Карбапин

Карбапин је антиконвулзивни лек који је карбоксамидни дериват. Активна компонента карбамазепин узрокује блокирање На канала унутар нервне стијенке, чиме се спречава ширење импулса.

Лек се често користи у лечењу комбинованих или једноставних напада напада парцијалне природе, а са њом у нападима тоничко-клоничних врста (примарних или секундарних). У исто време, лек се прописује за лечење других врста напада епилепсије (искључујући апсане).

Индикације Царбапине

Користи се у следећим поремећајима:

• епилепсија (тешки напади, парцијални нападаји, праћени једноставним или сложеним манифестацијама, мешовити типови епилепсије и тоничко-клонички нападаји генерализоване природе);
• емоционални поремећаји цикличне форме (који имају манично-депресивну природу кршења);
• неуралгија (постхерпетична, тригеминална или глософарингеална);
• синдром апстиненције код особа са хроничним алкохолизмом;
• неуропатија са дијабетичком генезом, против које постоји бол;
• централни дијабетес без шећера.

[1],

Образац за издавање

Ослобађање лека произведеног у таблетама запремине 0.2 г; у паковању - 50 таблета.

Фармакодинамика

Лек се прописује за тригеминалну неуралгију различитог порекла и друге типове болова хроничне природе. Верује се да је карбамазепин у стању да смањи интензитет бола током тригеминалне неуралгије сузбијањем трансмисије унутар језгра 3-тог нерва.

Фармакокинетика

Лек се скоро потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту - равномерно и при малој брзини.

Вредности биодоступности карбамазепина варирају између 58-96% и не мењају се са уносом хране. Ниво Цмак плазме је забележен након 2-8 сати. Термин полуживот је прилично дуг и приближно 30 сати. Пошто лек индукује активност интрахепатичких ензима, повећава брзину његовог сопственог метаболизма и може смањити полуживот до 15 сати.

Индикатори волумена дистрибуције лијекова - у распону од 0,8-1,9 л / кг.

Дозирање и администрација

Потребно је узимати лекове орално, заједно са храном. Избор дела лека се врши појединачно за сваког пацијента, узимајући у обзир ефикасност лека и вредности плазме активне супстанце. Лијек се прописује за епилепсију и монотерапију, те заједно с другим антиконвулзивима (фенобарбитал, фенитоин или валпроат На).

Одрасли

У епилепсији се најпре користи 1-2 г лека 1-2 пута дневно; старије особе - 0,1 г (0,5 таблете) исте фреквенције. Потом се постепено повећава до 0,4 г 2-3 пута дневно, док се не достигне оптимална дневна доза од 0,8-1,2 г.

Код емоционалних поремећаја који су по својој природи циклични: ако лечење лековима нема ефекта, лек се може користити у монотерапији или у комбинацији са другим лековима - током ремисије болести или њене активне фазе. Дан одређен пријемом од 1-1,6 г карбапина.

У случају неуралгије, прво се дневно узима 0,2 г лека. Даље, лек се користи у дози од 0.4-0.8 г дневно.

Код симптома одвикавања, дневно се узима у просјеку 0,6 г супстанце, дијелећи дозу на 3 употребе. У тешким условима (у првим данима), дневна доза се може повећати на 1,2 г (у 3 употребе).

У случају неуропатије дијабетичке природе (са болом), у просеку 0,2 до 4 пута дневно се даје 2-4 пута дневно.

Имају централну етиологију, шећерну болест без шећерне природе: у просеку се користи 0,4-0,6 г лека дневно (2-3 употребе).

У случају продужене дозе, тај део треба смањити са 3-месечне паузе на минимално ефективне дозе (или потпуно отказивање) како би се спречила толеранција према лековима.

Уз потпуно укидање терапије, доза се постепено смањује, током периода од 14 дана, како би се спријечило понављање болести.

Особе са тешким степеном бубрежне инсуфицијенције морају узимати ¾ стандардног дневног оброка конвенционалном терапијом. Подешавање дозе након хемодијализе није неопходно.

Деца

Деца треба да користе 10-20 мг / кг лека дневно. У доби од 1-3 године - 0,2-0,3 г дневно; 4-7 година - по 0,3-0,5 г; 8-14 година - 0,5-1 г; 15-18 година - 0,8-1,2 г. Поделите дневни део на 2 употребе.

