Левофлокин

Левофлоцин је антибактеријски агенс који се користи у системској терапији.

[1], [2], [3], [4]

Индикације Левофлокин

Користи се код пацијената са умереном и, поред тога, лаком стадијском инфекцијом изазваном активношћу бактерија, обележеном осетљивошћу на левофлоксацин:

• појачани синуситис ;
• хронични бронхитис, који је у облику погоршања;
• амбулантна пнеумонија;
• лезије уринарног система, које се јављају са компликацијама (то укључује и пијелонефритис);
• лезије које погађају поткожну регију и епидерму.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Образац за издавање

Ослобађање супстанце произведене у облику таблета; Плоча садржи 5 комада. Унутар одвојене кутије - 1 плоча за пакирање.

[11], [12]

Фармакодинамика

Лек има велики спектар антибактеријске активности. Висока стопа развоја бактерицидних својстава осигурава се сузбијањем активности бактеријског ензима унутар ДНК гиразе, која је дио структуре топоизомераза-2. Резултат тога је уништење масивне структуре бактеријске ДНК и блокирање процеса њихове поделе.

Међу микроорганизмима који су под утицајем левофлоксацина:

• аеробиц Грам (+): пиогени стрептококе, фекална облик ентеро златна формира стафилококе метил-С, и заједно са овим сапрофитске стафилокока са хемолитичка стафилококе метил-С, типа стрептоцоццус Агалакције са стрептококе Ц и Г подгрупа и пнеумококе Пени-И / С / Р;
• аеробиц Грам (-): тситробактер Фреунд, Ентеробацтер цлоаца акинетобактерии Бауманн, колиформних бактерија са еикенелла цорроденс, штавише клебсиелла окитоца, Хаемопхилус АМПИ-С / Р, Клебсиелла пнеумониае и Ентеробацтер аггломеранс бактеријама Морган. Листа укључује и Хаемопхилус параинфлуензе, Протеус Мирабилис, Стуарт Провиденце, Моракселла Цатаралис б + / б-, Ретгерове Провиденце, Вулгар Протеас са Мултхотсиде Пастеуреллом и Серратион оф Марзесценсе са плавим потенцијалним штапићима;
• анаеробне бактерије: цлостридиа перфрингенс са фрагилис бацтероидс и пептострептококки;
• друга: легионелла пнеумопхилус, пнеумонија плазме и микоплазма са цхламидопхилиа пситтаци.

Неправилна осетљивост у вези са ефектима лекова има:

• аеробни грам (+): хемолитички стафилококи мети-Р;
• аероба грам (-): Букхолдериа цепациа;
• анаероби: тетаотомикронска бактерија са Бацтероидес оватус, Цлостридиум и Бацтероидес вулгарис.

Релативно отпорна Левофлотсина поседују аеробне Грам (+): С.ауреус метил-Р.

[13], [14], [15], [16], [17]

Фармакокинетика

Левофлотсин се апсорбује великом брзином и скоро 100% апсорбује у гастроинтестиналном тракту уз плазма Цмак, који је забележен након истека првог сата након употребе лека. Вредности апсолутне биорасположивости супстанце су скоро 100%. Регистрована линеарна фармакокинетика са опсегом доза од 50-600 мг. Једење има слаб утицај на апсорпцију лека.

Приближно 30-40% лека се синтетише са протеином сирутке. Акумулација супстанце у дневној дози од 0,5 пута у дози од 0,5 г не доводи до развоја значајних клиничких ефеката. Незнатна, али предвиђена акумулација лекова јавља се у 2-струкој дневној употреби порције од 0,5 г. Стабилне вриједности расподјеле се биљеже након 3 дана.

Када се сервира више од 0,5 г, Цмак вредности лека унутар бронхијалне мукозе, заједно са епителним секрецијом бронхија, су 8,3 и 10,8 µг / мл, респективно; вредности унутар плућног ткива су приближно 11,3 µг / мл (одређено након 4-6 сати од тренутка коришћења). У алкохолном леку продире слабо.

Просечни индекси лекова унутар урина за 8-12 сати од тренутка 1 појединачне дозе од 0,15, 0,3 и 0,5 г порција су, респективно, 44, 91 и 200 μг / мл.

Процеси размене практично нису изложени; метаболички производи чине мање од 5% обима лекова који се излучују урином.

