Карбоплатин

Карбоплатин је антиканцерогени лек, који у свом саставу садржи платину и врши алкилациони ефекат на ДНК ћелије малигних тумора.

Ефекат лека се развија кроз формирање унакрсних веза унутар хеликса ДНК ћелија неоплазме, због чега се сама структура ДНК мења. То доводи до потискивања репликације нуклеинских киселина, а затим до потпуног уништења ћелија тумора који имају малигни карактер.

Индикације Карбоплатина

Користи се за следеће поремећаје:

• тумори заметних ћелија који погађају тестисе или јајнике;
• карцином јајника;
• Семинома;
• малигни тумори у глави или врату;
• плућни карцином;
• малигни  меланом ;
• карцином тела и врата материце;
• остеогени сарком;
• карцином бешике.

[1]

Образац за издавање

Ослобађање лекова се спроводи у облику концентрата за инфузију, унутар боце, капацитета 5, 15, као и 45 или 75 мл.

[2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокинетика

Метаболички процеси повезани са карбоплатином остварују се хидролизом; истовремено се формирају активни лигаменти који интерагују са ДНК неоплазме. Подаци о количини дистрибуције једнаки су 16 литара.

Синтеза интрасоплазме са протеинима је прилично слаба, али се иреверзибилни снопови платине формирају из комбинације карбоплатина и протеина плазме и полако се елиминишу са најмањим трајањем полуживота од 5 дана.

Термин полуживот карбоплатина у почетној фази је 65-120 минута, ау завршној фази 280-350 минута. Кроз бубреге (са КЦ вредностима од најмање 60 мл у минути), у року од 24 сата, излучује се 71% лека.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Дозирање и администрација

Антитуморски лекови се прописују и за монотерапију иу комбинацији са другим лековима са сличним типом утицаја (на пример, комплексан третман са увођењем карбоплатина и паклитаксела).

Узимајући у обзир локацију и величину неоплазме, користе се боце за лекове са капацитетом од 0,45 г / 45 мл или са другим запреминама. Препоручује се интравенско давање инфузијом (капање), у периоду од 15-60 минута. Користи се у таквим порцијама:

• 0.1 г / м ² лека, дневно у периоду од 5 дана;
• 0.3-0.4 г / м ² ПМ, 1 пут у току једног месеца.

Празнине између употребе инфузије у случају неутрофила однос једнака око 1500 / мм ² или вишег, и тромбоцита конституент 100.000 / мм ² и изнад треба бити једнака најмање 1. Месецу.

Пре и после примене лека није неопходно вршити принудну диурезу и додатно ињектирати пацијента са течностима.

У случају имају облик хематолошке токсичности (умерен или тежак озбиљности) са индикатором неутрофила испод 500 / мм ² и тромбоцитима испод 50.000 / мм ², редукција може захтевати делове за 25%.

Током болести бубрега (ниво КЦ испод 60 мл у минути) повећава се вјероватноћа развоја токсичне активности карбоплатина, због чега се његови дијелови смањују, узимајући у обзир вриједности КЦ (16-40 / 0,2 г, као и КК 41-59 / 0.25 л / м ² ).

Старији људи (старост преко 65 година), а поред тога, када је и раније обављена миелосупресивна терапија, потребно је смањити дозу за 20-25%.

Пре увођења лека потребно је пажљиво га испитати како би се утврдило могуће присуство страних честица и нарушавање боје течности.

Разблаживање лијека треба бити у 5% глукози или 9% НаЦл, тако да је његова концентрација у исто вријеме била 0,5-1 мг / мл. Лек се даје одмах након производње; готова течност се може чувати највише 24 сата.

[18], [19],

Користите Карбоплатина током трудноће

Извршена испитивања открила су развој тератогених, мутагених и ембриотоксичних ефеката лека, због чега се не користи током трудноће.

Карбоплатин се не може прописати ни током дојења, јер може имати токсично дејство на новорођенче.