Дјеца млађа од 15 година не могу користити више од 1 г лијека дневно; старији од 15 година - максимално 1,2 г дневно.

[2]

Користите Царбапине током трудноће

Употреба лекова током трудноће је дозвољена само ако постоје строге индикације; у 1. Триместру не треба примењивати.

Лијек се излучује у мајчино млијеко, због чега се мора врло пажљиво користити приликом дојења. Потребно је процијенити користи и ризике дојења за дијете у таквој ситуацији. Дојење за жене које узимају карбамазепин може се спровести само ако се дете прати на могуће нуспојаве (на пример, поспаност).

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљна нетолеранција повезана са елементима лека или трицикличних лекова;
• АВ блокада (искључујући људе са имплантираним пејсмејкером);
• проблеми са хематопоетском активношћу коштане сржи;
• повремени тип порфирије (у активној фази);
• користити заједно са литијумским лековима или ИМАО.

Последице Царбапине

Неповољни симптоми се често јављају током комплексне терапије; обично се развијају у почетној фази лијечења и овисе о величини сервирања:

• Оштећења ЦНС-а: вртоглавица, поспаност, умор, збуњеност, главобоља и координација кретања често се појављују. Старије особе могу искусити анксиозност и конфузију. Такође се појавила агресија у понашању, депресија, бука у уху и ментална ретардација. Повремено се јављају покрети који су невољни (нистагмус или дрхтај). Поред тога, старије особе и особе са органским церебралним лезијама могу развити невољне покрете у лицу и чељусти (кореоатетоза или дискинезија). Неуритис, поремећаји говора, миастенија, дисгеузија и пареза ногу појавили су се појединачно. Већина ових симптома нестаје самостално након 8-14 дана или након привременог смањења порције. Због тога се лек у почетној фази терапије даје у малим дозама уз њихово накнадно повећање;
• оштећење вида: може се појавити коњунктивитис, који се понекад претвара у поремећај у виду ока, замагљен вид и диплопију. Може се јавити и опацификација сочива ока;
• проблеми повезани са структуром мишића и костију: спорадично се развијају болови у мишићима и зглобовима (мијалгија или артралгија) или грчеви мишића. Након престанка узимања лека, ови знаци нестају;
• лезије слузокоже и епидерма: развој епидермалних знакова алергије - свраб, мултиформни еритем, уртикарија, ТЕН, ексфолиативни дерматитис, фотосензитивност, еритродерма, ССД и лупус еритематозус дисеминованог типа. Једна појава хиперхидрозе или алопеције;
• поремећаји хематопоетских процеса: тромбоцити или леукопенија, еозинофилија и леукоцитоза. Леукопенија обично има бенигни карактер. Појединачни хемолитички, апластични или мегалобластични тип анемије, агранулоцитоза и спленомегалија развијају се појединачно, а поред тога лимфни чворови се повећавају;
• проблеми са радом дигестивног тракта: повремено повраћање, сува уста или мучнина, као и апетит. Повремено се јавља констипација или дијареја. Болови у абдоминалној зони и упала назофарингеалне слузнице (глоситис са стоматитисом и гингивитисом) се ретко примећују. Такви знаци нестају након 8-14 дана терапије, или након привременог смањења дозе лекова;
• лезије јетре: понекад долази до промјене вриједности функционалних узорака јетре. Повремено се јавља жутица. Ретко се примећују хепатитис (грануломатозни, холестатски, као и мешовити или хепатоцелуларни);
• Повреде ЕБВ и ендокриног система: појављују се галактореја (жене) или гинекомастија (мушкарци). Поред тога, Карбапин може да има ефекат на активност тироидне жлезде, посебно у комбинацији са другим антиконвулзивима. Пошто карбамазепин има антидиуретски ефекат, ретко се примећује смањење плазма индекса На (хипонатремија), који изазива главобоље и повраћање, као и конфузију. Било је само неколико натечености и дебљања. Можда смањење вредности Ца у плазми;
• проблеми са респираторном функцијом: појединачна нетолеранција на лек, манифестована у облику диспнеје, грознице, плућне фиброзе и упале;
• поремећаји урогениталног тракта: повремено се јавља хематурија, протеинурија или олигурија. Развој бубрежне инсуфицијенције или поремећаја сексуалне активности јавља се посебно;
• Кардиоваскуларна дисфункција: појединачни случајеви код старијих особа или особа са проблемима у срцу могу изазвати поремећаје срчаног ритма и брадикардију, а додатно погоршати ток ИХД-а. АВ блокада се повремено посматра, понекад праћена губитком свести. Може доћи до значајног повећања или смањења вредности крвног притиска (ово последње се обично јавља када се узимају велики делови лека). Истовремено, примећен је развој тромбофлебитиса, васкулитиса или тромбоемболије;
• манифестације тешке нетолеранције: повремено се појављује васкулитис, грозничаво стање, осип, отечени лимфни чворови, промене у броју леукоцита, артралгија, промене вредности функционалног интрахепатичног теста, хепатоспленомегалија; Поред тога, други поремећаји система и органа - бубрези, плућа, миокард и панкреас.

