Орзол

Орзол је антибактеријски лек, дериват имидазола. Садржи активни састојак орнидазол.

Принцип дејства орнидазола заснива се на уништавању структуре ДНК у бактеријама осетљивим на лек. Активност се развија у односу на вагиналне трихомонаде, дисентеричне амебе, цријевне ламблије, а поред тога и појединачне анаеробне (међу њима и фусобактерије, бактериоиде, клостридије и осјетљиве сојеве еубактерија) и анаеробне коке (пептострептоккокки и пептококки).

[1], [2], [3]

Индикације Орзола

Користи се парентерално у случају тешких и акутних инфекција или када је немогуће узимати лијек унутра - у случају сљедећих стања и патологија:

• уобичајене анаеробне инфекције повезане са микрофлором које су осетљиве на лекове: перитонитис и септикемија са менингитисом, а поред тога, ендометритис, абортус септичке природе, инфекција постоперативних рана и сепса која се јавља после порођаја;
• превенција инфекција повезаних с анаеробима: у случају гинеколошких поступака или других операција (посебно у подручју ректума и дебелог цријева);
• дизентерија амоебне генезе, која се јавља у тешком облику, а поред тога, било какве ван-интестиналне сорте амебиасис;
• апсцес и гиардијаза у јетри.

[4],

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце се остварује у облику инфузионе течности, унутар флаша од 0.1 л.

Фармакодинамика

Ефекат лека орнидазола је ДНК тропски агенс са селективним ефектима на бактерије чији ензимски системи могу смањити нитро категорију и стимулисати интеракцију протеина (из категорије ферридоксина) и нитро једињења. Када се уђе у бактеријску ћелију, лек почиње да враћа активност нитро групе под утицајем микробних нитроредуктаза и претходно обновљеног нитроимидазола.

Компоненте опоравка формирају лигаменте са ДНК, што доводи до његове деградације, а истовремено уништавају транскрипцију и репликацију ДНК. Поред тога, метаболички елементи лекова имају цитотоксични ефекат и уништавају процесе ћелијске респирације.

Лек пролази без компликација у ћелије бактерија, синтетише се из њихове ДНК и уништава репликацију.

[5],

Фармакокинетика

Лек превазилази плаценту и БББ, продирући у цереброспиналну течност, перитонеалну и плеуралну течност, пљувачку, коштано ткиво, жуч са вагиналним секретима и јетром, а поред тога се излучује у мајчино млеко. Синтеза протеина у плазми је мања од 20%.

Након интравенске дозе од 15 мг / кг и накнадне употребе дозе од 7,5 мг / кг са 6-часовним интервалима, равнотежна вредност лека је 18-26 μг / мл. Око 30-60% лека пролази кроз метаболичке процесе унутар организма (глукуронидацију, хидроксилацију и оксидационе процесе).

Лек се излучује углавном кроз бубреге (60-80%), са око 20% у непромењеном стању. 6-15% се излучује кроз црева.

Дозирање и администрација

Потребно је убризгати лек 15-30 минута.

У случају анаеробне инфекције код тинејџера старијих од 12 година и код одрасле особе, прво морате да одредите 0,5 г лека са 12-часовним паузама или 1 г са 24-часовним интервалима, за 5-10 дана (корак корак).. Након стабилизације стања пацијента потребно га је пренијети на унос орнидазола (на примјер, 1 таблета од 0,5 г са 12-сатним интервалом).

Особе млађе од 12 година са тежином већом од 6 кг дневне дозе се бирају по стопи од 20 мг / кг и поделе у 2 ињекције. Потребно је да унесете лекове 5-10 дана.

Да би се спречио развој анаеробне инфекције (адолесценти од 12 година и одрасли), користити део од 0,5-1 г 60 минута пре операције.

Да би се спречио развој мешовитих инфекција, лек се користи у комбинацији са пеницилинима, аминогликозидима или цефалоспоринима. Када се овај лек примењује одвојено.