Излучивање из плазме се одвија прилично ниском брзином (полуживот компоненте варира у распону од 6-8 сати). 85% се излучује путем бубрега.

[18], [19]

Дозирање и администрација

Свакодневну употребу лека треба спровести у 1-2 апликације, а не везати за узимање хране. Лијек се прогута без жвакања и испере обичном водом.

Левофлоцин се конзумира најмање 2 сата пре или после употребе лекова који садрже Фе соли, као и сукралфата и антацида, јер могу смањити апсорпцију лека. Величина укупног дијела одређена је тежином тијека и обликом инфекције, а поред тога и осјетљивости узрочног организма у односу на левофлоксацин.

Терапија треба да траје највише 2 недеље. Такође, још 48-72 сата након што се температура стабилизује, или од уништења микроорганизма (што је потврђено микробиолошким анализама), потребно је наставити терапијски курс.

Величине дозирања за различите болести:

• акутне фазе синуситиса - 1 дневна примена 0,5 г лека 10-14 дана;
• погоршана фаза хроничног бронхитиса - 1-струка дневна употреба од 0,25-0,5 г у периоду од 7-10 дана;
• хоме пнеумонија - 1-2 пута дневно унос 0,5 г левофлоцина у року од 7-14 дана;
• лезија уринарног система (са компликацијама) - 0,25 г лека 1 пута дневно у периоду од 7-10 дана;
• лезије на кожи - 1-2 пута дневно употребом 0,15-0,5 г лека, у периоду од 1-2 недеље.

Особе са проблемима у деловању бубрега (ниво КЦ испод 50 мл / мин) првог дана су обавезне да узму пуну дозу лекова и даље га редукују, узимајући у обзир индикаторе КЦ. Пацијенти из ове групе треба да буду под сталним надзором медицинског специјалисте.

[28], [29], [30], [31]

Користите Левофлокин током трудноће

Забрањено је користити током дојења и трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на дроге из ове поткатегорије;
• епилепсија;
• у присуству притужби на негативне манифестације које се развијају у подручју тетива, и повезане са употребом кинолона.

[20], [21], [22], [23]

Последице Левофлокин

Међу новим знаковима:

• понекад има црвенила на епидерми или свраб. Повремено, симптоми тешке нетолеранције са манифестацијама уртикарије или отицање епидермиса и слузокоже;
• тахикардија;
• знаци диспепсије;
• поспаност, изражена вртоглавица или главобоља;
• смањење крвног притиска;
• повећање вредности билирубина, као и јетрених ензима и серумског креатинина;
• леуко-, тромбоцито- или неутропенија и еозинофилија;
• осећај системске слабости;
• изражена упала тетива или бол у мишићно-зглобној зони.

[24], [25], [26], [27]

Прекомерна доза

Код тровања левофлотсином често се јављају знакови оштећења централног нервног система: тешка вртоглавица, тешка конфузија, конвулзије, грчеви и поремећаји свијести.

Примењују се одговарајуће симптоматске мере. Активни елемент лекова се не излучује дијализом. Такође, лек нема антидот.

[32], [33]

Интеракције са другим лековима

Апсорпција лека је значајно ослабљена када се комбинира са антацидима који садрже Ал или Мг, и додатно са средствима која укључују Фе соли.

Вредности биодоступности лекова значајно су смањене са комбинованом применом са сукралфатом. Према томе, потребно је посматрати најмање 120-минутни интервал између ињекција.

Уз велику пажњу, левофлоцин се прописује заједно са супстанцама које утичу на секрецију бубрега (циметидин или пробенецид). Ово посебно важи за особе са оштећењем бубрега.

Полуживот циклоспоринске компоненте је повећан за 33% у комбинацији са левофлоксацином.

[34], [35]

Услови складиштења

Левофлоцин је потребно чувати у затвореном простору од мале дјеце. Температуре - у опсегу од 15-25 ° Ц.

[36], [37], [38]

Рок трајања

Левофлоцин се може примењивати у периоду од 3 године од тренутка ослобађања фармацеутске супстанце.

[39], [40]

Апликација за децу

Није прописано у педијатрији (испод 18 година старости).

[41], [42], [43], [44], [45]

Аналогс

Аналоги лека су средства Офлоксацин, Тсипролет, Глево са Мофлаксии, а поред тога Ципрофлоксацин, Левофлоксацин и Ротомакс.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]