Капреомицин

Капреомицин је анти-ТБ супстанца.

[1], [2], [3],

Индикације Капреомицина

Користи се код плућне туберкулозе која се развија због сојева Мицобацтериум осјетљивих на лијекове (Кохов штапић је микроорганизам који изазива појаву туберкулозе), у ситуацијама када први тип ТБ лијекова нема жељени учинак или се не може користити због токсичних ефеката или присуство резистентних туберкулозних бацила.

[4], [5]

Образац за издавање

Ослобађање лека врши се у облику прашка за ињекције произведеног интрамускуларно.

[6], [7],

Фармакодинамика

Антибиотик који је екстрахован из елемента Стрептомицес цапреолус. Лек показује активност релативно различитих сојева кохових штапића.

Није примећена унакрсна резистенција између капреомицина и циклосерина, изониазида, ПАС, стрептомицина, етионамида и етамбутола. У исто време, унакрсна резистенција је пронађена када се супстанца комбинује са канамицином, флоримицином или неомицином.

[8], [9], [10]

Фармакокинетика

Лијек се готово не апсорбира унутар пробавног тракта (мање од 1%). После интрамускуларне примене, након периода од 1-2 сата, уочена је доза Цмак у плазми од 1000 мг (једнака 20-47 мг / л). Када се користи 60-минутна интравенска инфузија од 1000 мг лека, Цмак вредности су 30-50 мг / л. Ниво АУЦ након интрамускуларне и интравенске примене је исти. Лек пролази кроз постељицу, али не кроз БББ.

Не пролази кроз метаболичке процесе, излучивање се врши у непромењеном стању, углавном кроз бубреге (за 12 сати - приближно 50-60% порције), коришћењем филтрације гломерула. Мали део елемента се излучује заједно са жучи. Унутар урина, индикатори супстанце за 6 сати након употребе лека у порцији од 1 г су у просеку 1.68 мг / мл. Халф-лифе је у распону од 3-6 сати.

Код особа са здравом бубрежном активношћу, супстанца се не акумулира када се користи сваки дан у дози од 1000 мг (у периоду од 30 дана). Ако је присутан поремећај бубрега, повећава се полу-живот и развија се склоност ка акумулацији лекова.

[11], [12], [13]

Дозирање и администрација

Пре употребе, препоручује се да се одреди осетљивост пацијента у односу на лек микрофлоре који је изазвао болест. Лек се треба давати дубоко, интрамускуларно. Употребљава се опрезно код особа са било којим обликом алергија (посебно са лијековима).

Често се дневно убризгава 1000 мг лека (максимално 20 мг / кг супстанце дневно) током периода од 60-120 дана, а касније, 2-3 пута недељно у истој дози. Терапија треба да траје 1-2 године.

Особе са проблемима бубрега треба да прилагоде дозу и трајање интервала између ињекција (узимајући у обзир вредности КЦ). Што је израженији поремећај функције бубрега, то су дужи интервали између ињекција.

Медицински прах је претходно растворен у физиолошкој ињекционој течности или стерилној води за ињектирање (2 мл). Потребно је 2-3 минуте да се супстанца потпуно раствори.

Бубрежна активност мора бити стално надгледана током читавог периода третмана (1 пут недељно), а поред тога, потребно је извршити аудиометрију (процену оштрине слуха) и проверити функционисање вестибуларног апарата.

Будући да употреба капреомицина може изазвати појаву хипокалемије, потребно је стално пратити параметре калијума у плазми.

[16]

Користите Капреомицина током трудноће

Нема информација о сигурности капреомицина током дојења или трудноће, због чега се може прописати само након процјене свих могућих ризика и користи.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљна нетолеранција повезана са употребом дрога;
• комбиновано давање са другим парентералним анти-туберкулозним супстанцама које имају ото- и нефротоксично дејство (на пример, флоримитсин или стрептомицин);
• Употреба лека заједно са амикацином, тобрамицином, и поред тога са полимиксин сулфатом или ванкомицином, неомицином или колимицином, канамицином или гентамицином треба да се ради веома пажљиво, јер то може сумирати от-и нефротоксичну активност.

Последице Капреомицина

Употреба лекова може изазвати неке нежељене ефекте:

• повећање вредности креатинина и урее у плазми, као и појаву еритроцита у урину са леукоцитима;
• постоје појединачни подаци о развоју електролитских поремећаја и токсичног нефритиса;
• појаву ототоксичности (оштећење функционалности слушних органа);
• било је промена у индикацијама током тестова функције јетре код многих људи који су користили лек за комплексно лечење против туберкулозе;
• еозинофилија, леукопенија или леукоцитоза. Ретко се примећује тромбоцитопенија;
• Симптоми алергије у облику макулопапуларних ерупција, уртикарије и повишења температуре (уочено код комбинованог третмана);
• збијање и бол у подручју ињекције;
• постоје информације о појави тешког крварења и апсцеса "хладног" типа (апсцеси или апсцеси туберкулозне природе, са слабом инфламаторном манифестацијом) на месту примене лека.

[14], [15]

Прекомерна доза

У случају тровања, рад бубрега је нарушен, што се може развити у акутни тип тубуларне некрозе (повећани ризици у овом случају код старијих и особа са дехидрацијом или постојећи проблем у раду бубрега). Такођер је забиљежено оштећење вестибуларних и слушних зона 8. Пара кранијалних неурона. Могуће је блокирати активност неуромускуларног система, понекад достижући прекид респираторних процеса (често због брзог увођења лијекова) и неравнотежу електролита (хипокалемија, магнеемија или калцијум).

Симптоматске мјере се проводе: потпора протока крви и респираторне функције, као и хидратација, која омогућава одљев урина да достигне 3-5 мл / кг / сат (нормална функција бубрега), што ће спријечити неуромускуларно блокирање. Да би се спречила апнеја и супресија дисања, користе се антихолинестеразне супстанце или лекови калцијума, а врши се и хемодијализа (посебно код особа са тешким облицима дисфункције бубрега). Такође је потребно да се прате вредности ВЕБ и КК.

[17], [18]

Интеракције са другим лековима

Цисплатин са ванкомицином повећава ризик од нефро- или ототоксичних манифестација.

Не постоји компатибилност са лековима који имају ототоксичност (фуросемид са аминогликозидима и етакринском киселином са полимиксинима) и нефротоксичним (аминогликозиди са метоксилураном и полимиксинима) ефектима, а осим са супстанцама које узрокују блокирање неуромускуларне активности (миимомас), као и супстанцама које изазивају блокирање неуромускуларне активности (Иемс). За инхалациону анестезију, диетил етар, као и цитратне конзервансе у крви).

Ефекат релаксације мишића је смањен када се користи неостигмин метил сулфат.

[19], [20], [21]

Услови складиштења

Капреомицин се мора чувати на месту затвореном за малу децу. Температуре су максимално 25 ° Ц.

[22]

Рок трајања

Капреомицин се може користити у периоду од две године од тренутка производње фармацеутске супстанце.

[23], [24]

Апликација за децу

Нема података у вези са сигурношћу употребе лека у педијатрији.

[25], [26]

Аналогс

Аналози лека су Бенемицин, Рифампицин, Цицлосерин са Капоцином, Мссерин са Рифабутином, а додатно и Цокерине, Рифапентин, Макокс са П-зинеком и П-бутином са Рифацином. На листи су и Мицобутин, Р-цхинг и Рифапек.

[27], [28], [29]