За дизентерију амоебног поријекла са тешким цурењем, као и за било какве екстраинтестиналне амебијазе, људима старијим од 12 година даје се прва ињекција од 0,5-1 г, а касније 0,5 г са 12-часовним паузама, 3-6 дана.

За оне млађе од 12 година, део се бира из односа 20-30 мг / кг; Потребно је поделити дозу са 2 ињекције.

Код особа са поремећајима рада бубрега, неопходно је продужити интервал између примене лека или смањити његову 1-струку и дневну дозу.

[11], [12]

Користите Орзола током трудноће

Орзол се не може распоредити у првом тромјесечју. Другог и трећег триместра користи се само ако постоје строге индикације. Тестирање на животињама није одредило токсичне или тератогене ефекте на фетус.

Ако вам је потребна примена лекова током дојења, дојење се прекида.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљну нетолеранцију према елементима лека или другим дериватима нитроимидазола;
• поремећаји функције епилепсије или ЦНС функције;
• мултипла склероза;
• хронични алкохолизам;
• поремећаји циркулације, крвне болести или друге хематолошке абнормалности.

[6], [7], [8], [9], [10],

Последице Орзола

Интензитет нежељених ефеката орнидазола зависи од величине сервирања. Међу манифестацијама:

• лезије крви и лимфе: симптоми изложености коштаној сржи или неутропенији;
• имунолошки поремећаји: знакови нетолеранције;
• лезије епидермиса и поткожног слоја: уртикарија, епидермални осип и свраб;
• НС дисфункција: тремор, вртоглавица, конвулзије, мишићна ригидност, поспаност, поремећаји координације, главобоље, симптоми мешовитог или сензорног облика полинеуропатије и пролазног губитка свести;
• проблеми са радом дигестивног тракта: повраћање, поремећај укуса, појава металног укуса и мучнине;
• оштећење јетре и гонореја: промене у индикацијама теста јетре;
• системски поремећаји и промјене у подручју ињекције: умор, повишена температура, диспнеја и промјене на мјесту убризгавања, укључујући црвенило, пецкање, бол и тромбозу.

Прекомерна доза

Тровање Орзолом може изазвати вртоглавицу, губитак свести, нападе, главобоље, дрхтање, диспептичке поремећаје или појачавање симптома других нуспојава.

Недостаје антидот. Спроводе се симптоматске процедуре. Ако се развијају нападаји, примењује се диазепам.

[13], [14], [15],

Интеракције са другим лековима

Орнидазол се разликује од осталих деривата нитроимидазола по томе што не успорава деловање алдехид дехидрогеназе, што омогућава комбиновање са алкохолним пићима.

Лек је у стању да повећа ефекат кумаринских антикоагуланата који се узимају орално (варфарин), због тога што треба прилагодити њихову дозу.

Орзол продужава ефекат релаксације мишића векуронијум бромида.

Комбинација са фенобарбиталом и другим индукторима ензима смањује период интра-серумске циркулације орнидазола, а комбинација са супстанцама које успоравају деловање ензима (на пример, циметидин), напротив, повећава.

[16], [17], [18], [19]

Услови складиштења

Од Орзола се тражи да остане на мјесту, затворен од продора мале дјеце. Индикатори температуре - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Орзол се може користити у року од 24 месеца од дана продаје лека.

[20]

Апликација за децу

Не користите лек у дојенчади тежине мање од 6 кг.

[21], [22], [23], [24], [25]

Аналогс

Аналози лекова су лекови Дазолик, Орнигил, Орнизол са Интесолом, Метронидазолом и Мерадазолом са Орнигилом, а поред тога Метрогил, Фазизин са Мератином и Орнидазолом. Поред тога, листа Метресс, Тинидазоле, Ефлоран са Метридом, Тагер, Трицхопол са Протозалом и Трикасаид.

[26]