Потребно је одмах укинути лек у случају појаве тешких симптома алергије, ексантема, промена лабораторијских вредности крви (неутро, леуко или тромбоцитопенија) и грознице.

Прекомерна доза

Карбамазепин доводи до значајне инхибиције функције централног нервног система, због чега постоји ризик од озбиљних симптома интоксикације.

Сигнс.

• Поремећаји централног нервног система: супресија централног нервног система, халуцинације, агитација, дезоријентација, кома и поспаност. Поред тога, дисартрија, хиперрефлексија, развија се у хипорефлексију, нистагмус, поремећај видне оштрине, атаксију, конвулзије, дискинезију, хипотермију, миоклонус и психомоторне поремећаје;
• ЦВС лезије: поремећај срчане проводљивости, праћен ширењем КРС система, тахикардија, повећање или смањење вредности крвног притиска и срчани застој;
• проблеми са респираторном функцијом: плућни едем или респираторна депресија;
• поремећаји гастроинтестиналног тракта: проблем са желучаном функцијом евакуатора, повраћање и слабљење мотилитета дебелог црева;
• знаци повезани са уринарним системом: анурија или олигурија, хипонатријемија и задржавање течности.

Терапија

Нема антидота. У почетку се спроводи терапија, узимајући у обзир клиничко стање пацијента; хоспитализација је такође потребна. Потребно је одредити ниво карбамазепина у крвној плазми да би се потврдила интоксикација и проценио њен степен. Евакуација желучаног садржаја, испирање желуца и употреба активног угља. Спроводе се подржавајуће и симптоматске процедуре за интензивну негу, праћење срчане активности и корекцију ЕБВ вредности.

[3]

Интеракције са другим лековима

Лекови који могу да повећају вредности карбамазепина у плазми: еритромицин, верапамил, декстропропоксифен са вилоксазином, циметидином и дилтиаземом са изониазидом. У случају комбиноване употребе таквих лекова, потребно је пратити крвне индикаторе карбамазепина и смањити дневни унос, ако је потребно.

Етосуцимид, На валпроат, фенобарбитал са примидоном и фенитоином могу смањити параметре плазме лекова због индукције интрахепатичких микросомских ензима.

Лек смањује полуживот и повећава брзину клиренса (услед смањења концентрације) следећих супстанци: варфарин са ГЦС, теофилин, халоперидол и доксициклин. Ово последње се мора применити са паузом од 12 сати.

Забрањено је користити Карбапин са МАОИ (најмање 14 дана мора се поштовати) и литијумским супстанцама.

Током именовања или укидања лека треба променити део антикоагуланата (узимајући у обзир клиничке вредности).

Лијек повећава стопу метаболичких процеса оралне контрацепције, због чега је потребно одабрати друга контрацептивна средства.

Карбамазепин смањује толеранцију на алкохолна пића, тако да они који користе лек морају престати да их користе у време терапије.

[4], [5], [6]

Услови складиштења

Карбапин треба чувати на месту заштићеном од влаге. Индикатори температуре - у распону од 15-25 ° Ц.

Рок трајања

Карбапин се може користити у периоду од 3 године од продаје лека.

Апликација за децу

Употреба код деце старије од 1 године. Али у исто време, код особа млађих од 7 година, лек треба користити веома пажљиво, јер постоји вероватноћа нежељених симптома.

Аналогс

Аналози лекова су Финлепсин, Септол, Тегретол са Царбалеком, Оксапин и Карбамазепин са Тимонилом и Мезацар.