[13]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка бубрежна болест (ЦЦ вредности испод 15 мл у минути);
• озбиљна нетолеранција повезана са карбоплатином и другим лековима који садрже платину;
• недавни значајан губитак крви;
• интензивна мијелосупресија.

Потребна је опрезност приликом коришћења таквих прекршаја:

• оштећење слуха;
• потиснуте хематопоезе унутар коштане сржи (то укључује стања запажена након извођења зрачења или кемотерапије);
• проблеми са бубрезима;
• употреба у комбинацији са нефротоксичним лековима (на пример, цисплатином);
• недавна вакцинација;
• инфекција гљивичне, бактеријске или вирусне генезе у активној фази.

[14]

Последице Карбоплатина

Главни нежељени догађаји:

• поремећаји пробаве: дијареја, бол у стомаку, стоматитис, повраћање, констипација, губитак апетита, мучнина и поремећаји јетре (повећана активност АСТ са алкалном фосфатазом и повећање интра-серумског билирубина);
• поремећаји хематопоетских процеса: угњетавање стварања крви унутар коштане сржи;
• проблеми са НА: шумови уха, оштећење вида или слуха, акумулативна неуротоксичност (са продуженом терапијом), астенија, кортикално слепило (увођење великих порција код људи са бубрежним болестима), полинеуропатија (парестезија и редуковани рефлекс тетиве), агносија боја и комплетна губитак вида. Оштећење вида често нестаје након неколико недеља од укидања лека;
• лезије урогениталног система: повећање вредности интра-серумске урее или интраплазма креатинина, аменореје или азоспермије;
• промене ЕБВ вредности: смањење плазма индекса На, К, Мг и Ца;
• симптоми алергије: локалне алергијске манифестације у подручју ињекције, еритематозни осип, уртикарија, бронхоспазам, грозница, анафилактоидни знаци, епидермални свраб, смањење крвног притиска и ексфолијативни дерматитис;
• други: поремећаји укуса, алопеција, симптоми слични грипу, мијалгија или артралгија, ХФ, цереброваскуларни поремећаји и ХУС.

Озбиљни поремећаји повезани са активностима бубрега уочени су само спорадично. Обично се нефротоксични ефекти развијају у случају повећања количине лека или код појединаца који су претходно користили цисплатин.

[15], [16], [17]

Прекомерна доза

У случају тровања карбоплатином бележе се тешке манифестације негативних симптома нежељених симптома лекова.

Извршене су одговарајуће симптоматске радње. Хемодијализа ће бити ефективна у прва 3 сата од предозирања леком.

[20], [21],

Интеракције са другим лековима

Употреба заједно са нефро- или ототоксичним лековима или аминогликозидима повећава токсичност лека повезаног са релевантним органима.

Увођење у комбинацији са остатком миело-супресора, или путем радиотерапије, појачава хематотоксична својства лека.

Комбинација са алуминијумом доводи до формирања седимента који има црну боју.

[22], [23], [24], [25], [26]

Услови складиштења

Карбоплатин се мора чувати на месту заштићеном од сунчеве светлости. Температура не сме бити већа од 25 ° Ц.

[27], [28], [29], [30]

Рок трајања

Карбоплатин се може применити у периоду од 24 месеца од датума производње терапеутског елемента.

[31], [32], [33]

Апликација за децу

Пошто је искуство употребе лекова у педијатрији веома ограничено, не може се користити у овој подгрупи пацијената.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Аналогс

Аналози лекова су супстанце Цитоплатин, Оццитан, Платинол са Диспланор, Цисплатин и Окиплате са Оксалиплатином, а поред тога, Екзорум, Окатера, Текалок са Платицад и Елокатин са Плаксат.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Ревиевс

Карбоплатин прима прилично недоследне повратне информације од пацијената у вези са његовом делотворношћу лека. Постоје коментари који говоре о одличном резултату терапије за разне онколошке болести, али постоје и извјештаји да је лијек токсичан и друге негативне манифестације.

Врло је вероватно да је такав поларитет повратне спреге повезан са личном осетљивошћу у односу на активни елемент лека, као и са општим благостањем пацијента.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]