ефекат на централни нервни систем.

Пошто Золафрен може довести до смањења притиска, он може да појача ефекат индивидуалних антихипертензивних лекова.

Лек има антагонистички ефекат на терапеутски ефекат допаминских антагониста и леводопе.

Комбинација са супстанцом флуоксетин снижава ниво очувања лека; док карбамазепин има супротан ефекат - повећава вредности Золафреновог клиренса, као што су рифампицин и омепразол.

Поједини делови циметидина, а поред ових оралних антацида који садрже магнезијум или алуминијум, не утичу на ниво биолошке доступности лека, узимани орално.

Клинички подаци и ин витро тестови указују на то да лек не утиче на метаболичке процесе већине терапијских лекова.

[8], [9]

Услови складиштења

Золафрен треба држати на сувом и тамном месту, затвореном од инфилтрације деце. Вредности температуре су у границама од 15-25 ° С.

[10],

Рок трајања

Золафрен се може користити у року од 36 месеци од датума производње лека.

Апликација за децу

Забрањено је давати лекове људима млађем од 18 година.

[11], [12]

Аналоги

Аналози Друг су лекови Адагио Азапин са Зипрека и Азалептинум Кетилептом, а поред Азалептол Гедонином, клозапин са Зипрека Адаир и Кветироном. Такође, Олан листа лепонекс, Серокуел и Нантарид, а поред Скизорил, оланзапин, и Еголанза Парнасан.